公开(公告)号：US07148243B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10243118

申请日：2002-09-12

申请人： Christer Sahlberg ,  Rolf Noreen ,  Marita Hogberg ,  Per Engelhardt

发明人： Christer Sahlberg ,  Rolf Noreen ,  Marita Hogberg ,  Per Engelhardt

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/84

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the formula I: wherein Rx is cyano or bromo; R1 is halo; R2 is C114 C3 alkyl, and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof have activity as antiretrovirals.

摘要翻译： 式I化合物：其中R x是氰基或溴; R 1是卤素; R 2是C 1 -C 14烷基，其药学上可接受的盐和前药具有作为抗逆转录病毒药物的活性。

公开(公告)号：US5576429A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US395877

申请日：1995-02-28

申请人： Karl N. G. Johansson ,  Hans C. G. Malmberg ,  Rolf Noreen ,  S. Christer Sahlberg ,  Daniel D. Sohn ,  Sal o Gronowitz

发明人： Karl N. G. Johansson ,  Hans C. G. Malmberg ,  Rolf Noreen ,  S. Christer Sahlberg ,  Daniel D. Sohn ,  Sal o Gronowitz

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/12 ,  C07D239/36 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D421/14 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6558 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/00

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 is OH, NH.sub.2 ; R.sup.2 is a heteroaromatic or aromatic substituent; R.sup.3 is H, OH, F, OCH.sub.3 ; R.sup.4 is H, F, OH or an ether or ester residue thereof, OCH.sub.3, CN, C.dbd.CH, N.sub.3 ; R.sup.5 is OH or an ether or ester residue thereof including mono, di- and triphosphate esters (.alpha.), wherein n is 0 or 1 and M is hydrogen or a pharmaceutically acceptable counterion such as sodium, potassium, ammonium or alkylammonium; and pharmaceutically acceptable salts thereof; and pharmaceutical compositions comprising said compounds can be used for therapeutic treatment of virus infections.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1是OH，NH 2; R2是杂芳族或芳族取代基; R3是H，OH，F，OCH3; R4是H，F，OH或其醚或酯残基，OCH3，CN，C = CH，N3; R5是OH或其醚或酯残基，包括单，二和三磷酸酯（α），其中n为0或1，M为氢或药学上可接受的抗衡离子如钠，钾，铵或烷基铵; 及其药学上可接受的盐; 并且包含所述化合物的药物组合物可用于病毒感染的治疗性治疗。

公开(公告)号：US5656657A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US455113

申请日：1995-05-30

申请人： Eva Maria Hammarberg ,  Lars George Johansson ,  Lars-Gunnar Larsson ,  Rolf Noreen ,  Lucy Anna Renyi ,  Svante Bertil Ross ,  Daniel Dungan Sohn ,  Bjorn Eric Svensson ,  Seth-Olov Thorberg

发明人： Eva Maria Hammarberg ,  Lars George Johansson ,  Lars-Gunnar Larsson ,  Rolf Noreen ,  Lucy Anna Renyi ,  Svante Bertil Ross ,  Daniel Dungan Sohn ,  Bjorn Eric Svensson ,  Seth-Olov Thorberg

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/38 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： 3-amino-5-carbonylchromans, as well as enantiomers and salts thereof are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the compounds as active ingredients are also disclosed. The compounds are useful in the treatment of 5-hydroxytryptamine-mediated disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 公开了3-氨基-5-羰基苯并二氢吡喃及其对映异构体和盐。 还公开了含有化合物作为活性成分的药物组合物。 该化合物可用于治疗5-羟色胺介导的中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5593993A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US395702

申请日：1995-02-28

申请人： John M. Morin, Jr. ,  Robert J. Ternansky ,  Rolf Noreen ,  Tomas Lind

发明人： John M. Morin, Jr. ,  Robert J. Ternansky ,  Rolf Noreen ,  Tomas Lind

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Treatment of AIDS, inhibition of the replication of HIV and related viruses thereof, and formulations using thiourea derivative compounds or salts thereof is disclosed. Also disclosed are novel thiourea derivative compounds.

摘要翻译： 公开了治疗AIDS，抑制HIV复制及其相关病毒，以及使用硫脲衍生物化合物或其盐的制剂。 还公开了新的硫脲衍生物化合物。

公开(公告)号：US5714503A

公开(公告)日：1998-02-03

申请号：US455217

申请日：1995-05-31

申请人： John M. Morin, Jr. ,  Robert J. Ternansky ,  Rolf Noreen ,  Peter Tomas Lind

发明人： John M. Morin, Jr. ,  Robert J. Ternansky ,  Rolf Noreen ,  Peter Tomas Lind

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Treatment of AIDS, inhibition of the replication of HIV and related viruses thereof, and formulations using thiourea derivative compounds or salts thereof is disclosed. Also disclosed are novel thiourea derivative compounds.

摘要翻译： 公开了治疗AIDS，抑制HIV复制及其相关病毒，以及使用硫脲衍生物化合物或其盐的制剂。 还公开了新的硫脲衍生物化合物。

公开(公告)号：US5639784A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US453630

申请日：1995-05-30

申请人： Eva Maria Hammarberg ,  Lars George Johansson ,  Lars-Gunnar Larsson ,  Rolf Noreen ,  Lucy Anna Renyi ,  Svante Bertil Ross ,  Daniel Dungan Sohn ,  Bjorn Eric Svensson ,  Seth-Olov Thorberg

发明人： Eva Maria Hammarberg ,  Lars George Johansson ,  Lars-Gunnar Larsson ,  Rolf Noreen ,  Lucy Anna Renyi ,  Svante Bertil Ross ,  Daniel Dungan Sohn ,  Bjorn Eric Svensson ,  Seth-Olov Thorberg

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： A method is disclosed for the treatment of migraine by the administration of 3-amino-5-carbamoyl-chromans and 8-fluoro-3-amino-5-carbamoylchromans or enantiomers or salts thereof.

摘要翻译： 公开了通过给予3-氨基-5-氨基甲酰基 - 苯并二氢吡喃酮和8-氟-3-氨基-5-氨基甲酰基苯并二氢吡喃或其对映异构体或其盐来治疗偏头痛的方法。

公开(公告)号：US5849769A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US601030

申请日：1996-05-03

申请人： Peter Thomas Lind ,  Rolf Noreen ,  John Michael Morin ,  Robert John Ternansky

发明人： Peter Thomas Lind ,  Rolf Noreen ,  John Michael Morin ,  Robert John Ternansky

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  C07D213/72 ,  C07D239/26

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/17 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  C07D213/76 ,  C07D213/85 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12

摘要： A method for treating HIV which comprises a compound of the formula ##STR1## wherein A is ##STR2## and Z.sub.i is O, Se, NR.sup.a or C(R.sup.a).sub.2, and Z.sub.ii is --O or (.dbd.O).sub.2 ; wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are as defined in the specification.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 09406 Sec。 371日期：1996年5月3日 102（e）日期1996年5月3日PCT 1994年8月24日PCT公布。 公开号WO95 / 06034 日期1995年3月2日一种治疗HIV的方法，其包含下式的化合物，其中A为O，Se，NRa或C（Ra）2，Zii为-O或（= O ）2; 其中R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5646309A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US453494

申请日：1995-05-30

申请人： Eva Maria Hammarberg ,  Lars George Johansson ,  Lars-Gunnar Larsson ,  Rolf Noreen ,  Lucy Anna Renyi ,  Svante Bertil Ross ,  Daniel Dungan Sohn ,  Bjorn Eric Svensson ,  Seth-Olov Thorberg

发明人： Eva Maria Hammarberg ,  Lars George Johansson ,  Lars-Gunnar Larsson ,  Rolf Noreen ,  Lucy Anna Renyi ,  Svante Bertil Ross ,  Daniel Dungan Sohn ,  Bjorn Eric Svensson ,  Seth-Olov Thorberg

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D239/26 ,  C07D213/02 ,  C07D311/04 ,  C07D311/68

CPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed. These compounds are employed as intermediates in the synthesis of aminochroman compounds useful in the treatment of CNS disorders.

摘要翻译： 公开了式“IMAGE”的化合物。 这些化合物用作合成可用于治疗CNS障碍的氨基苯并二氢吡喃化合物的中间体。

公开(公告)号：US5658907A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US455347

申请日：1995-05-31

申请人： John M. Morin, Jr. ,  Robert J. Ternansky ,  Rolf Noreen ,  Peter Tomas Lind

发明人： John M. Morin, Jr. ,  Robert J. Ternansky ,  Rolf Noreen ,  Peter Tomas Lind

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/49 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/18 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Treatment of AIDS, inhibition of the replication of HIV and related viruses thereof, and formulations using thiourea derivative compounds or salts thereof is disclosed. Also disclosed are novel thiourea derivative compounds.

摘要翻译： 公开了治疗AIDS，抑制HIV复制及其相关病毒，以及使用硫脲衍生物化合物或其盐的制剂。 还公开了新的硫脲衍生物化合物。

公开(公告)号：US5656658A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US453648

申请日：1995-05-30

申请人： Eva Maria Hammarberg ,  Lars George Johansson ,  Lars-Gunnar Larsson ,  Rolf Noreen ,  Lucy Anna Renyi ,  Svante Bertil Ross ,  Daniel Dungan Sohn ,  Bjorn Eric Svensson ,  Seth-Olov Thorberg

发明人： Eva Maria Hammarberg ,  Lars George Johansson ,  Lars-Gunnar Larsson ,  Rolf Noreen ,  Lucy Anna Renyi ,  Svante Bertil Ross ,  Daniel Dungan Sohn ,  Bjorn Eric Svensson ,  Seth-Olov Thorberg

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： A method is disclosed for the treatment of anxiety by the administration of 3-amino-5-carbamoyl-chromans and 8-fluoro-3-amino-5-carbamoylchromans or enantiomers or salts thereof.

摘要翻译： 公开了通过给予3-氨基-5-氨基甲酰基 - 苯并二氢吡喃酮和8-氟-3-氨基-5-氨基甲酰基苯并二氢吡喃或其对映异构体或其盐治疗焦虑症的方法。