公开(公告)号：US4840949A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US107693

申请日：1987-10-09

申请人： Dezso Korbonits ,  Emil Minker ,  Zoltan Vargai ,  Gergely Heja ,  Gabor Kovacs ,  Agnes Gottsegen ,  Sandor Antus ,  Sandor Virag ,  Andrea Bolehovszky ,  Jeno Marton ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Lorand Debreczeni ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Gabor Horvath

发明人： Dezso Korbonits ,  Emil Minker ,  Zoltan Vargai ,  Gergely Heja ,  Gabor Kovacs ,  Agnes Gottsegen ,  Sandor Antus ,  Sandor Virag ,  Andrea Bolehovszky ,  Jeno Marton ,  Katalin Marmarosi nee Kellner ,  Lorand Debreczeni ,  Laszlo Tardos ,  Peter Kormoczy ,  Vera Gergely ,  Gabor Horvath

IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/04 ,  A61P11/14 ,  C07D271/06 ,  C07D273/02 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D473/06

摘要： The invention relates to new oxidiazole-alkyl-purine-derivatives of the Formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A stands for C.sub.1-4 alkylene andR.sup.1 represents C.sub.1-6 alkyl, hydroxyalkyl, halogenoalkyl, carboxyalkyl, C.sub.5-6 cycloalkyl or aminoalkyl of the Formula --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.2 R.sup.3 in which group n is an integer 1-3; R.sup.2 and R.sup.3 each stand for hydrogen or C.sub.1-4 alkyl or together with the adjacent nitrogen atom they are attached to form a 5- or 6-membered nitrogen containing heterocyclic ring which may optionally comprise a further nitrogen atom or an oxygen atom as heteroatom; orR.sup.1 stands for phenyl, hydroxyphenyl, carboxyphenyl, benzyl or dimethoxybenzylThe compounds of the Formula I can be prepared by methods known per se and can be used in therapy as antitussive agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型氧化噻唑烷基嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐，其中A代表C1-4亚烷基，R1代表C1-6烷基，羟基烷基，卤代烷基，羧基烷基，C5-6环烷基 或其中基团n为整数1-3的式 - （CH 2）n -NR 2 R 3的氨基烷基; R 2和R 3各自代表氢或C 1-4烷基或与它们相连的相邻氮原子一起形成5-或6-元含氮杂环，其可以任选地包含另外的氮原子或氧原子作为杂原子; 或R 1代表苯基，羟基苯基，羧基苯基，苄基或二甲氧基苄基。式I化合物可以通过本身已知的方法制备，并且可用于作为止咳剂的治疗。

公开(公告)号：US4565817A

公开(公告)日：1986-01-21

申请号：US474227

申请日：1983-03-11

申请人： Dezso Korbonits ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Endre Palosi ,  Gabor Kovacs ,  Judit Kun ,  Emil Minker ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Tamas Szuts

发明人： Dezso Korbonits ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Gergely Heja ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Endre Palosi ,  Gabor Kovacs ,  Judit Kun ,  Emil Minker ,  Sandor Virag ,  Gyula Sebestyen ,  Tamas Szuts

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  C07D20060101 ,  C07D271/06 ,  C07D401/14 ,  C07D473/08 ,  C07D473/14 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D473/08

摘要： Antitussive compounds of the formula I ##STR1## or physiologically acceptable acid addition salts thereof are disclosed, where A stands for straight or branched chain C.sub.1-5 alkylene or ##STR2## R.sub.1 stands for straight or branched chain C.sub.1-10 alkyl, halogenoalkyl, hydroxyalkyl, C.sub.5-6 cycloalkyl, vinyl, 2-ethoxyethyl, carbonylalkyl or aminoalkyl of the formula ##STR3## wherein R stands for hydrogen or methyl, n is 0 to 3,R.sub.2 stands for hydrogen or straight or branched chain alkyl,R.sub.3 stands for hydrogen or straight or branched chain alkyl or,R.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen atom may form a 5-6 membered ring, which ring can optionally contain an oxygen or a second nitrogen atom, the latter, optionally substituted by methyl or,R.sub.1 can stand for a phenyl group of the formulaR.sub.4 R.sub.5 C.sub.6 H.sub.3 whereinR.sub.4 and R.sub.5 represent independently hydrogen, chlorine, hydroxy, methoxy, ethoxy, methyl or amino or,R.sub.1 may further stand for hydroxy, in this case the compound of the formula I may exist according to the conditions in the form of tautomers of the formula Ia ##STR4## and R.sub.1 may further stand for benzyl, 2,2-diphenylethyl or theophyllin-7-yl-methyl.

摘要翻译： 公开了式I的镇咳药（I）或其生理上可接受的酸加成盐，其中A代表直链或支链C 1-5亚烷基，或者R 1代表直链或支链C 1-10烷基， 卤代烷基，羟基烷基，C 5-6环烷基，乙烯基，2-乙氧基乙基，羰基烷基或下式的氨基烷基其中R代表氢或甲基，n为0-3，R2代表氢或直链或支链烷基，R3 代表氢或直链或支链烷基，或者R2和R3与氮原子一起可以形成5-6元环，该环可以任选地含有氧或第二氮原子，后者任选地被甲基或 R1可以代表式为R4R5C6H3的苯基，其中R4和R5独立地表示氢，氯，羟基，甲氧基，乙氧基，甲基或氨基，或者R1可以进一步代表羟基，在这种情况下可以存在式I化合物 根据 式Ia（Ia）或（Ib）和R1的互变异构体形式的条件可以进一步代表苄基，2,2-二苯基乙基或甲茶素-7-基 - 甲基。

公开(公告)号：US4960773A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US266438

申请日：1988-11-02

申请人： Dezso Korbonits ,  Gergely Heja ,  Maria Szomor ,  Emil Minker

发明人： Dezso Korbonits ,  Gergely Heja ,  Maria Szomor ,  Emil Minker

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P11/14 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D473/06

摘要： The present invention relates to new compounds of Formula I ##STR1## and physiologically acceptable salts thereof wherein A and B stand for oxygen or --CH.sub.2 group with the proviso that if A stands for oxygen, then B stands for --CH.sub.2 group and R stands for hydrogen and, if A represents a --CH.sub.2 group, then B stands for oxygen, R stands for a --CH.sub.2 Q group wherein Q stands for hydrogen, and pyrrolidino, piperidino or morpholino and a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing as active ingredient a compound of the Formula (I) or a physiologically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US4391821A

公开(公告)日：1983-07-05

申请号：US284573

申请日：1981-07-17

申请人： Dezso Korbonits ,  Mihaly Nogradi ,  Borbala Vermes nee Szluha ,  Janos Strelisky ,  Andras Wolfner ,  Gergely Heja ,  Gabor Kovacz ,  Jozsef Szegi ,  Sandor Virag

发明人： Dezso Korbonits ,  Mihaly Nogradi ,  Borbala Vermes nee Szluha ,  Janos Strelisky ,  Andras Wolfner ,  Gergely Heja ,  Gabor Kovacz ,  Jozsef Szegi ,  Sandor Virag

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P9/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/60 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/60 ,  Y10S514/821

摘要： The present invention relates to novel 7-substituted benzopyranes of formula (I), whereinR.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen, alkyl of from 1 to 6 carbon atoms, hydroxyalkyl, alkenyl, cycloalkyl, phenylalkyl, dimethoxy-phenylalkyl, or R.sub.1 and R.sub.2 together with the joining nitrogen atom may represent a 5-7-membered heterocyclic ring,R.sub.3 is hydrogen, alkyl of from 1 to 4 carbon atoms or phenyl,R.sub.4 is hydrogen,R.sub.5 is hydrogen or phenyl, orR.sub.4 and R.sub.5 together may represent a bonding electron pair between the second and the third carbon atoms of the benzopyrane ring,R.sub.6 and R.sub.7 are hydrogen or they may represent an oxygen atom together,n is 1 or 2,with the proviso, that the pyrane ring may bear only one alkyl or phenyl substituent, and preparation process thereof.The novel compounds have valuable therapeutical effects, mainly in cardiotherapy.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型7-取代苯并吡喃，其中R1和R2是氢，1-6个碳原子的烷基，羟基烷基，烯基，环烷基，苯基烷基，二甲氧基 - 苯基烷基或R1和R2连同 连接的氮原子可以表示5-7元杂环，R3是氢，1-4个碳原子的烷基或苯基，R4是氢，R5是氢或苯基，或R4和R5一起可以代表键合电子 苯并吡喃环的第二个和第三个碳原子之间的对，R6和R7是氢，或者它们可以一起代表氧原子，n是1或2，条件是吡喃环可以仅带有一个烷基或苯基取代基 ，及其制备方法。 新化合物具有重要的治疗作用，主要用于心脏治疗。

公开(公告)号：US4304938A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US106102

申请日：1979-12-21

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Judit Cser nee Kun ,  Ida Szvoboda nee Kauzel ,  Gabor Kovacs ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky

IPC分类号： C07C43/295 ,  B01J23/00 ,  B01J27/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/14 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/53 ,  C07C301/00 ,  C07C303/32 ,  C07C309/24 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07C131/00

CPC分类号： C07D317/22 ,  C07C255/00 ,  C07C309/00 ,  C07C41/26 ,  C07D317/16

摘要： 3-Phenoxybenzene derivatives are prepared by a method which comprises the steps of(a) chlorinating benzaldehyde with chlorine gas in the presence of a hydrocarbon and a Lewis acid catalyst to obtain 3-chlorobenzaldehyde; (b) reacting the 3-chlorobenzaldehyde with ethylene glycol to obtain 2-(3-chlorophenyl)-1,3-dioxolane; (c) etherifying said dioxolane with an alkali phenolate to yield the intermediate 2-(3-phenoxyphenyl)-1,3-dioxolane and converting this intermediate to the corresponding aldehyde, cyanohydrin, sulfonic acid salt or oxime derivative.

摘要翻译： 3-苯氧苯衍生物通过包括以下步骤的方法制备：（a）在烃和路易斯酸催化剂的存在下用氯气氯化苯甲醛，得到3-氯苯甲醛; （b）使3-氯苯甲醛与乙二醇反应得到2-（3-氯苯基）-1,3-二氧戊环; （c）用碱性酚盐醚化所述二氧戊环，得到中间体2-（3-苯氧基苯基）-1,3-二氧戊环，并将该中间体转化成相应的醛，氰醇，磺酸盐或肟衍生物。

公开(公告)号：US4465855A

公开(公告)日：1984-08-14

申请号：US368721

申请日：1982-04-15

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczy ,  Gergely Heja ,  Judit Cser nee Kun ,  Rudolf Szebeni ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C41/32 ,  C07C43/215 ,  C07C43/295 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C53/134

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07C37/055 ,  C07C41/16 ,  C07C41/32 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C51/377

摘要： Arylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 specifically defined and which are useful as antirheumatic and antiinflammatory pharmaceuticals are prepared by catalytic hydrogenation of new compounds of the formula ##STR2## in which R and R.sup.10 are also specifically defined. The method of making the latter compound is also set forth.

摘要翻译： 具有R1，R2和R3的具有R1，R2和R3的芳基乙酸衍生物，其具体定义并且可用作抗风湿和抗炎药物，其通过催化氢化式（IMAGE）的新化合物，其中R和R 10也被具体定义。 还阐述了制备后一种化合物的方法。

公开(公告)号：US4010193A

公开(公告)日：1977-03-01

申请号：US354732

申请日：1973-04-26

申请人： Kalman Harsanyi ,  Laszlo Szekeres ,  Gergely Heja ,  Gyula Papp ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss

发明人： Kalman Harsanyi ,  Laszlo Szekeres ,  Gergely Heja ,  Gyula Papp ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss

IPC分类号： C07D233/60 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/24 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C217/16 ,  C07C219/14 ,  C07C219/24 ,  C07C219/28 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/00 ,  C07C311/29 ,  C07D213/80 ,  C07D215/48 ,  C07D261/18 ,  C07D307/68 ,  C07C93/24 ,  C07C93/20

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D261/18 ,  C07D307/68 ,  Y10S514/818

摘要： A basic ester having the formula ##STR1## wherein Ac is benzoyl substituted by at least two substituents selected from the group which consist of halogen atoms, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, nitro and sulfamoyl, and A B are hydrogen or lower alkyl or are cycloalkyl together. The compounds are therapeutic for cardic conditions.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的碱性酯，其中Ac是被至少两个选自卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，羟基，硝基和氨磺酰基的取代基取代的苯甲酰基，AB是氢或低级烷基，或者是 环烷基。 这些化合物是治疗心脏病症的药物。

公开(公告)号：US4473697A

公开(公告)日：1984-09-25

申请号：US458266

申请日：1983-01-17

申请人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Gergely Heja ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Karoly Horvath ,  Vera Kovacs nee Mindler ,  Livia Nagy nee Koranyi

发明人： Csaba Gonczi ,  Dezso Korbonits ,  Endre Palosi ,  Pal Kiss ,  Gergely Heja ,  Judit Kun ,  Maria Szomor nee Wundele ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Ede Marvanyos ,  Karoly Horvath ,  Vera Kovacs nee Mindler ,  Livia Nagy nee Koranyi

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32 ,  C07D235/30

摘要： A new process is disclosed for the preparation of a compound of the formula (VIII) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-3 alkoxy, or trifluoromethyl;R.sup.5 is amino or C.sub.1-4 alkoxycarbonylamino; or a salt thereof, which comprises reacting a compound of the formula (II) ##STR2## with gaseous chlorine and a rhodanide of the formula (III)R--SCN (III)wherein R represents a metal ion or ammonium.

摘要翻译： 公开了用于制备式（VIII）化合物（VIII）的新方法，其中R 1是氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-3烷氧基或三氟甲基; R5是氨基或C1-4烷氧基羰基氨基; 其包括使式（II）化合物（II）与气态氯和式（III）的R-SCN（III）的硫氰酸盐反应，其中R表示金属离子或铵。

公开(公告)号：US4393008A

公开(公告)日：1983-07-12

申请号：US292194

申请日：1981-08-12

申请人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gunczi ,  Judit Cser ,  Ida Szvoboda ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor

发明人： Endre Palosi ,  Gergely Heja ,  Dezso Korbonits ,  Pal Kiss ,  Csaba Gunczi ,  Judit Cser ,  Ida Szvoboda ,  Gabor Szabo ,  Tamas Kallay ,  Laszlo Ledniczky ,  Maria Szomor

IPC分类号： C07C63/33 ,  C07C51/00 ,  C07C51/06 ,  C07C51/09 ,  C07C59/11 ,  C07C59/68 ,  C07C255/32 ,  C07C255/53 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C59/68

摘要： 2-(3-phenoxy-phenyl)-propionic acid or its pharmaceutical treatments, are prepared by hydrolyzing and partially decarboxylating ##STR1## wherein R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or amino, the latter compounds being themselves new and, where R=C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, have antiinflammatory pharmaceutical properties.

摘要翻译： 2-（3-苯氧基 - 苯基） - 丙酸或其药物处理通过水解和部分脱羧制备，其中R = C1-C6烷基或氨基，后者化合物本身是新的，并且其中R = C1- C6烷基，具有抗炎药物性质。

公开(公告)号：US5648498A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US232207

申请日：1994-06-27

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： A process is described for the preparation of 4-Methyl-5-(2-Chloroalkyl)-thiazole wherein the alkyl ranges from C.sub.2 -C.sub.5, by providing the steps of either a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent and hydrogenating the compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting 3-thiocyanato-5-choro-2-alkanone with aqueous mineral acid and treating the thiazole obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole in an organic solvent in presence of a metal catalyst.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00042 Sec。 371日期：1994年7月27日 102（e）日期1994年7月27日PCT提交1992年10月30日PCT公布。 公开号WO93 / 09107 日期1993年5月13日描述了制备4-甲基-5-（2-氯代烷基） - 噻唑的方法，其中烷基的范围为C 2 -C 5，通过以下步骤：a）将3-氰硫基-5- 或者，在有机溶剂中，在金属催化剂存在下氢化化合物，或者b）将2-氯-2-甲基-5-（2-氯代烷基） 使3-氰硫基-5-氯-2-烷基酮与无机酸水溶液反应，并处理用卤化剂得到的噻唑，并将2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑在有机溶剂中氢化 在金属催化剂的存在下。