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    Inosine derivatives and production methods therefor
    71.
    发明授权
    Inosine derivatives and production methods therefor 有权
    肌苷衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US07816513B2

    公开(公告)日：2010-10-19

    申请号：US11304675

    申请日：2005-12-16

    申请人： Takayoshi Torii ,  Kunisuke Izawa ,  Doo Ok Jang ,  Dae Hyan Cho

    发明人： Takayoshi Torii ,  Kunisuke Izawa ,  Doo Ok Jang ,  Dae Hyan Cho

    IPC分类号： C07H19/173 ,  C07H19/167 ,  C07H19/16

    CPC分类号： C07D473/30 ,  C07H19/167

    摘要： The present invention provides a method for producing an inosine derivative represented by the following general formula (1) including the steps of subjecting an inosine derivative of general formula (3) to dithiocarbonylation and carrying out radical reduction of the obtained compound. According to the present invention there can be produced compounds useful as anti-AIDS drugs on industrial scale. wherein R1 may be the same or different and are each benzyl group, benzhydryl group or trityl group, each of which may have a substituent in general formulas (1) and (3).

    摘要翻译： 本发明提供由以下通式（1）表示的肌苷衍生物的制造方法，其特征在于，包括使通式（3）的肌苷衍生物进行二硫代羰基化，进行所得化合物的自由基还原的工序。 根据本发明，可以生产用于工业规模的抗艾滋病药物的化合物。 其中R 1可以相同或不同，并且各自可以在通式（1）和（3）中具有取代基的苄基，二苯甲基或三苯甲基。

    Process for the Production of beta-Amino Acids Using Acylase
    72.
    发明申请
    Process for the Production of beta-Amino Acids Using Acylase 有权
    使用酰基酶生产β-氨基酸的方法

    公开(公告)号：US20090258398A1

    公开(公告)日：2009-10-15

    申请号：US11924760

    申请日：2007-10-26

    申请人： Tsuyoshi Nakamatsu ,  Hisashi Kawasaki ,  Kunihiko Watanabe ,  Masakazu Nakazawa ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Tsuyoshi Nakamatsu ,  Hisashi Kawasaki ,  Kunihiko Watanabe ,  Masakazu Nakazawa ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C12P13/04

    CPC分类号： C12P13/04 ,  C12P41/006 ,  C12R1/01

    摘要： The present invention relates to a Variovorax sp. which produces an acylase having an asymmetric hydrolysis activity on an N-acetyl β-amino acid to selectively produce an R-β-amino acid, and a Burkholderia sp. which produces both an acylase having an asymmetric hydrolysis activity on an N-acetyl β-amino acid to selectively produce an S-β-amino acid and an acylase having an asymmetric hydrolysis activity of an N-acetyl β-amino acid to selectively produce an R-β-amino acid, and a process for the selective production of an S-, or R-β-amino acid using the above strains.

    摘要翻译： 本发明涉及一种Variovorax sp。 其产生对N-乙酰基β-氨基酸具有不对称水解活性以选择性地产生R-β-氨基酸的酰基转移酶和伯克霍尔德氏菌属（Burkholderia sp。 其产生对N-乙酰基β-氨基酸具有不对称水解活性的酰基转移酶以选择性地产生具有N-乙酰基β-氨基酸的不对称水解活性的S-β-氨基酸和酰基转移酶，以选择性地产生 R-β-氨基酸，以及使用上述菌株选择性生产S-或R-β-氨基酸的方法。

    Process for the production of beta-amino acids using acylase
    73.
    发明申请
    Process for the production of beta-amino acids using acylase 有权
    使用酰基转移酶生产β-氨基酸的方法

    公开(公告)号：US20060035345A1

    公开(公告)日：2006-02-16

    申请号：US11198242

    申请日：2005-08-08

    申请人： Tsuyoshi Nakamatsu ,  Hisashi Kawasaki ,  Kunihiko Watanabe ,  Masakazu Nakazawa ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Tsuyoshi Nakamatsu ,  Hisashi Kawasaki ,  Kunihiko Watanabe ,  Masakazu Nakazawa ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C12P13/04 ,  C12N1/20

    CPC分类号： C12P13/04 ,  C12P41/006 ,  C12R1/01

    摘要： The present invention relates to a Variovorax sp. which produces an acylase having an asymmetric hydrolysis activity on an N-acetyl β-amino acid to selectively produce an R-β-amino acid, and a Burkholderia sp. which produces both an acylase having an asymmetric hydrolysis activity on an N-acetyl β-amino acid to selectively produce an S-β-amino acid and an acylase having an asymmetric hydrolysis activity of an N-acetyl β-amino acid to selectively produce an R-β-amino acid, and a process for the selective production of an S-, or R-β-amino acid using the above strains.

    摘要翻译： 本发明涉及一种Variovorax sp。 其产生对N-乙酰基β-氨基酸具有不对称水解活性以选择性地产生R-β-氨基酸的酰基转移酶和伯克霍尔德氏菌属（Burkholderia sp。 其产生对N-乙酰基β-氨基酸具有不对称水解活性的酰基转移酶以选择性地产生具有N-乙酰基β-氨基酸的不对称水解活性的S-β-氨基酸和酰基转移酶以选择性地产生 R-β-氨基酸，以及使用上述菌株选择性生产S-或R-β-氨基酸的方法。

    Processes for production of nucleosides
    74.
    发明申请
    Processes for production of nucleosides 审中-公开
    核苷生产工艺

    公开(公告)号：US20060014944A1

    公开(公告)日：2006-01-19

    申请号：US11181985

    申请日：2005-07-15

    申请人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/167

    CPC分类号： C07H19/167 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/16

    摘要： Nucleoside compounds represented by formula (II) may be prepared by subjecting a 2′,3′,5′-triacyloxynucleoside compound represented by formula (I) to deacylation using alkali metal hydroxide in a 0.01- to 0.5-fold amount in a molar ratio relative to the moles of the 2′,3′,5′-triacyloxynucleoside compound. The production method of the nucleoside compound of formula (II) suppresses the formation of by-products, and the products amy be used for the production of nucleoside derivatives. In addition, oxidation of a nucleoside compound represented by formula (1) in the presence of a 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxy catalyst, and hypochlorite or hypobromite, while adjusting pH to fall within 5 to 9, and further, extracting a nucleoside-carboxylic acid compound represented by the formula (2) into an organic solvent under acidic conditions, back-extracting the compound from the organic solvent into an aqueous alkali solution, and neutralizing the aqueous alkali solution by adding an acid thereto affords highly pure crystals of the compound of formula (2) or a salt thereof. wherein each symbol is as defined in the Description.

    摘要翻译： 由式（II）表示的核苷化合物可以通过使式（I）表示的2'，3'，5'-三酰氧基核苷化合物以0.01至0.5倍的摩尔比碱金属氢氧化物脱酰， 相对于2'，3'，5'-三酰氧基核苷化合物的摩尔数。 式（II）核苷化合物的制备方法抑制副产物的形成，并且该产物可用于制备核苷衍生物。 此外，在2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物催化剂和次氯酸盐或次溴酸盐的存在下，将式（1）表示的核苷化合物氧化，同时调节pH在5至9范围内，以及 此外，在酸性条件下将由式（2）表示的核苷 - 羧酸化合物提取到有机溶剂中，将化合物从有机溶剂中反萃取到碱性水溶液中，并通过向其中加入酸中和碱水溶液 提供式（2）化合物的高纯度晶体或其盐。 其中每个符号如描述中所定义。

    Production method of 2-deoxy-L-ribose compound
    76.
    发明申请
    Production method of 2-deoxy-L-ribose compound 审中-公开
    2-脱氧-L-核糖化合物的制备方法

    公开(公告)号：US20050228175A1

    公开(公告)日：2005-10-13

    申请号：US11076877

    申请日：2005-03-11

    申请人： Sachiko Oka ,  Yutaka Honda ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Sachiko Oka ,  Yutaka Honda ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C07D317/22 ,  C07H1/00

    CPC分类号： C07H15/04 ,  C07D317/22 ,  C07H1/00 ,  C07H3/02 ,  Y02P20/55

    摘要： 2-Deoxy-L-ribose may be prepared by reacting a compound represented by formula (1) with an organometallic compound represented by formula (2) to give a compound represented by formula (3), which is then subjected to deprotection of a hydroxyl group and production of aldehyde by acid hydrolysis: wherein R1 and R2 are each independently a hydroxyl-protecting group or R1 and R2 in combination form a hydroxyl-protecting group, R3 and R4 are each independently an alkyl group, an aralkyl group, an aryl group or a silyl group or R3 and R4 in combination form an alkylene group.

    摘要翻译： 2-脱氧-L-核糖可以通过使由式（1）表示的化合物与由式（2）表示的有机金属化合物反应得到由式（3）表示的化合物，然后将其脱羟基 通过酸水解组合和生产醛：其中R 1和R 2各自独立地是羟基保护基或R 1和R 2， SUP> 2组合形成羟基保护基，R 3和R 4各自独立地为烷基，芳烷基，芳基或 甲硅烷基或R 3和R 4组合形成亚烷基。

    Method for producing &bgr;-D-ribofuranose derivatives or optical isomers thereof
    77.
    发明授权
    Method for producing &bgr;-D-ribofuranose derivatives or optical isomers thereof 失效
    制备β-D-呋喃核糖衍生物或其旋光异构体的方法

    公开(公告)号：US06800742B2

    公开(公告)日：2004-10-05

    申请号：US10100909

    申请日：2002-03-20

    申请人： Yoshihito Koguchi ,  Takayoshi Torii ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Yoshihito Koguchi ,  Takayoshi Torii ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C07H1500

    CPC分类号： C07H15/18 ,  C07H15/04 ,  C07H19/16

    摘要： The present invention provides a method for efficiently producing &bgr;-D-ribofuranose derivatives or optical isomers thereof, useful as synthetic intermediates of pharmaceutical nucleic acid-series products. The method comprises a step of producing 1-O-benzyl-&bgr;-D-ribofuranose-2,3,5-triacetate or an optical isomer thereof by allowing &bgr;-D-ribofuranose-1,2,3,5-tetraacetate or an optical isomer thereof to react with a benzyl alcohol in the presence of acid catalysts and a step of hydrolyzing the resulting 1-O-benzyl-&bgr;-D-ribofuranose-2,3,5-triacetate in the presence of a base to produce 1-O-benzyl-&bgr;-D-ribofuranose or an optical isomer thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了有效生产β-D-呋喃核糖衍生物或其光学异构体的方法，其可用作药物核酸系列产品的合成中间体。 该方法包括通过使β-D-呋喃核糖-1,2,3,5-四乙酸酯或其制备方法制备1-O-苄基-β-D-呋喃核糖-2,3,5-三乙酸酯或其旋光异构体的步骤 其光学异构体在酸催化剂存在下与苄醇反应，并在碱的存在下水解所得的1-O-苄基-β-D-呋喃核糖-2,3,5-三乙酸酯以产生1 -O-苄基-β-D-呋喃核糖或其旋光异构体。

    Method for producing optically active phenylpropionic acid derivative
    79.
    发明授权
    Method for producing optically active phenylpropionic acid derivative 失效
    光学活性苯丙酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06339170B2

    公开(公告)日：2002-01-15

    申请号：US09811592

    申请日：2001-03-20

    申请人： Takayuki Suzuki ,  Takayuki Hamada ,  Kunisuke Izawa

    发明人： Takayuki Suzuki ,  Takayuki Hamada ,  Kunisuke Izawa

    IPC分类号： C07C22900

    CPC分类号： C07C327/32 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C309/66

    摘要： Optically active N-(S-2-acetylthiomethyl-1-oxo-3-phenylpropyl)-glycine benzyl ester useful as an enkephalin inhibitory agent or ACE inhibitory agent can be produced at low cost in an industrial manner, by a method comprising subjecting optically active 2-hydroxymethyl-3-phenylpropionic acid and glycine benzyl ester to condensation to subsequently convert the hydroxyl group into an elimination group, and substituting the elimination group with an acetylthio group.

    摘要翻译： 用作脑啡肽抑制剂或ACE抑制剂的光学活性N-（S-2-乙酰硫基甲基-1-氧代-3-苯基丙基） - 甘氨酸苄酯可以通过工业方式以低成本，通过光学 活性2-羟甲基-3-苯基丙酸和甘氨酸苄酯缩合，随后将羟基转化为消除基团，并用乙酰硫基代替消除基团。