公开(公告)号：US09603848B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US11760592

申请日：2007-06-08

申请人： Guy Servant ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Haitian Liu ,  Catherine Tachdjian ,  Xiao-Qing Tang ,  Sara Werner ,  Marketa Rinnova ,  Qing Chen ,  Albert Zlotnik ,  Mark Zoller ,  Boris Klebansky ,  Richard Fine ,  Xinshan Kang

发明人： Guy Servant ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Haitian Liu ,  Catherine Tachdjian ,  Xiao-Qing Tang ,  Sara Werner ,  Marketa Rinnova ,  Qing Chen ,  Albert Zlotnik ,  Mark Zoller ,  Boris Klebansky ,  Richard Fine ,  Xinshan Kang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/80 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/15 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  G01N33/74 ,  G06F19/16 ,  G06F19/18

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/80 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/15 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/04 ,  G06F19/16 ,  G06F19/18

摘要： The present invention provides screening methods for identifying modifiers of chemosensory receptors and their ligands, e.g., by determining whether a test entity is suitable to interact with one or more interacting sites within the Venus flytrap domains of the chemosensory receptors as well as modifiers capable of modulating chemosensory receptors and their ligands.

公开(公告)号：US09409900B2

公开(公告)日：2016-08-09

申请号：US13884470

申请日：2011-11-09

申请人： Xinshan Kang ,  Wei Long ,  Cunbo Ma ,  Yanping Wang ,  Xiaoyan Shen ,  Yunyan Hu ,  Fenlai Tan ,  Yinxiang Wang

发明人： Xinshan Kang ,  Wei Long ,  Cunbo Ma ,  Yanping Wang ,  Xiaoyan Shen ,  Yunyan Hu ,  Fenlai Tan ,  Yinxiang Wang

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D233/88 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D241/20 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： The compound of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates thereof, chelates thereof, non-covalent complexes thereof or produgs of compounds mentioned above or the mixture of any form above mentioned are provided. The use of the compounds in manufacturing a medicament for the treatment and/or prevention of diabetes, obesity and related disorders.

摘要翻译： 提供式（I）的化合物，其药学上可接受的盐，其溶剂化物，其螯合物，其非共价络合物或上述化合物的产物或上述任何形式的混合物。 化合物在制备用于治疗和/或预防糖尿病，肥胖症和相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：US20140343137A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14166203

申请日：2012-07-30

申请人： Xinshan Kang ,  Wei Long ,  Fei Wang ,  Cunbo Ma ,  Liufeng Zhou ,  Yunyan Hu ,  Yanping Wang ,  Hong Cao ,  Yinxiang Wang ,  Fenlai Tan

发明人： Xinshan Kang ,  Wei Long ,  Fei Wang ,  Cunbo Ma ,  Liufeng Zhou ,  Yunyan Hu ,  Yanping Wang ,  Hong Cao ,  Yinxiang Wang ,  Fenlai Tan

IPC分类号： C07D311/56

CPC分类号： C07D311/56

摘要： The polymorphic forms of the compound of Formula I, the preparation thereof including the preparation of the intermediates, the pharmaceutical compositions thereof and the uses of a polymorph above in the manufacture of medicaments for treating a disease, a disorder or a condition are disclosed.

摘要翻译： 公开了式I化合物的多晶型物，其制备方法，包括制备中间体，其药物组合物，以及上述多晶型物在制备用于治疗疾病，病症或病症的药物中的用途。

公开(公告)号：US20080306093A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US11760592

申请日：2007-06-08

申请人： Guy Servant ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Haitian Liu ,  Catherine Tachdjian ,  Xiao-Qing Tang ,  Sara Werner ,  Marketa Rinnova ,  Qing Chen ,  Albert Zlotnik ,  Mark Zoller ,  Boris Klebansky ,  Richard Fine ,  Xinshan Kang

发明人： Guy Servant ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Haitian Liu ,  Catherine Tachdjian ,  Xiao-Qing Tang ,  Sara Werner ,  Marketa Rinnova ,  Qing Chen ,  Albert Zlotnik ,  Mark Zoller ,  Boris Klebansky ,  Richard Fine ,  Xinshan Kang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P27/00 ,  C07D487/00 ,  C12N5/06 ,  G01N33/53 ,  G06G7/48

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/80 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/15 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/04 ,  G06F19/16 ,  G06F19/18

摘要： The present invention provides screening methods for identifying modifiers of chemosensory receptors and their ligands, e.g., by determining whether a test entity is suitable to interact with one or more interacting sites within the Venus flytrap domains of the chemosensory receptors as well as modifiers capable of modulating chemosensory receptors and their ligands.

公开(公告)号：US08633186B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US12663634

申请日：2008-06-03

申请人： Catherine Tachdjian ,  Donald S. Karanewsky ,  Xiao-Qing Tang ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Guy Servant ,  Qing Chen ,  Vincent Darmohusodo ,  Richard Fine ,  Joseph R. Fotsing ,  Jeffrey Robert Hammaker ,  Xinshan Kang ,  Rachel D. A. Kimmich ,  Boris Klebansky ,  Haitian Liu ,  Goran Petrovic ,  Marketa Rinnova ,  Sara Adamski-Werner ,  Jeffrey Yamamoto ,  Hong Zhang ,  Albert Zlotnik ,  Karen Zoller

发明人： Catherine Tachdjian ,  Donald S. Karanewsky ,  Xiao-Qing Tang ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Guy Servant ,  Qing Chen ,  Vincent Darmohusodo ,  Richard Fine ,  Joseph R. Fotsing ,  Jeffrey Robert Hammaker ,  Xinshan Kang ,  Rachel D. A. Kimmich ,  Boris Klebansky ,  Haitian Liu ,  Goran Petrovic ,  Marketa Rinnova ,  Sara Adamski-Werner ,  Jeffrey Yamamoto ,  Hong Zhang ,  Albert Zlotnik ,  Mark Zoller

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D285/16 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/80 ,  C07D239/93 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D285/15 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/20 ,  C07H17/00 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/04 ,  G06F19/16 ,  G06F19/18

摘要： The present invention includes methods for identifying modifiers of chemosensory receptors and their ligands, e.g., by determining whether a test entity is suitable to interact with one or more interacting sites within the Venus flytrap domains of the chemosensory receptors, and modifiers capable of modulating chemosensory receptors and their ligands. The present invention also includes modifiers of chemosensory receptors and their ligands having Formula (I), its subgenus, and specific compounds. Furthermore, the present invention includes ingestible compositions comprising the modifiers of chemosensory receptors and their ligands and methods of using the modifiers of chemosensory receptors and their ligands to enhance the sweet taste of an ingestible composition or treat a condition associated with a chemosensory receptor. In addition, the present invention include processes for preparing the modifiers of chemosensory receptors and their ligands.

摘要翻译： 本发明包括用于鉴定化学感受器及其配体的调节剂的方法，例如通过确定测试实体是否适合与化学感应受体的金星蝇捕获区域内的一个或多个相互作用位点相互作用，以及能够调节化学感应受体 及其配体。 本发明还包括具有式（I），其亚属和特定化合物的化学感应受体及其配体的改性剂。 此外，本发明包括含有化学感应受体调节剂及其配体的可摄入组合物，以及使用化学感应受体及其配体改性剂增强可摄入组合物的甜味或治疗与化学感觉受体相关的病症的方法。 此外，本发明包括制备化学感受器及其配体的改性剂的方法。

公开(公告)号：US07928111B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US11836074

申请日：2007-08-08

申请人： Catherine Tachdjian ,  Xiao-Qing Tang ,  Sara Werner ,  Marketa Rinnova ,  Qing Chen ,  Guy Servant ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Haitian Liu ,  Albert Zlotnik ,  Mark Zoller ,  Boris Klebansky ,  Richard Fine ,  Xinshan Kang

发明人： Catherine Tachdjian ,  Xiao-Qing Tang ,  Sara Werner ,  Marketa Rinnova ,  Qing Chen ,  Guy Servant ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Haitian Liu ,  Albert Zlotnik ,  Mark Zoller ,  Boris Klebansky ,  Richard Fine ,  Xinshan Kang

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： C07D513/04 ,  A23L2/39 ,  A23L2/60 ,  A23L27/30 ,  A23L27/31 ,  A23L27/33 ,  A23L27/34 ,  A23L27/88 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D285/16 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/20 ,  G01N33/566

摘要： The present invention provides compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives of Formula (IIc) as ligands for modulating chemosensory receptors: These compounds are useful as sweet taste enhancers in comestible or medicinal compositions. The present invention also provides screening methods for identifying modifiers of chemosensory receptors and their ligands, e.g., by determining whether a test entity is suitable to interact with one or more interacting sites within the Venus flytrap domains of the chemosensory receptors as well as modifiers capable of modulating chemosensory receptors and their ligands.

摘要翻译： 本发明提供了包含式（IIc）的取代的噻吩并嘧啶酮衍生物作为调节化学感应受体的配体的化合物：这些化合物可用作食用或药用组合物中的甜味增强剂。 本发明还提供了用于鉴定化学感应受体及其配体的调节剂的筛选方法，例如通过确定测试实体是否适合与化学感应受体的金星蝇捕获结构域内的一个或多个相互作用位点相互作用，以及能够 调节化学感受器及其配体。

公开(公告)号：US20160200734A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14913689

申请日：2014-08-22

申请人： Xinshan KANG ,  FUJIAN HAIXI PHARMACEUTICALS CO., LTD.

发明人： Xinshan KANG ,  Zhonghui CHEN

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D409/12 ,  C07D333/60

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D491/048

摘要： The invention relates to compounds for increasing QPR40 receptor activity and application thereof. These compounds include of a compound of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates thereof, isomers thereof, or produgs of the compounds mentioned above, or the mixture of any form above mentioned. The invention also relates to the use of the compounds in manufacturing a medicament for the treatment and/or prevention of diabetes, obesity or for Insulin secretagogue.

摘要翻译： 本发明涉及增加QPR40受体活性的化合物及其应用。 这些化合物包括式（I）的化合物，其药学上可接受的盐，其溶剂化物，其异构体或上述化合物的产物，或上述任何形式的混合物。 本发明还涉及该化合物在制备用于治疗和/或预防糖尿病，肥胖或胰岛素促分泌素的药物中的用途。

公开(公告)号：US09206134B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US14233902

申请日：2012-07-23

申请人： Xinshan Kang ,  Wei Long ,  Jianxi Zhang ,  Yunyan Hu ,  Yinxiang Wang

发明人： Xinshan Kang ,  Wei Long ,  Jianxi Zhang ,  Yunyan Hu ,  Yinxiang Wang

IPC分类号： C07D217/26 ,  A61K31/472

CPC分类号： C07D217/26 ,  A61K31/472 ,  C07B2200/13

摘要： The present invention relates to the polymorphic forms of the compound of Formula (I), preparation thereof including the preparation of intermediates and pharmaceutical compositions, and use of a polymorph above in the treatment of a disease, a disorder or a condition, or in the manufacturing of a medicament for the treatment of a disease, a disorder or a condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的多晶型物，其制备方法，包括制备中间体和药物组合物，以及上述多晶型物在治疗疾病，病症或病症中的用途，或在 制备用于治疗疾病，病症或病症的药物。

公开(公告)号：US08742138B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13384097

申请日：2010-07-14

申请人： Xinshan Kang ,  Wei Long ,  Cunbo Ma ,  Yanping Wang ,  Hong Cao ,  Yinxiang Wang ,  Fenlai Tan ,  Yunyan Hu

发明人： Xinshan Kang ,  Wei Long ,  Cunbo Ma ,  Yanping Wang ,  Hong Cao ,  Yinxiang Wang ,  Fenlai Tan ,  Yunyan Hu

IPC分类号： C07D311/02

CPC分类号： A61K31/37 ,  C07D311/56 ,  C07D405/04

摘要： This invention relates to new compounds that can serve as hypoxia mimetics. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one of these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用作缺氧模拟物的新化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用这些化合物中的至少一种来提高受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20110230502A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13051586

申请日：2011-03-18

申请人： Catherine TACHDJIAN ,  Xiao-Qing Tang ,  Sara Werner ,  Marketa Rinnova ,  Qing Chen ,  Guy Servant ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Haitian Liu ,  Albert Zlotnik ,  Mark Zoller ,  Boris Klebansky ,  Richard Fine ,  Xinshan Kang

发明人： Catherine TACHDJIAN ,  Xiao-Qing Tang ,  Sara Werner ,  Marketa Rinnova ,  Qing Chen ,  Guy Servant ,  Xiaodong Li ,  Feng Zhang ,  Haitian Liu ,  Albert Zlotnik ,  Mark Zoller ,  Boris Klebansky ,  Richard Fine ,  Xinshan Kang

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61P27/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  A23L2/39 ,  A23L2/60 ,  A23L27/30 ,  A23L27/31 ,  A23L27/33 ,  A23L27/34 ,  A23L27/88 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D285/16 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/20 ,  G01N33/566

摘要： The present invention provides screening methods for identifying modifiers of chemosensory receptors and their ligands, e.g., by determining whether a test entity is suitable to interact with one or more interacting sites within the Venus flytrap domains of the chemosensory receptors as well as modifiers capable of modulating chemosensory receptors and their ligands.

摘要翻译： 本发明提供了用于鉴定化学感受器及其配体的调节剂的筛选方法，例如通过确定测试实体是否适合与化学感应受体的金星蝇捕获结构域内的一个或多个相互作用位点相互作用，以及能调节 化学感受器及其配体。