公开(公告)号：US20090137658A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US11937924

申请日：2007-11-09

申请人： Masataka HIKOTA ,  Toru Iijima ,  Michael S. McClure

发明人： Masataka HIKOTA ,  Toru Iijima ,  Michael S. McClure

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D295/182

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Besylate salts of trans-4-({2-[(2S)-2-cyano-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl}amino)-N,N-dimethylcyclohexanecarboxamide are described as well as methods of using the same in the treatment of disorders characterized by hyperglycemia.

摘要翻译： 描述了反式-4 - （{2 - [（2S）-2-氰基 - 吡咯烷基] -2-氧代乙基}氨基）-N，N-二甲基环己烷甲酰胺的甲磺酸盐以及用于治疗疾病的方法 其特征在于高血糖。

公开(公告)号：US07332487B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US11452923

申请日：2006-06-15

申请人： Kosuke Yasuda ,  Hiroshi Morimoto ,  Saburo Kawanami ,  Masataka Hikota ,  Takeshi Matsumoto ,  Kenji Arakawa

发明人： Kosuke Yasuda ,  Hiroshi Morimoto ,  Saburo Kawanami ,  Masataka Hikota ,  Takeshi Matsumoto ,  Kenji Arakawa

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/425 ,  C07D413/12 ,  C07D277/06 ,  C07D211/08 ,  C07D471/02 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  C07D207/16 ,  C07D207/416 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is to provide an aliphatic nitrogen-containing 5-membered ring compound represented by the formula [I]: wherein symbols in the formula have the following meanings; A: —CH2— or —S—, B: CH or N, R1: H, a lower alkyl group, etc., X: a single bonding arm, —CO—, —Alk—CO—, —COCH2—, —Alk—O—, —O—CH2—, —SO2—, —S—, —COO—, —CON(R3)—, —Alk—CON(R3)—, —CON(R3)CH2—, —NHCH2—, etc., R3: hydrogen atom or a lower alkyl group, Alk: a lower alkylene group, and R2: (1) a cyclic group which may be substituted, (2) a substituted amino group, etc., provided that when X is —CO—, then B is N, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供由式[I]表示的脂族含氮的五元环化合物：其中式中的符号具有以下含义： A：-CH 2 - 或-S-，B：CH或N，R 1：H，低级烷基等; X：单键结合臂 ，-CO-，-Alk-CO-，-COCH 2 - ， - Alk-O-，-O-CH 2 - ， - SO 2 - ，-S-，-COO-，-CON（R 3） - ，-Alk-CON（R 3） - ， - CON（R 3） OCH 3，CH 2，-NHCH 2 - 等，R 3：氢原子或低级烷基 基团，Alk：低级亚烷基和R 2：（1）可以被取代的环状基团，（2）取代的氨基等，条件是当X是-CO- ，则B为N，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07332317B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US10168402

申请日：2000-12-22

申请人： Kenji Omori ,  Keizo Yuasa ,  Jun Kotera ,  Kotomi Oda ,  Hideo Michibata

发明人： Kenji Omori ,  Keizo Yuasa ,  Jun Kotera ,  Kotomi Oda ,  Hideo Michibata

IPC分类号： C12N9/16 ,  C07H21/04

CPC分类号： C12N9/16 ,  C12Q2521/119

摘要： The present invention is to provide a novel phosphodiesterase and a gene thereof, specifically, Type 11 phosphodiesterase (PDE11) and a gene thereof, more specifically, a phosphodiesterase selected from (A) a protein having an amino acid sequenced shown by SEQ.ID.NO: 2, SEQ.ID.NO: 4, SEQ.ID.NO: 6 or SEQ.ID.NO: 39, and (B) a protein having an amino acid sequence shown by SEQ.ID.NO: 2, SEQ.ID.NO: 4, SEQ.ID.NO: 6 or SEQ.ID.NO: 39 in which one or several amino acids are deleted, substituted or added, and having an activity of hydrolyzing a cyclic nucleotide, and a gene thereof, and a method of characterizing, identifying and selecting a phosphodiesterase inhibitor by using the same.

摘要翻译： 本发明提供一种新的磷酸二酯酶及其基因，特别是11型磷酸二酯酶（PDE11）及其基因，更具体地，提供选自（A）具有SEQ.ID所示的氨基酸测序的蛋白质的磷酸二酯酶。 SEQ ID NO：2，SEQ ID NO：4，SEQ ID NO：6或SEQ ID NO：39，和（B）具有SEQ ID NO：2，SEQ ID NO：2所示氨基酸序列的蛋白质 其中一个或几个氨基酸被缺失，取代或加入并且具有水解环状核苷酸的活性及其基因的SEQ ID NO：4，SEQ ID NO：6或SEQ ID NO：39 ，以及通过使用它们来表征，鉴定和选择磷酸二酯酶抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20080027122A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11878760

申请日：2007-07-26

申请人： Sumihiro Nomura ,  Shigeki Sakamaki

发明人： Sumihiro Nomura ,  Shigeki Sakamaki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P3/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07H19/04

摘要： Novel indole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 is fluorine, or chlorine, and R2 is hydrogen, or fluorine, which are SGLT inhibitors and are useful for treatment or prevention of diabetes and related conditions.

摘要翻译： 式（I）的新型吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中R 1是氟或氯，R 2是氢或氟，它们是SGLT 抑制剂，可用于治疗或预防糖尿病及相关病症。

公开(公告)号：US20070155652A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11707008

申请日：2007-02-16

申请人： Masaharu Takigawa ,  Naoki Sakurai ,  Toshiki Takagi ,  Noriyuki Yanaka ,  Yuji Horikiri ,  Takashi Tamura

发明人： Masaharu Takigawa ,  Naoki Sakurai ,  Toshiki Takagi ,  Noriyuki Yanaka ,  Yuji Horikiri ,  Takashi Tamura

IPC分类号： A61K38/39

CPC分类号： A61K31/27 ,  A61K9/1647 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

摘要： A composition for regenerative treatment of cartilage disease, which comprises a PDE4 inhibitor as an active ingredient, specifically a composition comprising a PDE4 inhibitor and a biocompatible and biodegradable polymer is provided, which composition, when formulated into a form suited to administer locally to affected cartilage region, such as microsphere preparation, can provide a pharmaceutical composition showing an excellent effect in regenerative treatment of cartilage.

摘要翻译： 提供了一种用于软骨疾病的再生治疗的组合物，其包含PDE4抑制剂作为活性成分，特别是包含PDE4抑制剂和生物相容性和生物可降解聚合物的组合物，该组合物当配制成适于局部施用于受影响软骨的形式时 可以提供在软骨的再生处理中显示出极好的效果的药物组合物，例如微球制剂。

公开(公告)号：US20070124826A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10568502

申请日：2004-08-24

申请人： Yutaka Hanazono ,  Kyoko Sasaki

发明人： Yutaka Hanazono ,  Kyoko Sasaki

IPC分类号： A01K67/027 ,  C12N5/08

CPC分类号： A01K67/0271 ,  A01K2227/103 ,  A01K2227/106 ,  A61K35/12

摘要： A method of differentiation from an embryonic stem cell of a primate into a hematopoietic cell, comprising maintaining an embryonic stem cell of a primate under conditions suitable for induction of differentiation into a hematopoietic cell, transplanting the resulting cell into a fetus in a uterus of a pregnant sheep, rearing the fetus, administering a cytokine specific for a primate to a born lamb, and obtaining a hematopoietic cell of a primate from a sheep obtained by rearing the lamb, a method for producing a hematopoietic cell of a primate, a hematopoietic cell obtained by the method, and a method for producing a chimeric sheep which produces a hematopoietic cell of a primate, comprising maintaining an embryonic stem cell of a primate under conditions suitable for induction of differentiation into a hematopoietic cell, and transplanting the resulting cell into a fetus in a uterus of a pregnant sheep. According to the present invention, it becomes possible to develop a means for treating a disease or a condition requiring construction of a hematopoietic system or an action of a hematopoietic cell.

摘要翻译： 一种从灵长类动物的胚胎干细胞分化成造血细胞的方法，包括在适于诱导分化成造血细胞的条件下保持灵长类动物的胚胎干细胞，将所得细胞移植到子宫内的胎儿中 怀孕的绵羊，养育胎儿，向生长的羔羊施用特异性的灵长类动物的细胞因子，以及从通过饲养羊羔获得的绵羊获得灵长类动物的造血细胞，产生灵长类动物的造血细胞的方法，造血细胞 通过该方法获得的嵌合绵羊的制备方法以及产生灵长类动物造血细胞的嵌合羊的方法，包括在适于诱导分化成造血细胞的条件下保持灵长类动物的胚胎干细胞，并将得到的细胞移植到 胎儿在​​怀孕的绵羊的子宫。 根据本发明，可以开发用于治疗需要构建造血系统或造血细胞的作用的疾病或病症的手段。

公开(公告)号：US07220430B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10182239

申请日：2001-01-26

申请人： Takashi Ishibashi ,  Kengo Ikegami ,  Keigo Nagao ,  Hiroyuki Yoshino ,  Masakazu Mizobe

发明人： Takashi Ishibashi ,  Kengo Ikegami ,  Keigo Nagao ,  Hiroyuki Yoshino ,  Masakazu Mizobe

IPC分类号： A61K9/24 ,  A61K9/22 ,  A61K9/28 ,  A61K9/30 ,  A61K9/42

CPC分类号： A61K9/2886 ,  A61K9/282 ,  A61K9/2833 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/5015 ,  A61K9/5031 ,  A61K9/5047 ,  A61K9/5073

摘要： The present invention is to provide a sustained release preparation comprising a drug-containing core substance and a multilayered coating layer covering the core substance, wherein all adjacent layers in the multilayered coating layer contain mutually different hydrophobic organic compound-water-soluble polymer mixtures; and, a method of producing a sustained release preparation, having a multilayered coating layer in which adjacent layers contain different hydrophobic organic compound-water-soluble polymer mixtures, which comprises spray-coating a solution containing a hydrophobic organic compound-water-soluble polymer mixture onto a drug-containing core substance, continuing to spray-coat a solution containing a different hydrophobic organic compound-water-soluble polymer mixture onto the resulting coating layer, and repeating this step.

摘要翻译： 本发明提供一种包含药物核心物质和覆盖核心物质的多层涂层的缓释制剂，其中多层涂层中的所有相邻层含有相互不同的疏水性有机化合物 - 水溶性聚合物混合物; 以及制备缓释制剂的方法，其具有多层涂层，其中相邻层含有不同的疏水性有机化合物 - 水溶性聚合物混合物，其包括喷涂包含疏水性有机化合物 - 水溶性聚合物混合物的溶液 向含药物的核心物质上继续将含有不同的疏水性有机化合物 - 水溶性聚合物混合物的溶液喷雾到所得涂层上，并重复该步骤。

公开(公告)号：US07160877B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10872442

申请日：2004-06-22

申请人： Kosuke Yasuda ,  Hiroshi Morimoto ,  Saburo Kawanami ,  Masataka Hikota ,  Takeshi Matsumoto ,  Kenji Arakawa

发明人： Kosuke Yasuda ,  Hiroshi Morimoto ,  Saburo Kawanami ,  Masataka Hikota ,  Takeshi Matsumoto ,  Kenji Arakawa

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  C07D207/16 ,  C07D207/416 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is to provide an aliphatic nitrogen-containing 5-membered ring compound represented by the formula [I]: wherein A represents —CH2— or —S—, R1 represents hydrogen atom, a lower alkyl group, a hydroxy lower alkyl group or a lower-alkoxy lower alkyl group, X represents —N(R3)—, —O— or —CO—, where R3 represents hydrogen atom or a lower alkyl group, and R2 represents (1) a cyclic group which may be substituted, or (2) an amino group which may be substituted, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing the above-mentioned compound and a pharmaceutical composition comprising the above-mentioned compound as an effective ingredient.

摘要翻译： 本发明提供由式[I]表示的脂族含氮的5元环化合物：其中A表示-CH 2 - 或-S-，R 1， SUP>表示氢原子，低级烷基，羟基低级烷基或低级烷氧基低级烷基，X表示-N（R 3 O） - ， - O-或-CO-， 其中R 3表示氢原子或低级烷基，R 2表示（1）可被取代的环状基团，或（2）可以被取代的环状基团，或 取代或其药学上可接受的盐，制备上述化合物的方法和包含上述化合物作为有效成分的药物组合物。

公开(公告)号：US07138397B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10398485

申请日：2001-10-05

申请人： Kosuke Yasuda ,  Hiroshi Morimoto ,  Saburo Kawanami ,  Masataka Hikota ,  Takeshi Matsumoto ,  Kenji Arakawa

发明人： Kosuke Yasuda ,  Hiroshi Morimoto ,  Saburo Kawanami ,  Masataka Hikota ,  Takeshi Matsumoto ,  Kenji Arakawa

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  C07D207/16 ,  C07D207/416 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is to provide an aliphatic nitrogen-containing 5-membered ring compound represented by the formula [I]: wherein symbols in the formula have the following meanings; A: —CH2— or —S—, B: CH or N, R1: H, a lower alkyl group, etc., X: a single bonding arm, —CO—, -Alk-CO—, —COCH2—, -Alk-O—, —O—CH2—, —SO2—, —S—, —COO—, —CON(R3)—, -Alk-CON(R3)—, —CON(R3)CH2—, —NHCH2—, etc., R3: hydrogen atom or a lower alkyl group, Alk: a lower alkylene group, and R2: (1) a cyclic group which may be substituted, (2) a substituted amino group, etc., provided that when X is —CO—, then B is N, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供由式[I]表示的脂族含氮的五元环化合物：其中式中的符号具有以下含义： A：-CH 2 - 或-S-，B：CH或N，R 1：H，低级烷基等; X：单键结合臂 ，-CO-，-Alk-CO-，-COCH 2 - ， - Alk-O-，-O-CH 2 - ， - SO 2 - ，-S-，-COO-，-CON（R 3） - ，-Alk-CON（R 3） - ， - CON（R 3） OCH 3，CH 2，-NHCH 2 - 等，R 3：氢原子或低级烷基 基团，Alk：低级亚烷基和R 2：（1）可以被取代的环状基团，（2）取代的氨基等，条件是当X是-CO- ，则B为N，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06849622B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10398486

申请日：2001-10-05

申请人： Kosuke Yasuda ,  Hiroshi Morimoto ,  Saburo Kawanami ,  Masataka Hikota ,  Takeshi Matsumoto ,  Kenji Arakawa

发明人： Kosuke Yasuda ,  Hiroshi Morimoto ,  Saburo Kawanami ,  Masataka Hikota ,  Takeshi Matsumoto ,  Kenji Arakawa

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  C07D207/16 ,  C07D207/416 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is to provide an aliphatic nitrogen-containing 5-membered ring compound represented by the formula [I]: wherein A represents —CH2— or —S—, R1 represents hydrogen atom, a lower alkyl group, a hydroxy lower alkyl group or a lower alkoxy lower alkyl group, X represents —N(R3)—, —O— or —CO—, where R3 represents hydrogen atom or a lower alkyl group, and R2 represents (1) a cyclic group which may be substituted, or (2) an amino group which may be substituted, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing the above-mentioned compound and a pharmaceutical composition comprising the above-mentioned compound as an effective ingredient.

摘要翻译： 本发明提供由式[I]表示的脂族含氮的5元环化合物：其中A表示-CH 2 - 或-S-，R 1表示氢原子，低级烷基，羟基低级 烷基或低级烷氧基低级烷基，X表示-N（R 3） - ， - O-或-CO-，其中R 3表示氢原子或低级烷基，R 2表示（ 1）可被取代的环状基团，或（2）可被取代的氨基或其药学上可接受的盐，制备上述化合物的方法和包含上述化合物作为 有效成分。