公开(公告)号：US5338868A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：US689828

申请日：1991-05-24

申请人： Karoly Ban ,  Annamaria Ban ,  Lajosne Pali ,  Marta Kruppa ,  Eva Somfai ,  Csaba Huszar

发明人： Karoly Ban ,  Annamaria Ban ,  Lajosne Pali ,  Marta Kruppa ,  Eva Somfai ,  Csaba Huszar

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C309/00 ,  C07D307/58 ,  C07D305/12 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D307/58 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C309/00

摘要： A process is disclosed for the preparation of a compound of the Formula (VI) ##STR1## wherein X is a hydrogen atom, or OH,Y is a hydrogen atom, OH or a methyl group,R.sup.2 is a CH--COOR group, or a group of the formula (XI) ##STR2## and R is a C.sub.1 to C.sub.2 alkyl group, which comprises the step of: reacting a condensed salt of the Formula (IV) ##STR3## wherein Me is Na.sup.+ or K.sup.+, with a reactive derivative of trifluoromethane-sulfonic acid of the Formula (V)F.sub.3 C--SO.sub.2 OH.The compounds of the Formula (VI) are intermediates in the preparation of penicillins and cephalosporins with antibiotic activity.

摘要翻译： 公开了制备式（VI）化合物（VI）的方法，其中X是氢原子，或OH，Y是氢原子，OH或甲基，R2是CH-COOR 基团或式（XI）的基团（XI），R是C1至C2烷基，其包括以下步骤：使式（IV）的缩合盐与其中 Me是Na +或K +，其具有式（V）F3C-SO 2 OH的三氟甲磺酸的反应性衍生物。 式（VI）的化合物是制备具有抗生素活性的青霉素和头孢菌素的中间体。

公开(公告)号：US5217707A

公开(公告)日：1993-06-08

申请号：US837543

申请日：1992-02-14

申请人： Anna Z. Szabo ,  Joszef Gaal ,  Katalin Marmarosi ,  Gyula Sebestyen ,  Gizella Miholics ,  Marta Kovcas

发明人： Anna Z. Szabo ,  Joszef Gaal ,  Katalin Marmarosi ,  Gyula Sebestyen ,  Gizella Miholics ,  Marta Kovcas

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61K9/113

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/10 ,  A61K9/113

摘要： The invention relates to a stabile, aqueous suspoemulsion containing as active ingredient 0.2-5 weight % of primycin, 5-25 weight % of propylene glycol, 0.5-5 weight % of non-ionic surface active agent, if desired 15 weight % of auxiliary agent and distilled water in an amount necessary to 100 weight %, as well as to a process for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种稳定的含水悬浮乳液，其含有活性成分0.2-5重量％的伯霉素，5-25重量％的丙二醇，0.5-5重量％的非离子表面活性剂，如果需要，15重量％的助剂 试剂和蒸馏水的量为100重量％，以及其制备方法。

公开(公告)号：US5153349A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US601767

申请日：1990-10-19

申请人： Sandor Zoltan ,  Gyorgy Hidasi ,  Bela Bertok ,  Istavan Szekely ,  Janis Hajimichael ,  Sandor Botar ,  Lajos Nagy ,  Eva Somfai ,  Istvan Lak ,  Andras Rapi ,  Antal Gajary ,  Agnes Hegedus ,  Maria Tary

发明人： Sandor Zoltan ,  Gyorgy Hidasi ,  Bela Bertok ,  Istavan Szekely ,  Janis Hajimichael ,  Sandor Botar ,  Lajos Nagy ,  Eva Somfai ,  Istvan Lak ,  Andras Rapi ,  Antal Gajary ,  Agnes Hegedus ,  Maria Tary

IPC分类号： A01N53/00 ,  C07C255/14

CPC分类号： A01N53/00

摘要： The invention relates to a process for the preparation of such isomer mixtures of cypermethrine of the Formula (I) ##STR1## wherein carbon atoms indicated by 1, 3 and .alpha. stand for a chiral carbon atom and the wavy line indicates cis or trans configuration related to the cyclopropane ring--which contains out of the theoretically possible 8-isomers of cypermethrine at least 95% of 1RtransS and 1StransR (Ib) isomer pair or only a mixture of 1RcisC and 1ScisR (Ia) and the isomer pair (Ib) of the ratio (Ia):(Ib)=55:45-25:75 by asymmetric transformation of second order performed in the presence of an amine base and solvent from a starting cypermethrine isomer mixture which contains next to the isomer pair (Ib) cis and other trans isomers or the isomer pair Ia+Ib at an undesired ratio.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU90 / 00006 Sec。 371 1990年10月19日第 102（e）1990年10月19日PCT PCT 1990年1月17日PCT公布。 出版物WO90 / 08132 日本1990年7月26日。本发明涉及一种制备式（I）的氯氰菊酯的异构体混合物的方法，其中由1,3和α表示的碳原子代表手性碳原子 并且波浪线表示与环丙烷环有关的顺式或反式构型，其中含有理论上可能的氯氰菊酯的8-异构体至少95％的1RtransS和1StransR（Ib）异构体对，或仅包含1RcisC和1ScisR（Ia ）和通过在胺碱和溶剂的存在下由起始氯氰菊酯异构体混合物进行的二级的不对称转化，比率（Ia）：（Ib）= 55:45-25:75的异构体对（Ib）= 55：45-25： 异构体对（Ib）顺式和其他反式异构体或异构体对Ia + Ib处于不期望的比例。

公开(公告)号：US5064815A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US500236

申请日：1990-03-26

申请人： Peter Szentmiklosi ,  Tamas Szuts ,  Jozsef Nemes ,  Jozsef Lengyel ,  Jeno Marton ,  Peter Sarkozi ,  Erzsebet Babos nee Vajas ,  Eniko Schreiner nee Kovats

发明人： Peter Szentmiklosi ,  Tamas Szuts ,  Jozsef Nemes ,  Jozsef Lengyel ,  Jeno Marton ,  Peter Sarkozi ,  Erzsebet Babos nee Vajas ,  Eniko Schreiner nee Kovats

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/40 ,  A61K36/06 ,  A61K47/00 ,  A61K47/22

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K47/22 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/602 ,  A61K9/0014 ,  A61Q17/005

摘要： This invention relates to a primycin-containing colloidal basic gel comprising 5-30% of primycin and 95-70% of N-methyl-pyrrolidone-2. The invention also relates to antibacterial compositions particularly for the treatment of acne vulgaris comprising as active ingredient 0.1-100% of a primycin-containing colloidal basic gel, if desired together with further antimicrobial active ingredients, in admixture with 99.9-0% of usual inert pharmaceutical filling, diluting and other formulating additives. The invention also relates to combination composition comprising as active ingredient 1-60% of a primycin-containing colloidal basic gel and 0.1-40% of further pharmaceutical active ingredient(s), e.g. one or more antibiotic(s), chemotherapeutical agent(s), fungistatic or fungicidal agent(s), steroidal or non-steroidal antiinflammatory agent (s), epithelogenic agent(s), local anaesthetic(s), and/or vitamin(s).

摘要翻译： 本发明涉及含有5-30％的伯霉素和95-70％N-甲基 - 吡咯烷酮-2的含有伯霉素的胶体碱性凝胶。 本发明还涉及特别用于治疗寻常痤疮的抗菌组合物，其包含作为活性成分的含有含伯霉素的胶体碱性凝胶（如果需要的话）与其它抗微生物活性成分一起，与99.9-0％通常的惰性混合物 药物灌装，稀释等配方添加剂。 本发明还涉及组合组合物，其包含作为活性成分的含有含伯霉素的胶体碱性凝胶和0.1-40％的其它药物活性成分，例如， 一种或多种抗生素，化学治疗剂，抑菌剂或杀真菌剂，类固醇或非甾体抗炎剂，上皮代谢剂，局部麻醉剂和/或维生素（ s）。

公开(公告)号：US4981966A

公开(公告)日：1991-01-01

申请号：US295439

申请日：1989-01-10

申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari nee Debreczy ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Gabor Kovacs ,  Tamas Szuts ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor

IPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D295/067 ,  C07D295/155 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07F5/022 ,  C07F5/04

摘要： The invention relates to a new process for the preparation of compounds of the Formula I ##STR1## (wherein R stands for hydrogen or methyl) and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises reacting a compound of the Formula V ##STR2## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for an aliphatic acyloxy group comprising 2-6 carbon atoms and optionally substituted by halogen; or for an aromatic acyloxy group comprising 7-11 carbon atoms) with an amine of the Formula VI ##STR3## (wherein R has the same meaning as stated above) or a salt thereof and subjecting the compound of the Formula VII ##STR4## thus obtained (wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above) to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of the Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the Formula I are known antibacterial agents.The advantage of the process of the present invention is that it makes the desired compounds of the Formula I available in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物（I）（其中R代表氢或甲基）及其药学上可接受的盐的新方法，其包括使式V化合物（V ）（其中R 1和R 2表示包含2-6个碳原子并且任选被卤素取代的脂族酰氧基或对于包含7-11个碳原子的芳族酰氧基）与式VI的胺VI， （其中R具有与上述相同的含义）或其盐，并且如此获得的式VII（VII）化合物（其中R，R 1和R 2如上所述）在分离之后或在不分离之前进行水解，以及 如果需要将由此获得的式I的化合物转化成其盐或使其与其盐相同。 式I的化合物是已知的抗菌剂。 本发明方法的优点在于使得所需的式I化合物可以简单的方式得到，产率高，反应时间短。

公开(公告)号：US4960913A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US353657

申请日：1989-05-05

申请人： Erzsebet Szalay ,  Gyorgy Lugosi ,  Tamas U. Kallay ,  Zsuzsanna Nad ,  Istvan Jelinek ,  Vilmos Simonidesz ,  Peter Gyory ,  Lajos Nagy ,  Marta Lugosi ,  Ilona Santa nee Singola ,  Gabor Besenyei ,  Laszlo Simandi

发明人： Erzsebet Szalay ,  Gyorgy Lugosi ,  Tamas U. Kallay ,  Zsuzsanna Nad ,  Istvan Jelinek ,  Vilmos Simonidesz ,  Peter Gyory ,  Lajos Nagy ,  Marta Lugosi ,  Ilona Santa nee Singola ,  Gabor Besenyei ,  Laszlo Simandi

IPC分类号： B01J27/057 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C237/26 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07C233/00

摘要： The invention relates to a process for the preparation of tetracycline derivatives of the formula ##STR1## and acid addition salts thereof --wherein R stands for --CH.sub.3 or .dbd.CH.sub.2 --by dehalogenating and hydrogenating chloromethacycline or acid addition salt thereof of the formula ##STR2## or by hydrating methacycline or acid addition salts thereof of the formula ##STR3## by treatment with hydrogen gas in the presence of a noble metal alloy catalyst on carrier and organic solvent which comprises performing, hydrogenating under pressure of 0.1-1.0 MPa with an alloy catalyst consisting of the alloy palladium or platinum and selenium and/or tellurium used at a ratio of 1:0.01-0.5 related to the amount of the starting tetracycline and carrying out, if desired dehalogenation and hydrogenation in one step.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00063 Sec。 371日期1989年5月5日 102（e）日期1989年5月5日PCT提交1988年9月16日PCT公布。 公开号WO89 / 02429 1989年3月23日。本发明涉及一种制备式I的四环素衍生物及其酸加成盐的方法，其中R代表-CH 3或= CH 2 - 通过脱氯和氢化氯代甲环素或酸 其加成盐具有式 II。 或通过水合式（III）的甲卡环素或其酸加成盐。 在贵金属合金催化剂存在下，在载体和有机溶剂的存在下，通过氢气处理，其中包括在合金催化剂组成的合金催化剂的作用下，在0.1-1.0MPa的压力下，用合金催化剂和硒和/或碲 与起始四环素的量相关的1：0.01-0.5的比例，如果需要，在一步中进行脱卤和氢化。

公开(公告)号：US4840949A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US107693

申请日：1987-10-09

申请人： Dezso Korbonits ,  Emil Minker ,  Zoltan Vargai ,  Gergely Heja ,  Gabor Kovacs ,  Agnes Gottsegen ,  Sandor Antus ,  Sandor Virag ,  Andrea Bolehovszky ,  Jeno Marton ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Lorand Debreczeni ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Gabor Horvath

发明人： Dezso Korbonits ,  Emil Minker ,  Zoltan Vargai ,  Gergely Heja ,  Gabor Kovacs ,  Agnes Gottsegen ,  Sandor Antus ,  Sandor Virag ,  Andrea Bolehovszky ,  Jeno Marton ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Lorand Debreczeni ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Gabor Horvath

IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/04 ,  A61P11/14 ,  C07D271/06 ,  C07D273/02 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D473/06

摘要： The invention relates to new oxidiazole-alkyl-purine-derivatives of the Formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A stands for C.sub.1-4 alkylene andR.sup.1 represents C.sub.1-6 alkyl, hydroxyalkyl, halogenoalkyl, carboxyalkyl, C.sub.5-6 cycloalkyl or aminoalkyl of the Formula --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.2 R.sup.3 in which group n is an integer 1-3; R.sup.2 and R.sup.3 each stand for hydrogen or C.sub.1-4 alkyl or together with the adjacent nitrogen atom they are attached to form a 5- or 6-membered nitrogen containing heterocyclic ring which may optionally comprise a further nitrogen atom or an oxygen atom as heteroatom; orR.sup.1 stands for phenyl, hydroxyphenyl, carboxyphenyl, benzyl or dimethoxybenzylThe compounds of the Formula I can be prepared by methods known per se and can be used in therapy as antitussive agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型氧化噻唑烷基嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐，其中A代表C1-4亚烷基，R1代表C1-6烷基，羟基烷基，卤代烷基，羧基烷基，C5-6环烷基 或其中基团n为整数1-3的式 - （CH 2）n -NR 2 R 3的氨基烷基; R 2和R 3各自代表氢或C 1-4烷基或与它们相连的相邻氮原子一起形成5-或6-元含氮杂环，其可以任选地包含另外的氮原子或氧原子作为杂原子; 或R 1代表苯基，羟基苯基，羧基苯基，苄基或二甲氧基苄基。式I化合物可以通过本身已知的方法制备，并且可用于作为止咳剂的治疗。

公开(公告)号：US4814336A

公开(公告)日：1989-03-21

申请号：US937536

申请日：1986-12-03

申请人： Peter Szentmiklosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Laszo Tardos ,  Jeno Marton ,  Lelle Vasvari (nee Debreczy) ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi (nee Kellner)

发明人： Peter Szentmiklosi ,  Istvan Hermecz ,  Zoltan Meszaros ,  Laszo Tardos ,  Jeno Marton ,  Lelle Vasvari (nee Debreczy) ,  Agnes Horvath ,  Katalin Marmarosi (nee Kellner)

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P9/00 ,  C07D473/08 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/485

摘要： A new method of treatment is disclosed for a vascular obstructive lesion resulting from restricted blood circulation, characterized by an erythrocyte pathology, in an effected animal subject. The new method involves the administration of 1-(3',4'-diethoxybenzyl)-6,7-diethoxy-3,4-dihydroisoquinolinium-theophylline-7-acetat e, in a dosage and at a rate sufficient to maintain a blood concentration of at least 0.5 to at most 3 .gamma./ml, calculated on the basis of 1-(3',4'-diethoxybenzyl)-6,7-diethoxy-3,4-dihydroisoquinoline.

摘要翻译： 公开了一种新的治疗方法，用于在受影响的动物受试者中由特征在于红细胞病理学的限制性血液循环导致的血管阻塞性病变。 该新方法涉及以足以维持一个（3'，4'-二乙氧基苄基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢异喹啉鎓-γ-甲基-7-乙酸乙酯的剂量和速率 基于1-（3'，4'-二乙氧基苄基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢异喹啉计算血液浓度为至少0.5至3μg/ ml。

公开(公告)号：US4782141A

公开(公告)日：1988-11-01

申请号：US751624

申请日：1985-07-02

申请人： Gyula Dekany ,  Judit Frank

发明人： Gyula Dekany ,  Judit Frank

IPC分类号： C07K9/00 ,  A61K9/00 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/107 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/70 ,  A61K35/74 ,  A61K38/00 ,  C07H15/238 ,  C07H17/08 ,  C07K14/195 ,  C07K14/41 ,  C07H15/04

CPC分类号： C07H17/08

摘要： This invention relates to salts of primycin formed with an organic acid--preferably a C.sub.1-16 aliphatic carboxylic acid, a halogenated carboxylic acid, an aliphatic dicarboxylic acid, an aromatic carboxylic acid, a substituted aromatic carboxylic acid or an organic sulfonic acid--or an inorganic acid--preferably a hydrohalogenic acid.There is furtheron provided a process for the preparation of new primycin salts which comprises reacting a suspension of primycin sulfate formed with an aliphatic alcohol containing 1-4 carbon atoms with a barium salt.The new primycin salts of the present invention possess excellent antibiotic properties.

摘要翻译： 本发明涉及用有机酸 - 优选C 1-16脂族羧酸，卤代羧酸，脂族二羧酸，芳族羧酸，取代的芳族羧酸或有机磺酸形成的伯霉素的盐或 - 无机酸 - 优选氢卤酸。 还提供了制备新的伯霉素盐的方法，其包括使形成的伯霉素硫酸盐与含有1-4个碳原子的脂肪醇的悬浮液与钡盐反应。 本发明的新的伯霉素盐具有优异的抗生素特性。

公开(公告)号：US4659515A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US646574

申请日：1984-08-31

申请人： Gyorgy Lugosi ,  Maria Hima nee Toth ,  Maria Bakonyi ,  Sandor Szoke

发明人： Gyorgy Lugosi ,  Maria Hima nee Toth ,  Maria Bakonyi ,  Sandor Szoke

IPC分类号： C07C231/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C237/26 ,  C07C309/73 ,  C07C103/19

CPC分类号： C07C237/26 ,  C07C233/00 ,  C07C309/73

摘要： The invention relates to a new and improved process for the preparation of 6-demethyl-6-deoxy-6-methylene-5-oxytetracycline and the 11a-chloro derivative thereof by dehydrating 11a-chloro-5-oxytetracycline-6,12-hemiketal, which comprises treating 11a-chloro-5-oxytetracycline-6,12-hemiketal or an acid salt thereof with a dehydrating mixture formed by the reaction of chloro sulfonic acid and formic acid and isolating the 11a-chloro-6-demethyl-6-deoxy-6-methylene-5-oxytetracycline and salt thus obtained and optionally dehalogenating the same by reaction with a reducing agent.The advantage of the process of the present invention is that it is simple, economical and suitable for industrial scale manufacture and provides a pure product of high quality by excellent yields.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过使11a-氯-5-氧四环素-6,12-半缩酮脱水制备6-脱甲基-6-脱氧-6-亚甲基-5-土霉素及其11a-氯衍生物的新方法和改进方法 其包括用与氯磺酸和甲酸的反应形成的脱水混合物处理11a-氯-5-土霉素-6,12-半缩酮或其酸盐，并将11a-氯-6-去甲基-6- 脱氧-6-亚甲基-5-土霉素和盐，并通过与还原剂反应任选地使其脱卤。 本发明方法的优点在于它简单，经济，适用于工业规模的制造，并通过优异的成品率提供高品质的纯净产品。