公开(公告)号：US06660714B1

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09083776

申请日：1998-03-25

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao-Tao Chen ,  Jacob B. Schwartz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao-Tao Chen ,  Jacob B. Schwartz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A01N3718

CPC分类号： C07K14/4727 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07K9/001

摘要： The present invention provides novel &agr;-O-linked glycoconjugates such as &agr;-O-linked glycopeptides, as well convergent methods for synthesis thereof. The general preparative approach is exemplified by the synthesis of the mucin motif commonly found on epithelial tumor cell surfaces. The present invention further provides compositions and methods of treating cancer using the &agr;-O-linked glycoconjugates.

摘要翻译： 本发明提供了新的α-O-连接的糖缀合物，例如α-O-连接的糖肽，以及用于合成它们的收敛方法。 通常的制备方法通过上皮肿瘤细胞表面上通常发现的粘蛋白基序的合成来举例说明。 本发明还提供了使用α-O-连接的糖缀合物治疗癌症的组合物和方法。

公开(公告)号：US07160856B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10205021

申请日：2002-07-25

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao Tao Chen ,  Jacob B. Schwarz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Dalibor Sames ,  Samuel Hintermann ,  Xiao Tao Chen ,  Jacob B. Schwarz ,  Peter Glunz ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Scott Kuduk ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A61K38/14 ,  A61K39/385 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07K14/4727 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07K9/001

摘要： The present invention provides novel α-O-linked glycoconjugates such as α-O-linked glycopeptides, as well convergent methods for synthesis thereof. The general preparative approach is exemplified by the synthesis of the mucin motif commonly found on epithelial tumor cell surfaces. The present invention further provides compositions and methods of treating cancer using the α-O-linked glycoconjugates.

摘要翻译： 本发明提供了新的α-O-连接的糖缀合物，例如α-O-连接的糖肽，以及用于合成它们的收敛方法。 通常的制备方法通过上皮肿瘤细胞表面上通常发现的粘蛋白基序的合成来举例说明。 本发明还提供了使用α-O-连接的糖缀合物治疗癌症的组合物和方法。

公开(公告)号：US06965034B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10329090

申请日：2002-12-23

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Peter Bertinato ,  Dai-Shi Su ,  DongFang Meng ,  Ting-Chao Chou ,  Ted Kamenecka ,  Erik J Sorensen ,  Aaron Balog ,  Kenneth A. Savin ,  Scott Kuduk ,  Christina Harris ,  Xiu-Guo Zhang ,  Joseph R. Bertino

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Peter Bertinato ,  Dai-Shi Su ,  DongFang Meng ,  Ting-Chao Chou ,  Ted Kamenecka ,  Erik J Sorensen ,  Aaron Balog ,  Kenneth A. Savin ,  Scott Kuduk ,  Christina Harris ,  Xiu-Guo Zhang ,  Joseph R. Bertino

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/425 ,  A61K31/475 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C59/76 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D313/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/18 ,  C07D303/02

CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/425 ,  A61K31/475 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C59/76 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07D277/24 ,  C07D313/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides convergent processes for preparing epothilone A and B, desoxyepothilones A and B, and analogues thereof, useful in the treatment of cancer and cancer which has developed a multidrug-resistant phenotype. Also provided are intermediates useful for preparing said epothilones.

摘要翻译： 本发明提供用于制备埃坡霉素A和B，脱氧脑苷脂A和B及其类似物的收敛方法，其可用于治疗已发展为多药耐药表型的癌症和癌症。 还提供了可用于制备所述埃坡霉素的中间体。

公开(公告)号：US06603023B2

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US10062376

申请日：2002-02-01

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Peter Bertinato ,  Dai-Shi Su ,  DongFang Meng ,  Ting-Chao Chou ,  Ted Kamenecka ,  Erik J. Sorensen ,  Aaron Balog ,  Kenneth A. Savin ,  Scott Kuduk ,  Christina Harris ,  Xiu-Guo Zhang ,  Joseph R. Bertino

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Peter Bertinato ,  Dai-Shi Su ,  DongFang Meng ,  Ting-Chao Chou ,  Ted Kamenecka ,  Erik J. Sorensen ,  Aaron Balog ,  Kenneth A. Savin ,  Scott Kuduk ,  Christina Harris ,  Xiu-Guo Zhang ,  Joseph R. Bertino

IPC分类号： C07D31300

CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/425 ,  A61K31/475 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C59/76 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07D277/24 ,  C07D313/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides convergent processes for preparing epothilone A and B, desoxyepothilones A and B, and analogues thereof, useful in the treatment of cancer and cancer which has developed a multidrug-resistant phenotype. Also provided are intermediates useful for preparing said epothilones.

摘要翻译： 本发明提供用于制备埃坡霉素A和B，脱氧脑苷脂A和B及其类似物的收敛方法，其可用于治疗已发展为多药耐药表型的癌症和癌症。 还提供了可用于制备所述埃坡霉素的中间体。

公开(公告)号：US06204388B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09257072

申请日：1999-02-24

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Peter Bertinato ,  Dai-Shi Su ,  DongFang Meng ,  Ting-Chao Chou ,  Ted Kamenecka ,  Erik J Sorensen ,  Aaron Balog ,  Kenneth A. Savin ,  Scott Kuduk ,  Christina Harris ,  Xiu-Guo Zhang ,  Joseph R. Bertino

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Peter Bertinato ,  Dai-Shi Su ,  DongFang Meng ,  Ting-Chao Chou ,  Ted Kamenecka ,  Erik J Sorensen ,  Aaron Balog ,  Kenneth A. Savin ,  Scott Kuduk ,  Christina Harris ,  Xiu-Guo Zhang ,  Joseph R. Bertino

IPC分类号： C07D213127

CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/425 ,  A61K31/475 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C59/76 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07D277/24 ,  C07D313/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides convergent processes for preparing epothilone A and B, desoxyepothilones A and B, and analogues thereof, useful in the treatment of cancer and cancer which has developed a multidrug-resistant phenotype. Also provided are intermediates useful for preparing said epothilones.

摘要翻译： 本发明提供用于制备埃坡霉素A和B，脱氧脑苷脂A和B及其类似物的收敛方法，其可用于治疗已发展为多药耐药表型的癌症和癌症。 还提供了可用于制备所述埃坡霉素的中间体。

公开(公告)号：US20050084463A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10503501

申请日：2003-02-04

申请人： Michael Wood ,  Neville Anthony ,  Marg Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott Kuduk ,  Dai-Shi Su ,  Jenny Wau

发明人： Michael Wood ,  Neville Anthony ,  Marg Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott Kuduk ,  Dai-Shi Su ,  Jenny Wau

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/24 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/505 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07C237/24 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K7/025

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： N-Biphenyl(substituted methyl)aminocycloalkanecarboxamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-联苯（取代的甲基）氨基环烷基甲酰胺衍生物是缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。

公开(公告)号：US20050288305A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US10523911

申请日：2003-08-25

申请人： Scott Kuduk ,  Michael Wood ,  Mark Bock

发明人： Scott Kuduk ,  Michael Wood ,  Mark Bock

IPC分类号： C07D213/24 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D239/02 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： N-Biarylmethylainocycloalkanecarboxamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-双芳基甲酰基环烷酰胺衍生物是缓激肽B1拮抗剂或反激动剂，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。

公开(公告)号：US20060128765A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11297005

申请日：2005-12-08

申请人： Michael Wood ,  Scott Kuduk ,  Mark Bock ,  Ronald Chang

发明人： Michael Wood ,  Scott Kuduk ,  Mark Bock ,  Ronald Chang

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/195 ,  A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C237/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/17 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/452 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D239/28 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04

摘要： Compounds disclosed herein are bradykinin B1 antagonist compounds useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： 本文公开的化合物是缓激肽B1拮抗剂化合物，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。

公开(公告)号：US20050085667A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10503502

申请日：2003-02-04

申请人： Michael Wood ,  Neville Anthony ,  Mark Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott Kuduk ,  Dai-Shi Su ,  Jenny Wai

发明人： Michael Wood ,  Neville Anthony ,  Mark Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott Kuduk ,  Dai-Shi Su ,  Jenny Wai

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P1/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P43/00 ,  C07C233/50 ,  C07C237/24 ,  C07D209/48 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/44 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/33 ,  C07D307/56 ,  C07D307/68 ,  C07D309/30 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/48 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： N-Biphenyl(substituted methyl) aminocycloalkanecarboxamide derivatives are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： N-联苯（取代的甲基）氨基环烷基甲酰胺衍生物是缓激肽B1拮抗剂或反向激动剂，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。

公开(公告)号：US20070189865A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10590542

申请日：2005-02-25

申请人： Mark Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott Kuduk

发明人： Mark Bock ,  Dong-Mei Feng ,  Scott Kuduk

IPC分类号： B23P15/28

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/61 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y10T407/28

摘要： Compounds disclosed herein are bradykinin B1 antagonists or inverse agonists useful in the treatment or prevention of symptoms such as pain and inflammation associated with the bradykinin B1 pathway.

摘要翻译： 本文公开的化合物是缓激肽B1拮抗剂或反激动剂，其可用于治疗或预防与缓激肽B1途径相关的疼痛和炎症等症状。