公开(公告)号：US20120263749A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13314521

申请日：2011-12-08

申请人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

发明人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

IPC分类号： A61K39/385 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K39/0011 ,  A61K39/385 ,  A61K47/646 ,  A61K2039/545 ,  A61K2039/55577 ,  A61K2039/575 ,  A61K2039/6081 ,  A61K2039/627 ,  A61K2039/70

摘要： This invention provides a polyvalent vaccine comprising at least two conjugated antigens selected from a group containing glycolipid antigen, polysaccharide antigen, mucin antigen, glycosylated mucin antigen and an appropriate adjuvant. This invention also provides a multivalent vaccine comprising at least two of the following: glycosylated MUC-1-32mer, Globo H, GM2, Ley, Tn(c), sTN(c), and TF(c). This invention provides the vaccine above, wherein the adjuvant is saponin-based adjuvant. This invention provides a method for inducing immune response in a subject comprising administering an effective amount of the vaccine above to the subject. Finally, this invention provides a method for treating cancer in a subject comprising administering an appropriate amount of the vaccine above to the subject.

摘要翻译： 本发明提供了包含至少两种选自包含糖脂抗原，多糖抗原，粘蛋白抗原，糖基化粘蛋白抗原和合适佐剂的缀合抗原的多价疫苗。 本发明还提供了包含以下至少两种的多价疫苗：糖基化MUC-1-32mer，Globo H，GM2，Ley，Tn（c），sTN（c）和TF（c）。 本发明提供上述疫苗，其中佐剂是基于皂苷的佐剂。 本发明提供了一种在受试者中诱导免疫应答的方法，包括向受试者施用有效量的上述疫苗。 最后，本发明提供了一种用于治疗受试者的癌症的方法，包括向受试者施用适量的上述疫苗。

公开(公告)号：US07854934B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US10209618

申请日：2002-07-31

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Don M. Coltart ,  Stacy J. Keding ,  Kaustav Biswas ,  Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Jennifer R. Allen ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Don M. Coltart ,  Stacy J. Keding ,  Kaustav Biswas ,  Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Jennifer R. Allen ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K39/385 ,  A61K31/70 ,  A61K31/715

CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K31/715 ,  A61K38/00 ,  A61K39/0011 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55577 ,  A61K2039/55594 ,  A61K2039/6081 ,  A61K2039/627 ,  C07B2200/11 ,  C07H15/10 ,  C07H15/18 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06139 ,  C07K9/00 ,  C07K14/43509

摘要： The present invention provides novel glycosides and glycoconjugates, glycoamino acids, and methods for the synthesis thereof. In another aspect, the present invention provides novel clustered glycopeptides and methods for the synthesis thereof. In still another aspect, the present invention provides methods for the treatment of cancer, preferably for the prevention of recurrence of cancer, and methods for inducing antibodies in a subject, comprising administering to a subject in need, an effective amount of any of the inventive glycopeptides as disclosed herein, either in conjugated form or unconjugated and in combination with a suitable immunogenic carrier.

摘要翻译： 本发明提供新的糖苷和糖缀合物，糖基氨基酸及其合成方法。 另一方面，本发明提供了新颖的聚合糖肽及其合成方法。 另一方面，本发明提供了治疗癌症的方法，优选用于预防癌症复发，以及用于在受试者中诱导抗体的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的本发明的任何一种 本文公开的糖肽，以缀合形式或未偶联的，并与合适的免疫原性载体组合。

公开(公告)号：US07550146B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10898410

申请日：2004-07-23

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Kenneth O. Lloyd ,  Valery Kudryashov

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Kenneth O. Lloyd ,  Valery Kudryashov

IPC分类号： A61K38/14 ,  A61K39/385 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07H5/06

摘要： The present invention provides novel glycoconjugates such as glycopeptides, as well as convergent methods for the synthesis thereof. An exemplary preparative approach is exemplified by the synthesis of the mucin motif commonly found on epithelial tumor cell surfaces. The present invention further provides compositions and methods of treating cancer using the glycoconjugates of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了新的糖缀合物，如糖肽，以及其合成方法。 通过合成通常在上皮肿瘤细胞表面上发现的粘蛋白基序来举例说明一个示例性的制备方法。 本发明还提供了使用本发明的糖缀合物治疗癌症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20090060938A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US12262729

申请日：2008-10-31

申请人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

发明人： Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Samuel J. Danishefsky

IPC分类号： A61K39/385 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04

CPC分类号： A61K39/0011 ,  A61K39/385 ,  A61K47/646 ,  A61K2039/545 ,  A61K2039/55577 ,  A61K2039/575 ,  A61K2039/6081 ,  A61K2039/627 ,  A61K2039/70

摘要： This invention provides a polyvalent vaccine comprising at least two conjugated antigens selected from a group containing glycolipid antigen, polysaccharide antigen, mucin antigen, glycosylated mucin antigen and an appropriate adjuvant. This invention also provides a multivalent vaccine comprising at least two of the following: glycosylated MUC-1-32mer, Globo H, GM2, Ley, Tn(c), sTN(c), and TF(c). This invention provides the vaccine above, wherein the adjuvant is saponin-based adjuvant. This invention provides a method for inducing immune response in a subject comprising administering an effective amount of the vaccine above to the subject. Finally, this invention provides a method for treating cancer in a subject comprising administering an appropriate amount of the vaccine above to the subject.

摘要翻译： 本发明提供了包含至少两种选自包含糖脂抗原，多糖抗原，粘蛋白抗原，糖基化粘蛋白抗原和合适佐剂的缀合抗原的多价疫苗。 本发明还提供了包含以下至少两种的多价疫苗：糖基化MUC-1-32mer，Globo H，GM2，Ley，Tn（c），sTN（c）和TF（c）。 本发明提供上述疫苗，其中佐剂是基于皂苷的佐剂。 本发明提供了一种在受试者中诱导免疫应答的方法，包括向受试者施用有效量的上述疫苗。 最后，本发明提供了一种用于治疗受试者的癌症的方法，包括向受试者施用适量的上述疫苗。

公开(公告)号：US20050222398A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10898410

申请日：2004-07-23

申请人： Samuel Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip Livingston ,  Kenneth Lloyd ,  Valery Kudryashov

发明人： Samuel Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip Livingston ,  Kenneth Lloyd ,  Valery Kudryashov

IPC分类号： A61K31/715 ,  C07H5/06

CPC分类号： C07H5/06

摘要： The present invention provides novel α-O-linked glycoconjugates such as α-O-linked glycopeptides, as well convergent methods for synthesis thereof. The general preparative approach is exemplified by the synthesis of the mucin motif commonly found on epithelial tumor cell surfaces. The present invention further provides compositions and methods of treating cancer using the α-O-linked glycoconjugates.

摘要翻译： 本发明提供了新的α-O-连接的糖缀合物，例如α-O-连接的糖肽，以及用于合成它们的收敛方法。 通常的制备方法通过上皮肿瘤细胞表面上通常发现的粘蛋白基序的合成来举例说明。 本发明还提供了使用α-O-连接的糖缀合物治疗癌症的组合物和方法。

公开(公告)号：US06660714B1

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09083776

申请日：1998-03-25

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao-Tao Chen ,  Jacob B. Schwartz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao-Tao Chen ,  Jacob B. Schwartz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A01N3718

CPC分类号： C07K14/4727 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07K9/001

摘要： The present invention provides novel &agr;-O-linked glycoconjugates such as &agr;-O-linked glycopeptides, as well convergent methods for synthesis thereof. The general preparative approach is exemplified by the synthesis of the mucin motif commonly found on epithelial tumor cell surfaces. The present invention further provides compositions and methods of treating cancer using the &agr;-O-linked glycoconjugates.

摘要翻译： 本发明提供了新的α-O-连接的糖缀合物，例如α-O-连接的糖肽，以及用于合成它们的收敛方法。 通常的制备方法通过上皮肿瘤细胞表面上通常发现的粘蛋白基序的合成来举例说明。 本发明还提供了使用α-O-连接的糖缀合物治疗癌症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20110206757A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13018249

申请日：2011-01-31

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A61K39/385 ,  C07K14/435 ,  C07K14/765 ,  A61K9/127 ,  C08B37/00 ,  C07H15/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K9/001 ,  C07B2200/11 ,  C07H15/04 ,  C07H15/10 ,  C07K1/1077 ,  C07K9/00 ,  C07K14/43509 ,  C07K17/02

摘要： The present invention provides novel n-alkenyl glycosides and glycoconjugates, n-alkyl glycoamino acids, and methods for the synthesis thereof. In another aspect, the present invention provides novel clustered glycopeptides and methods for the synthesis thereof. In still another aspect, the present invention provides methods for the treatment of cancer, preferably for the prevention of recurrence of cancer, and methods for inducing antibodies in a subject, comprising administering to a subject in need, an effective amount of any of the inventive glycoconjugates as disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供新的n-烯基糖苷和糖缀合物，正烷基糖氨基酸及其合成方法。 另一方面，本发明提供了新颖的聚合糖肽及其合成方法。 另一方面，本发明提供了治疗癌症的方法，优选用于预防癌症复发，以及用于在受试者中诱导抗体的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的本发明的任何一种 如本文所公开的糖缀合物。

公开(公告)号：US07879335B1

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US09641742

申请日：2000-08-18

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K39/385 ,  A61K31/70 ,  A61K31/715

CPC分类号： C07K9/001 ,  C07B2200/11 ,  C07H15/04 ,  C07H15/10 ,  C07K1/1077 ,  C07K9/00 ,  C07K14/43509 ,  C07K17/02

摘要： The present invention provides novel n-alkenyl glycosides and glycoconjugates, n-alkyl glycoamino acids, and methods for the synthesis thereof. In another aspect, the present invention provides novel clustered glycopeptides and methods for the synthesis thereof. In still another aspect, the present invention provides methods for the treatment of cancer, preferably for the prevention of recurrence of cancer, and methods for inducing antibodies in a subject, comprising administering to a subject in need, an effective amount of any of the inventive glycoconjugates as disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供新的n-烯基糖苷和糖缀合物，正烷基糖氨基酸及其合成方法。 另一方面，本发明提供了新颖的聚合糖肽及其合成方法。 另一方面，本发明提供了治疗癌症的方法，优选用于预防癌症复发，以及用于在受试者中诱导抗体的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的本发明的任何一种 如本文所公开的糖缀合物。

公开(公告)号：US07160856B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10205021

申请日：2002-07-25

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao Tao Chen ,  Jacob B. Schwarz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao Tao Chen ,  Jacob B. Schwarz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A61K38/14 ,  A61K39/385 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07K14/4727 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07K9/001

摘要： The present invention provides novel α-O-linked glycoconjugates such as α-O-linked glycopeptides, as well convergent methods for synthesis thereof. The general preparative approach is exemplified by the synthesis of the mucin motif commonly found on epithelial tumor cell surfaces. The present invention further provides compositions and methods of treating cancer using the α-O-linked glycoconjugates.

摘要翻译： 本发明提供了新的α-O-连接的糖缀合物，例如α-O-连接的糖肽，以及用于合成它们的收敛方法。 通常的制备方法通过上皮肿瘤细胞表面上通常发现的粘蛋白基序的合成来举例说明。 本发明还提供了使用α-O-连接的糖缀合物治疗癌症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20060035267A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11246752

申请日：2005-10-07

申请人： Philip Livingston ,  Govindaswami Ragupathi

发明人： Philip Livingston ,  Govindaswami Ragupathi

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/574 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K39/0011 ,  A61K2039/55577 ,  A61K2039/60 ,  A61K2039/6081 ,  G01N33/57423

摘要： This invention provides a method for identification of the optimal combination of a polyvalent vaccine against a cancer comprising steps of: a) selection of an appropriate cancer cell line; and b) detection of the expression of antigens on the surface of said cell line of the cancer, wherein the antigens expressed will be used in the polyvalent vaccine. This invention also provides a method for identification of the optimal combination of a polyvalent vaccine against a cancer comprising steps of: a) selection of an appropriate cancer cell line and b) detection of the immunogenicity will be used in the polyvalent vaccine. This invention provides various uses of the identified polyvalent vaccine.

摘要翻译： 本发明提供了鉴定多价疫苗与癌症的最佳组合的方法，包括以下步骤：a）选择合适的癌细胞系; 以及b）检测癌症所述细胞系表面上的抗原表达，其中表达的抗原将用于多价疫苗。 本发明还提供了一种用于鉴定多价疫苗与癌症的最佳组合的方法，包括以下步骤：a）选择合适的癌细胞系，和b）在多价疫苗中将使用免疫原性的检测。 本发明提供了所鉴定的多价疫苗的各种用途。