公开(公告)号：US5739340A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US825773

申请日：1997-04-02

申请人： Jean Gubin ,  Michel Renard

发明人： Jean Gubin ,  Michel Renard

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D221/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to indolizine derivatives of general formula: ##STR1## in which: X denotes an --S or --SO.sub.2 -- group, each of R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, denotes hydrogen, the methyl or ethyl radical or a halogen atom, R.sub.3 denotes hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical, R.sub.4 denotes a precursor radical of a carboxyl group, R denotes a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl or phenyl radical, and their use as intermediates for the preparation of pharmaceutically active aminoalkoxybenzenesulphonylindolizine derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的中氮茚衍生物：其中：X表示-S或-SO 2 - 基，R 1和R 2各自相同或不同，表示氢，甲基或乙基或 卤素原子，R3表示氢或C1-C4烷基，R4表示羧基的前体基团，R表示C1-C6烷基，C3-C6环烷基或苯基，它们用作制备药物的中间体 活性氨基烷氧基苯磺酰基吲嗪衍生物。

公开(公告)号：US5508431A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US302427

申请日：1994-09-08

申请人： Jean Gubin ,  Henri Inion

发明人： Jean Gubin ,  Henri Inion

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D307/82 ,  C07D333/62 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/30

摘要： The subject of the invention is 4-hydroxyphenylthio derivatives of general formula: ##STR1## in which: R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, each represent hydrogen, a methyl or ethyl radical or a halogen atom,R represents a (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, (C.sub.3 -C.sub.6) cycloalkyl or phenyl radical,R.sub.3 represents hydrogen or a halogen atom,X represents --O--, --S-- or --NR.sub.4 -- in which R.sub.4 represents hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl group, useful as synthetic intermediates, especially for the preparation of aminoalkoxyphenylsulphonyl derivatives which are pharmaceutically active compounds.

公开(公告)号：US5455343A

公开(公告)日：1995-10-03

申请号：US949263

申请日：1992-09-24

申请人： Thierry Fontaine ,  Bernard Fournet ,  Marie France Planard

发明人： Thierry Fontaine ,  Bernard Fournet ,  Marie France Planard

IPC分类号： A23L1/0522 ,  A23C9/154 ,  A23L1/05 ,  A23L1/054 ,  A23L1/24 ,  A61K8/00 ,  A61K8/73 ,  A61Q11/00 ,  B01F17/56 ,  C04B24/38 ,  C08B37/00 ,  C12P19/04 ,  C12R1/38

CPC分类号： C12R1/38 ,  A23C9/1544 ,  A23L27/60 ,  A23L29/269 ,  A61K8/73 ,  A61Q11/00 ,  C04B24/38 ,  C08B37/006 ,  C12P19/04

摘要： This polysaccharide consists of repeating units which are composed of a backbone, comprising 2 radicals of D-mannose, 2 of D-glucose, 1 of D-galactose, 1 of D-glucuronic acid, 1 of D-xylose, 1 of L-lyxose and 1 of L-fucose, on which pyruvic acid groups may be grafted and of which certain of the saccharide hydroxyl groups are esterified as acetate. It can be employed as a viscosity agent for thickening and gelling.

摘要翻译： 该多糖由主链组成的重复单元组成，其包含2个D-甘露糖基团，2个D-葡萄糖，1个D-半乳糖，1个D-葡萄糖醛酸，1个D-木糖，1个L-葡萄糖， lyxose和1个L-岩藻糖，其上可以接枝丙酮酸基团，其中某些糖羟基被酯化为乙酸酯。 它可以用作增稠和胶凝的粘合剂。

公开(公告)号：US5446138A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US939501

申请日：1992-09-08

申请人： Pierre-Louis Blaiseu ,  Richard Legoux ,  Jean-Jacques Leguay ,  Michel Schneider

发明人： Pierre-Louis Blaiseu ,  Richard Legoux ,  Jean-Jacques Leguay ,  Michel Schneider

IPC分类号： C12N15/09 ,  A01N63/00 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N9/24 ,  C12N15/29 ,  C12N15/56 ,  C12N15/70 ,  C12N15/80 ,  C12N15/81 ,  C12N15/82 ,  C12R1/19 ,  C12R1/865 ,  C07H21/04 ,  C12N5/14

CPC分类号： A01N63/00 ,  C12N15/70 ,  C12N15/80 ,  C12N15/81 ,  C12N15/8257 ,  C12N9/2442 ,  C12Y302/01014 ,  C07K2319/02

摘要： Recombinant DNA which codes for a protein with endochitinase activity or for a precursor thereof, comprising the sequence (a1) (SEQ ID NO. 1).

摘要翻译： 编码具有内切素酶活性的蛋白质或其前体的重组DNA，其包含序列（a1）（SEQ ID NO.1）。

公开(公告)号：US5340820A

公开(公告)日：1994-08-23

申请号：US844979

申请日：1992-03-02

申请人： Jean Gubin ,  Pierre Chatelain ,  Jean Lucchetti

发明人： Jean Gubin ,  Pierre Chatelain ,  Jean Lucchetti

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  C07D209/30 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D263/46 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D333/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D215/20 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D307/82 ,  C07D209/30 ,  C07D217/04 ,  C07D231/18 ,  C07D263/46 ,  C07D333/62 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Cycloaminoalkoxyphenyl derivatives useful for the treatment of certain pathological syndromes of the cardiovascular system and ocular diseases of formula: in which:B represents a --S--, --SO-- or --SO.sub.2 -- group,R.sub.1 and R.sub.2, which are identical or different, each denotes hydrogen, a methyl or ethyl radical or a halogen such as chlorine, bromine or iodine,A denotes a straight or linear alkylene radical, having from 2 to 5 carbon atoms or a 2-hydroxypropylene radical in which the hydroxy is optionally substituted by a lower alkyl radical,Am denotes a group: ##STR1## in which: R.sub.3, R'.sub.3 and R".sub.3, which are identical or different, each denotes hydrogen, a halogen atom such as chlorine or bromine, a lower alkyl group or a lower alkoxy group, R.sub.4 denotes hydrogen or an alkyl radical,n and m, identical or different, each denotes 0, 1, 2 or 3,Cy represents a group of formula: ##STR2## pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 可用于治疗心血管系统和眼部疾病的某些病理综合征的环氨基烷氧基苯基衍生物，其分子式为：其中：B表示-S-，-SO-或-SO2-基团，R1和R2，其中 各自表示氢，甲基或乙基或卤素如氯，溴或碘，A表示具有2至5个碳原子的直链或直链亚烷基或2-羟基亚丙基，其中， 羟基任选被低级烷基取代，Am表示基团：其中：R 3，R'3和R“3相同或不同，各自表示氢，a 卤素原子如氯或溴，低级烷基或低级烷氧基，R4表示氢或烷基，n和m相同或不同，分别表示0,1,2或3，Cy表示式 （F）或其（G）药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5314876A

公开(公告)日：1994-05-24

申请号：US983371

申请日：1992-11-30

申请人： Jean-Claude Lormeau ,  Bruno Chevallier ,  Marc L. V. Salome

发明人： Jean-Claude Lormeau ,  Bruno Chevallier ,  Marc L. V. Salome

IPC分类号： A61K31/715 ,  A61P7/02 ,  C08B37/00 ,  C08B37/10 ,  C12P19/04 ,  C12R1/19 ,  C12N1/20 ,  D61K31/725

CPC分类号： C08B37/0075

摘要： The subject of the invention is new high molecular mass N,O-sulphated heparosans consisting of chains or of a mixture of chains having a molecular mass of between 1.5.times.10.sup.4 and 4.0.times.10.sup.6 D, characterised by a repeating disaccharide structure of formula I: ##STR1## in which E represents, in 0 to 80% of the disaccharide units of the said N,O-sulphated heparosan, an acetyl group and, in the remaining disaccharide units, a sulphate group and optionally a hydrogen atom, G represents a hydrogen atom and a sulphate group, and the pharmaceutically acceptable salts of the said N,O-sulphated heparosans.

摘要翻译： 本发明的主题是由分子量为1.5×10 4至4.0×10 6 D的链或链的混合物组成的新的高分子量N，O-硫酸化肝素，其特征在于式I的重复二糖结构：

公开(公告)号：US5300648A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US877779

申请日：1992-05-04

申请人： Xavier Emonds-Alt ,  Isabelle Grossriether ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck

发明人： Xavier Emonds-Alt ,  Isabelle Grossriether ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck

IPC分类号： C07D211/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D211/8 ,  C07D211/94

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/26

摘要： The invention relates to intermediates in the production of dialkylenepiperidino compounds and their enantiomers and their use for the treatment of substance p- and neurokinin-dependent pathology.

摘要翻译： 本发明涉及二烷基哌啶子基化合物及其对映异构体的制备中的中间体及其用于治疗p-和神经激肽依赖性病理学的用途。

公开(公告)号：US5296596A

公开(公告)日：1994-03-22

申请号：US45722

申请日：1993-04-14

申请人： Serge Lavastre ,  Jean-Pierre Maignan ,  Raymond Paul ,  Martine Poncelet ,  Vincent Santucci

发明人： Serge Lavastre ,  Jean-Pierre Maignan ,  Raymond Paul ,  Martine Poncelet ,  Vincent Santucci

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  C07D223/02 ,  C07D223/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/06 ,  C07D295/067 ,  C07D295/073 ,  C07D295/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/10 ,  C07D295/108

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D295/067 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/108 ,  C07C2101/12 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention relates to hexahydroazepine derivatives of formula ##STR1## in which: A=--CO--CH.sub.2 --, --CH(OH)--CH.sub.2 --; --CH.sub.2 --CH.sub.2 --; --CH.dbd.CH--; --C.tbd.C--;X=H or a halogen;Y=cyclohexyl or, when X is H, phenyl.It likewise relates to the salts of the said derivatives, to a process for the preparation of these and to the pharmaceutical compositions containing them, more particularly as antipsychotic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的六氢氮杂衍生物，其中：A = -CO-CH 2 - ， - CH（OH）-CH 2 - ; -CH 2 -CH 2 - ; -CH = CH-; -C 3BOND C-; X = H或卤素; Y =环己基，或当X为H时为苯基。 它同样涉及所述衍生物的盐，制备它们的方法和含有它们的药物组合物，更特别地作为抗精神病药。

公开(公告)号：US5292745A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US830857

申请日：1992-02-04

申请人： Michel Heaulme ,  Umberto Guzzi

发明人： Michel Heaulme ,  Umberto Guzzi

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4418 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07D211/70 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The invention concerns the use of a compound of formula (I) ##STR1## wherein R and R.sub.1, each independently, represent a hydrogen atom or a methyl group, and its pharmaceutically acceptable acid addition salts, as free radical scavengers. The pharmaceutical compositions containing these compounds may be employed in the treatment and/or prevention of pathological processes involving cell damage due to the formation of free radicals.The invention also concerns the compounds of formula (I) wherein at least one of R and R.sub.1 is methyl, which are new compounds, as well as the process for the preparation thereof and the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物（I）的用途，其中R和R 1各自独立地表示氢原子或甲基，以及其药学上可接受的酸加成盐作为自由基清除剂。 含有这些化合物的药物组合物可用于治疗和/或预防由于形成自由基而引起细胞损伤的病理过程。 本发明还涉及式（I）化合物，其中R和R 1中的至少一个是甲基，它们是新的化合物，以及其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5252749A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US954530

申请日：1992-09-23

申请人： Alain Badorc ,  Jean Courregelongue ,  Daniel Ducros ,  Daniel Frehel ,  Antonina Giudice ,  Claudine Serradeil-Legal

发明人： Alain Badorc ,  Jean Courregelongue ,  Daniel Ducros ,  Daniel Frehel ,  Antonina Giudice ,  Claudine Serradeil-Legal

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D333/78 ,  C07D409/12 ,  A61K31/15

CPC分类号： C07D333/78 ,  C07D409/12

摘要： The compounds of the invention having the formula: ##STR1## in which: A, which is a ring condensed with cyclopentane, represents a substituted or unsubstituted thiophene ring, Q represents an alkylene chain, R.sub.1 and R.sub.2 each represent H or an alkyl, or they form, with the nitrogen atom to which they are linked, a saturated nitrogenous heterocyclic ring containing 5 to 7 atoms, R.sub.3 and R.sub.4 each represent H, alkyl, cycloalkyl, trifluoromethyl or an optionally substituted phenyl, thienyl or furyl group or R.sub.3 and R.sub.4 together form a (C.sub.5 -C.sub.8) cycloalkyl, as well as their addition salts with an acid and their quaternary ammonium derivatives.They can be used as medicines.

摘要翻译： 具有下式的本发明化合物：其中：作为与环戊烷缩合的环的A表示取代或未取代的噻吩环，Q表示亚烷基链，R 1和R 2各自表示H或烷基， 或它们与它们所连接的氮原子形成含有5至7个原子的饱和含氮杂环，R 3和R 4各自表示H，烷基，环烷基，三氟甲基或任选取代的苯基，噻吩基或呋喃基或R 3和 R4一起形成（C5-C8）环烷基，以及它们与酸及其季铵衍生物的加成盐。 它们可以用作药物。