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    Semisynthetic erythromycin antibiotics
    6.
    发明授权
    Semisynthetic erythromycin antibiotics 失效
    半合成红霉素抗生素

    公开(公告)号：US4740502A

    公开(公告)日：1988-04-26

    申请号：US876541

    申请日：1986-06-20

    申请人： Steven M. Hannick ,  Larry L. Klein

    发明人： Steven M. Hannick ,  Larry L. Klein

    IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： Semisynthetic antibiotics with improved therapeutic properties made from erythromycin are disclosed. Certain 4"-carbamates of erythromycin, its derivatives, and their salts and esters show superior in vitro antimicrobial activity and reduced gastrointestinal stimulation compared to the parent compounds.

    摘要翻译： 公开了具有由红霉素制成的治疗性能改善的半合成抗生素。 与母体化合物相比，红霉素，其衍生物及其盐和酯的某些4'-氨基甲酸酯具有优异的体外抗菌活性和减少的胃肠刺激。

    Carbocyclic nucleoside analogs
    10.
    发明授权
    Carbocyclic nucleoside analogs 失效
    碳环核苷类似物

    公开(公告)号：US5246931A

    公开(公告)日：1993-09-21

    申请号：US694538

    申请日：1991-05-01

    申请人： Daniel W. Norbeck ,  Jacob J. Plattner ,  Terry J. Rosen ,  David L. Garmaise ,  Richard J. Pariza ,  Steven M. Hannick ,  Thomas J. Sowin

    发明人： Daniel W. Norbeck ,  Jacob J. Plattner ,  Terry J. Rosen ,  David L. Garmaise ,  Richard J. Pariza ,  Steven M. Hannick ,  Thomas J. Sowin

    IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C275/50 ,  C07D213/69 ,  C07D239/46 ,  C07D239/54 ,  C07D251/16 ,  C07D253/065 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07D213/69 ,  C07C215/42 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C275/50 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D251/16 ,  C07D253/065 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/65616 ,  C07C2101/04

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein A is a purin-9-yl group, a heterocyclic isostere of a purin-9-yl group, a pyrimidin-1-yl group or a heterocyclic isostere of a pyrimidin-1-yl group; E is hydrogen, --CH.sub.2 OH or --OH; and G and D are independently selected from hydrogen, C.sub.1 to C.sub.10 alkyl, --OH, --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OR.sub.20 wherein R.sub.20 is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, --CH.sub.2 OC(O)R.sub.21 wherein R.sub.21 is C.sub.1 to C.sub.10 alkyl, --CH.sub.2 OC(O)CH(R.sub.22)(NHR.sub.23) wherein R.sub.22 is the side chain of any of the naturally occurring amino acids and R.sub.23 is hydrogen or --C(O)CH(R.sub.24)(NH.sub.2) wherein a R.sub.24 is the side chain of any of the naturally occurring amino acids, --CH.sub.2 SH, --CH.sub.2 Cl, --CH.sub.2 F, --CH.sub.2 Br, --CH.sub.2 I, --C(O)H, --CH.sub.2 CN, --CH.sub.2 N.sub.3, --CH.sub.2 NR.sub.1 R.sub.2, --CO.sub.2 R.sub.1, --CH.sub.2 CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 CH.sub.2 OR.sub.20 wherein R.sub.20 is as defined above, --CH.sub.2 CH.sub.2 OC(O)R.sub.21 wherein R.sub.21 is as defined above, --CH.sub.2 CH.sub.2 OC(O)CH(R.sub.22)(NHR.sub.23) wherein R.sub.22 and R.sub.23 are as defined above, --CH.sub.2 CH.sub.2 PO.sub.3 H.sub.2, --CH.sub.2 OPO.sub.3 H.sub.2, --OCH.sub.2 PO.sub.3 H.sub.2 and --CH.sub.2 CO.sub.2 R.sub.3 wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently selected from hydrogen and C.sub.1 to C.sub.10 alkyl and R.sub.3 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.10 alkyl, carboxyalkyl or aminoalkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中A是嘌呤-9-基，嘌呤-9-基的杂环等价基，嘧啶-1-基或嘧啶-1-基的杂环等价基 组; E是氢，-CH 2 OH或-OH; 并且G和D独立地选自氢，C1-C10烷基，-OH，-CH2OH，-CH2OR20，其中R20是C1-C6烷基，-CH2OC（O）R21，其中R21是C1-C10烷基，-CH2OC（O） CH（R22）（NHR23）其中R22是任何天然存在的氨基酸的侧链，R 23是氢或-C（O）CH（R 24）（NH 2），其中R 24是任何天然存在的氨基酸的侧链 发生的氨基酸，-CH 2 SH，-CH 2 Cl，-CH 2 F，-CH 2 Br，-CH 2 I，-C（O）H，-CH 2 CN，-CH 2 N 3，-CH 2 NR 1 R 2，-CO 2 R 1，-CH 2 CH 2 OH，-CH 2 CH 2 OR 20，其中R 20如上定义， -CH 2 CH 2 OC（O）R 21，其中R 21如上定义，-CH 2 CH 2 OC（O）CH（R 22）（NHR 23）其中R 22和R 23如上定义，-CH 2 CH 2 PO 3 H 2，-CH 2 OPO 3 H 2，-OCH 2 PO 3 H 2和-CH 2 CO 2 R 3，其中R 1和R 2是 独立地选自氢和C1至C10烷基，R3是氢，C1至C10烷基，羧基烷基或氨基烷基; 或其药学上可接受的盐。