公开(公告)号：US07854934B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US10209618

申请日：2002-07-31

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Don M. Coltart ,  Stacy J. Keding ,  Kaustav Biswas ,  Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Jennifer R. Allen ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Don M. Coltart ,  Stacy J. Keding ,  Kaustav Biswas ,  Philip O. Livingston ,  Govindaswami Ragupathi ,  Jennifer R. Allen ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K39/385 ,  A61K31/70 ,  A61K31/715

CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K31/715 ,  A61K38/00 ,  A61K39/0011 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55577 ,  A61K2039/55594 ,  A61K2039/6081 ,  A61K2039/627 ,  C07B2200/11 ,  C07H15/10 ,  C07H15/18 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06139 ,  C07K9/00 ,  C07K14/43509

摘要： The present invention provides novel glycosides and glycoconjugates, glycoamino acids, and methods for the synthesis thereof. In another aspect, the present invention provides novel clustered glycopeptides and methods for the synthesis thereof. In still another aspect, the present invention provides methods for the treatment of cancer, preferably for the prevention of recurrence of cancer, and methods for inducing antibodies in a subject, comprising administering to a subject in need, an effective amount of any of the inventive glycopeptides as disclosed herein, either in conjugated form or unconjugated and in combination with a suitable immunogenic carrier.

摘要翻译： 本发明提供新的糖苷和糖缀合物，糖基氨基酸及其合成方法。 另一方面，本发明提供了新颖的聚合糖肽及其合成方法。 另一方面，本发明提供了治疗癌症的方法，优选用于预防癌症复发，以及用于在受试者中诱导抗体的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的本发明的任何一种 本文公开的糖肽，以缀合形式或未偶联的，并与合适的免疫原性载体组合。

公开(公告)号：US08623378B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13018249

申请日：2011-01-31

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K39/385 ,  A61K31/70 ,  A61K31/715

CPC分类号： C07K9/001 ,  C07B2200/11 ,  C07H15/04 ,  C07H15/10 ,  C07K1/1077 ,  C07K9/00 ,  C07K14/43509 ,  C07K17/02

摘要： The present invention provides novel n-alkenyl glycosides and glycoconjugates, n-alkyl glycoamino acids, and methods for the synthesis thereof. In another aspect, the present invention provides novel clustered glycopeptides and methods for the synthesis thereof. In still another aspect, the present invention provides methods for the treatment of cancer, preferably for the prevention of recurrence of cancer, and methods for inducing antibodies in a subject, comprising administering to a subject in need, an effective amount of any of the inventive glycoconjugates as disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供新的n-烯基糖苷和糖缀合物，正烷基糖氨基酸及其合成方法。 另一方面，本发明提供了新颖的聚合糖肽及其合成方法。 另一方面，本发明提供了治疗癌症的方法，优选用于预防癌症复发，以及用于在受试者中诱导抗体的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的本发明的任何一种 如本文所公开的糖缀合物。

公开(公告)号：US20110206757A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13018249

申请日：2011-01-31

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A61K39/385 ,  C07K14/435 ,  C07K14/765 ,  A61K9/127 ,  C08B37/00 ,  C07H15/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K9/001 ,  C07B2200/11 ,  C07H15/04 ,  C07H15/10 ,  C07K1/1077 ,  C07K9/00 ,  C07K14/43509 ,  C07K17/02

摘要： The present invention provides novel n-alkenyl glycosides and glycoconjugates, n-alkyl glycoamino acids, and methods for the synthesis thereof. In another aspect, the present invention provides novel clustered glycopeptides and methods for the synthesis thereof. In still another aspect, the present invention provides methods for the treatment of cancer, preferably for the prevention of recurrence of cancer, and methods for inducing antibodies in a subject, comprising administering to a subject in need, an effective amount of any of the inventive glycoconjugates as disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供新的n-烯基糖苷和糖缀合物，正烷基糖氨基酸及其合成方法。 另一方面，本发明提供了新颖的聚合糖肽及其合成方法。 另一方面，本发明提供了治疗癌症的方法，优选用于预防癌症复发，以及用于在受试者中诱导抗体的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的本发明的任何一种 如本文所公开的糖缀合物。

公开(公告)号：US07879335B1

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US09641742

申请日：2000-08-18

申请人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

发明人： Samuel J. Danishefsky ,  Jennifer R. Allen ,  Govindaswami Ragupathi ,  Philip O. Livingston ,  Lawrence Williams

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K39/385 ,  A61K31/70 ,  A61K31/715

CPC分类号： C07K9/001 ,  C07B2200/11 ,  C07H15/04 ,  C07H15/10 ,  C07K1/1077 ,  C07K9/00 ,  C07K14/43509 ,  C07K17/02

摘要： The present invention provides novel n-alkenyl glycosides and glycoconjugates, n-alkyl glycoamino acids, and methods for the synthesis thereof. In another aspect, the present invention provides novel clustered glycopeptides and methods for the synthesis thereof. In still another aspect, the present invention provides methods for the treatment of cancer, preferably for the prevention of recurrence of cancer, and methods for inducing antibodies in a subject, comprising administering to a subject in need, an effective amount of any of the inventive glycoconjugates as disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供新的n-烯基糖苷和糖缀合物，正烷基糖氨基酸及其合成方法。 另一方面，本发明提供了新颖的聚合糖肽及其合成方法。 另一方面，本发明提供了治疗癌症的方法，优选用于预防癌症复发，以及用于在受试者中诱导抗体的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的本发明的任何一种 如本文所公开的糖缀合物。

公开(公告)号：US20130079325A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13676826

申请日：2012-11-14

申请人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20120277209A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13531453

申请日：2012-06-22

申请人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

发明人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Pyrazine compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, p, R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, Y and Z are defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的吡嗪化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，p，R1，R2，R3，R4，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8，X9，X10， X 11，Y和Z在说明书中定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08053438B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12619574

申请日：2009-11-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz

发明人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡嗪化合物和含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20110224248A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13109877

申请日：2011-05-17

申请人： Jennifer R. Allen ,  Roland Burli ,  Marian C. Bryan ,  Guo-Qiang Cao ,  Susana C. Neira ,  Anthony B. Reed

发明人： Jennifer R. Allen ,  Roland Burli ,  Marian C. Bryan ,  Guo-Qiang Cao ,  Susana C. Neira ,  Anthony B. Reed

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D215/22 ,  A61K31/4704 ,  A61P7/06 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C12N5/071 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/22 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of Formula I are useful inhibitors of HIF prolyl hydroxylases. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

摘要翻译： 式I化合物是HIF脯氨酰羟化酶的有用抑制剂。 式I的化合物具有以下结构：其中本文提供变量的定义。

公开(公告)号：US20110160202A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US13042421

申请日：2011-03-07

申请人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

发明人： Jennifer R. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Ning Chen ,  Essa Hu ,  Roxanne Kunz ,  Shannon Rumfelt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4965 ,  A61P3/10 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

公开(公告)号：US20100160280A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12639931

申请日：2009-12-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/22 ,  A61K31/444 ,  C07D213/62 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D267/10 ,  A61K31/553 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, and Y are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; and or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8和Y为 如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐，其中环A，m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 和其药学上可接受的盐，其中m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。