公开(公告)号：US20180251426A1

公开(公告)日：2018-09-06

申请号：US15783993

申请日：2017-10-13

申请人： AbbVie, Inc.

发明人： Milan Bruncko ,  Yujia Dai ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  William J. McClellan

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/635 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D309/08 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D309/04 ,  C07D295/30 ,  C07D277/24 ,  C07D235/06 ,  C07D231/56 ,  C07D213/84 ,  C07D213/74 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/635 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US20140057890A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US14058164

申请日：2013-10-18

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/407 ,  C07D403/06 ,  A61K31/501 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US20140088106A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：US14053544

申请日：2013-10-14

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Milan Bruncko ,  Yujia Dai ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： C07D213/76 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D309/32 ,  C07D211/06 ,  C07D295/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D213/76 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/06 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/14 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D309/32 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US20140066621A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US13952278

申请日：2013-07-26

申请人： The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research ,  AbbVie Inc.

发明人： Milan Bruncko ,  Yujia Dai ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiahong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Peter Edward Czabotar ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Peter Malcolm Colman ,  William J. McClellan

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D309/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/635 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US09072748B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14058164

申请日：2013-10-18

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2或Bcl-xL蛋白的活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US09125913B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14058159

申请日：2013-10-18

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K45/06 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2或Bcl-xL蛋白的活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US09067928B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US13929701

申请日：2013-06-27

申请人： Genentech, Inc. ,  AbbVie Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research

发明人： Jonathan Bayldon Baell ,  Chinh Thien Bui ,  Peter Colman ,  Danette A. Dudley ,  Wayne J. Fairbrother ,  John A. Flygare ,  Guillaume Laurent Lessene ,  Chudi Ndubaku ,  George Nikolakopoulos ,  Carl Steven Rye ,  Brad Edmund Sleebs ,  Brian John Smith ,  Keith Geoffrey Watson ,  Steven W. Elmore ,  Andrew M. Petros ,  Andrew J. Souers ,  Peter Czabotar

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I in which in Formula I, the variables X1, X2a, X2b, X2c, R1, B, L, E, A and the subscript n are as defined herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-xL proteins.

摘要翻译： 一方面，本发明提供式I化合物，其中在式I中，变量X1，X2a，X2b，X2c，R1，B，L，E，A和下标n如本文所定义。 另一方面，本发明提供包含式I化合物的药物组合物以及使用式I化合物治疗以表达或过表达为特征的疾病和病症（例如，癌症，血小板增多症等）的方法 的Bcl-2抗凋亡蛋白，例如抗凋亡Bcl-xL蛋白。

公开(公告)号：US20140187531A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：US14195666

申请日：2014-03-03

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Christopher L. Lynch ,  William J. McClellan ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Xilu Wang ,  Noah P. Tu ,  Michael D. Wendt ,  Alexander R. Shoemaker ,  Michael J. Mitten

IPC分类号： C07D295/155 ,  C07D209/52 ,  C07D405/12 ,  C07D211/34 ,  C07D491/048 ,  C07D451/02 ,  C07D233/22 ,  C07D207/08 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C311/51 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/50 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/06 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D239/06 ,  C07D239/20 ,  C07D239/38 ,  C07D241/04 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/12 ,  C07D263/22 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D273/01 ,  C07D277/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D295/185 ,  C07D295/30 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/81 ,  C07D309/14 ,  C07D309/20 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D335/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic protein family members, compositions containing the compounds and uses of the compounds for preparing medicaments for treating diseases during which occurs expression one or more than one of an anti-apoptotic protein family member.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡蛋白家族成员的活性的化合物，含有化合物的组合物和该化合物用于制备用于治疗疾病的药物的用途，其中发生表达一种或多种抗凋亡蛋白家族成员。

公开(公告)号：US20140107119A1

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：US14081940

申请日：2013-11-15

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D295/155 ,  A61K45/06 ,  C07D215/14 ,  C07D405/12 ,  C07D209/20 ,  C07D309/32 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/20 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D309/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US20140057889A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US14058159

申请日：2013-10-18

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura A. Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/407 ,  C07D403/06 ,  A61K31/501 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2或Bcl-xL蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达有抗凋亡Bcl-2蛋白。