公开(公告)号：US07531695B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US10514381

申请日：2004-06-03

申请人： Borcherng Hong ,  Sepehr Sarshar ,  Bruno Tse

发明人： Borcherng Hong ,  Sepehr Sarshar ,  Bruno Tse

IPC分类号： C07C49/00 ,  C07C241/00 ,  C07D317/72 ,  C07D411/00 ,  A61K43/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/12

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07C17/16 ,  C07C17/2632 ,  C07C45/46 ,  C07C45/64 ,  C07C45/68 ,  C07C45/72 ,  C07C49/747 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/50 ,  C07D303/32 ,  C07D317/26 ,  C07D319/06 ,  C07D405/04 ,  C07C19/01 ,  C07C25/24 ,  C07C49/813

摘要： The present invention is directed to compounds having the structure (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and m are as defined herein. The compounds of this invention are novel therapeutic agents for the treatment of cancer, metabolic diseases and skin disorders in mammalian subjects. These compounds are also useful modulators of gene expression. They exert their activity by interfering with certain cellular signal transduction cascades. The compounds of the invention are thus also useful for regulating cell differentiation and cell cycle processes that are controlled or regulated by various hormones or cytokines. In particular, the invention relates to compounds that induce apoptosis of cancer cells and therefore may be used for the treatment or prevention of cancer, including advanced cancers and pre-cancerous cells. The invention also discloses pharmaceutical compositions and methods of treatment of disease in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和m如本文所定义。 本发明的化合物是用于治疗哺乳动物受试者的癌症，代谢疾病和皮肤病症的新型治疗剂。 这些化合物也是基因表达的有用调节剂。 它们通过干扰某些细胞信号转导级联发挥其活性。 因此，本发明的化合物也可用于调节由各种激素或细胞因子控制或调节的细胞分化和细胞周期过程。 特别地，本发明涉及诱导癌细胞凋亡的化合物，因此可用于治疗或预防癌症，包括晚期癌症和癌前细胞。 本发明还公开了哺乳动物疾病的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US07572816B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US10514383

申请日：2004-07-21

申请人： Bruno Tse ,  Sepehr Sarshar

发明人： Bruno Tse ,  Sepehr Sarshar

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  C07D295/00 ,  C07D207/00 ,  C07D401/00 ,  C07D233/00 ,  C07D277/00 ,  C07D409/00 ,  C07D403/00 ,  C07D239/02 ,  C07D215/02 ,  C07D271/00 ,  C07D285/02 ,  C07D257/04 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D233/72 ,  C07D277/34

摘要： The present invention is directed to compounds having the structure wherein R1, R2, R3, R4, R5 and m are as defined herein. The compounds of this invention are novel therapeutic agents for the treatment of cancer, metabolic diseases and skin disorders in mammalian subjects. These compounds are also useful modulators of gene expression. They exert their activity by interfering with certain cellular signal transduction cascades. The compounds of the invention are thus also useful for regulating cell differentiation and cell cycle processes that are controlled or regulated by various hormones or cytokines. In particular, the invention relates to compounds that induce apoptosis of cancer cells and therefore may be used for the treatment or prevention of cancer, including advanced cancers and pre-cancerous cells. The invention also discloses pharmaceutical compositions and methods of treatment of disease in mammals

摘要翻译： 本发明涉及具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和m如本文所定义的结构的化合物。 本发明的化合物是用于治疗哺乳动物受试者的癌症，代谢疾病和皮肤病症的新型治疗剂。 这些化合物也是基因表达的有用调节剂。 它们通过干扰某些细胞信号转导级联发挥其活性。 因此，本发明的化合物也可用于调节由各种激素或细胞因子控制或调节的细胞分化和细胞周期过程。 特别地，本发明涉及诱导癌细胞凋亡的化合物，因此可用于治疗或预防癌症，包括晚期癌症和癌前细胞。 本发明还公开了哺乳动物疾病的药物组合物和治疗方法

公开(公告)号：US20110070192A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US10578850

申请日：2004-11-08

申请人： Bruno Tse ,  Borcherng Hong ,  Wei-Hung Chen ,  Yea-Fen Jiang ,  Shuo-Cang Zhang ,  Subramanian Marappan ,  Sepehr Sarshar

发明人： Bruno Tse ,  Borcherng Hong ,  Wei-Hung Chen ,  Yea-Fen Jiang ,  Shuo-Cang Zhang ,  Subramanian Marappan ,  Sepehr Sarshar

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07H19/09 ,  A61K31/7072 ,  C07H21/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/515 ,  A61K31/513 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  C07H19/19 ,  A61K31/708 ,  C07D473/32 ,  A61K31/522 ,  A61K31/282 ,  A61K33/24 ,  A61K31/664 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C12N5/071 ,  C12Q1/70 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D405/04 ,  C07D493/04

摘要： Processes for the preparation of racemic and optically active nucleoside analogs of formula (A) are described. These compounds are useful as anti-infective agents, antisense therapeutic agents and hybridization assay probes.

摘要翻译： 描述了制备式（A）的外消旋和光学活性核苷类似物的方法。 这些化合物可用作抗感染剂，反义治疗剂和杂交测定探针。

公开(公告)号：US20070129392A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US10514381

申请日：2004-06-03

申请人： Borcherng Hong ,  Sepehr Sarshar ,  Bruno Tse

发明人： Borcherng Hong ,  Sepehr Sarshar ,  Bruno Tse

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4433

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07C17/16 ,  C07C17/2632 ,  C07C45/46 ,  C07C45/64 ,  C07C45/68 ,  C07C45/72 ,  C07C49/747 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/50 ,  C07D303/32 ,  C07D317/26 ,  C07D319/06 ,  C07D405/04 ,  C07C19/01 ,  C07C25/24 ,  C07C49/813

摘要： The present invention is directed to compounds having the structure (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and m are as defined herein. The compounds of this invention are novel therapeutic agents for the treatment of cancer, metabolic diseases and skin disorders in mammalian subjects. These compounds are also useful modulators of gene expression. They exert their activity by interfering with certain cellular signal transduction cascades. The compounds of the invention are thus also useful for regulating cell differentiation and cell cycle processes that are controlled or regulated by various hormones or cytokines. In particular, the invention relates to compounds that induce apoptosis of cancer cells and therefore may be used for the treatment or prevention of cancer, including advanced cancers and pre-cancerous cells. The invention also discloses pharmaceutical compositions and methods of treatment of disease in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5和M如本文所定义。 本发明的化合物是用于治疗哺乳动物受试者的癌症，代谢疾病和皮肤病症的新型治疗剂。 这些化合物也是基因表达的有用调节剂。 它们通过干扰某些细胞信号转导级联发挥其活性。 因此，本发明的化合物也可用于调节由各种激素或细胞因子控制或调节的细胞分化和细胞周期过程。 特别地，本发明涉及诱导癌细胞凋亡的化合物，因此可用于治疗或预防癌症，包括晚期癌症和癌前细胞。 本发明还公开了哺乳动物疾病的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20060014800A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US10514383

申请日：2004-07-21

申请人： Bruno Tse ,  Sepehr Sarshar

发明人： Bruno Tse ,  Sepehr Sarshar

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4015 ,  C07D403/02 ,  A61K31/12

CPC分类号： C07D233/72 ,  C07D277/34

摘要： The present invention is directed to compounds having the structure wherein R1, R2, R3, R4, R5 and m are as defined herein. The compounds of this invention are novel therapeutic agents for the treatment of cancer, metabolic diseases and skin disorders in mammalian subjects. These compounds are also useful modulators of gene expression. They exert their activity by interfering with certain cellular signal transduction cascades. The compounds of the invention are thus also useful for regulating cell differentiation and cell cycle processes that are controlled or regulated by various hormones or cytokines. In particular, the invention relates to compounds that induce apoptosis of cancer cells and therefore may be used for the treatment or prevention of cancer, including advanced cancers and pre-cancerous cells. The invention also discloses pharmaceutical compositions and methods of treatment of disease in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5和m如本文所定义。 本发明的化合物是用于治疗哺乳动物受试者的癌症，代谢疾病和皮肤病症的新型治疗剂。 这些化合物也是基因表达的有用调节剂。 它们通过干扰某些细胞信号转导级联发挥其活性。 因此，本发明的化合物也可用于调节由各种激素或细胞因子控制或调节的细胞分化和细胞周期过程。 特别地，本发明涉及诱导癌细胞凋亡的化合物，因此可用于治疗或预防癌症，包括晚期癌症和癌前细胞。 本发明还公开了哺乳动物疾病的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US08389739B1

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US13114616

申请日：2011-05-24

申请人： Scott Thacher ,  Xiaolin Li ,  Robert Babine ,  Bruno Tse

发明人： Scott Thacher ,  Xiaolin Li ,  Robert Babine ,  Bruno Tse

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/00 ,  C07D251/00 ,  C07D251/40 ,  A01N41/06 ,  A01N37/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J9/005 ,  A61K31/58 ,  C07C311/21 ,  C07D249/12 ,  C07D401/14 ,  C07D493/10 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00

摘要： Methods for modulating (inhibiting or stimulating) retinoid-related orphan receptor γ (RORγ) activity. This modulation has numerous effects, including inhibition of TH-17 cell function and/or TH-17 cell activity, and inhibition of re-stimulation of TH-17 cells, which are beneficial to treatment of inflammation and autoimmune disorders. Stimulation of RORγ results in stimulation of TH-17 cell function and/or activity which is beneficial for immune-enhancing compositions (e.g., vaccines).

摘要翻译： 调节（抑制或刺激）类视黄醇相关孤儿受体γ（RORγ）活性的方法。 这种调节具有许多作用，包括TH-17细胞功能和/或TH-17细胞活性的抑制，以及TH-17细胞再刺激的抑制，这有利于治疗炎症和自身免疫性疾病。 刺激RORγ导致TH-17细胞功能和/或活性的刺激，这有利于免疫增强组合物（例如疫苗）。

公开(公告)号：US06864278B2

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US10484234

申请日：2002-07-12

申请人： James M. Balkovec ,  Bruno Tse

发明人： James M. Balkovec ,  Bruno Tse

IPC分类号： A61P31/10 ,  C07D309/12 ,  C07D493/04 ,  C07C69/753 ,  A61K31/19 ,  C07C69/757

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D309/12

摘要： Sordarin derivatives prepared from C-11-hydroxysordarin are antifungal agents useful in the treatment and/or prevention of human and animal fungal infections, as well as in the control of phytopathogenic fungi in crops.

摘要翻译： 由C-11-羟基司他丁制备的Sordarin衍生物是用于治疗和/或预防人和动物真菌感染以及控制作物中植物病原真菌的抗真菌剂。

公开(公告)号：US5965612A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US123236

申请日：1998-07-28

申请人： Bruno Tse

发明人： Bruno Tse

IPC分类号： A01N45/02 ,  C07C255/47 ,  C07C271/08 ,  C07D309/12 ,  A61K31/275 ,  C07C255/46 ,  C07D241/02 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D309/12 ,  A01N45/02 ,  C07C255/47 ,  C07C271/08 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08

摘要： 4-Cyano-4-deformylsordaricin derivatives are antifungal agents useful in the treatment and/or prevention of human and animal fungal infections, as well as in the control of phytopathogenic fungi in crops.

摘要翻译： 4-氰基-4-去甲基苦味素衍生物是用于治疗和/或预防人和动物真菌感染以及控制作物中植物病原真菌的抗真菌剂。

公开(公告)号：US5948770A

公开(公告)日：1999-09-07

申请号：US9825

申请日：1998-01-20

申请人： James M. Balkovec ,  Bruno Tse

发明人： James M. Balkovec ,  Bruno Tse

IPC分类号： C07D225/02 ,  C07D313/00 ,  C07D317/32 ,  C07D493/10 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D225/02 ,  C07D313/00 ,  C07D317/32

摘要： There are disclosed novel antifungal macrolides of the formula ##STR1## compositions containing said compounds, methods of using said compounds and a method for synthesizing the compounds.

摘要翻译： 公开了含有所述化合物的式组合物的新型抗真菌大环内酯类，所述化合物的使用方法和合成化合物的方法。

公开(公告)号：US07863465B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11727927

申请日：2007-03-29

申请人： James M. Balkovec ,  Frances Aileen Bouffard ,  Bruno Tse ,  James Dropinski ,  Dongfang Meng ,  Mark L. Greenlee ,  Michael Peel ,  Weiming Fan ,  Ahmed Mamai ,  Hao Liu ,  Keqaing Li

发明人： James M. Balkovec ,  Frances Aileen Bouffard ,  Bruno Tse ,  James Dropinski ,  Dongfang Meng ,  Mark L. Greenlee ,  Michael Peel ,  Weiming Fan ,  Ahmed Mamai ,  Hao Liu ,  Keqaing Li

IPC分类号： C07D311/00 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07J71/0005

摘要： The present invention relates to novel enfumafungin derivatives of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of (1,3)-β-D-glucan synthase. The present compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising the present compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating or preventing antifungal infections and associated diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型烯虫腈衍生物及其药学上可接受的盐，它们的合成及其作为（1,3） - β-葡聚糖合酶抑制剂的用途。 本发明化合物及其药学上可接受的盐以及包含本发明化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物可用于治疗或预防抗真菌感染和相关疾病和病症。