公开(公告)号：US06476026B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09526485

申请日：2000-03-15

申请人： Clifford M. Bryant ,  James T. Palmer ,  Robert M. Rydzewski ,  Eduardo L. Setti ,  Zong-Qiang Tian ,  Shankar Venkatraman ,  Dan-Xiong Wang

发明人： Clifford M. Bryant ,  James T. Palmer ,  Robert M. Rydzewski ,  Eduardo L. Setti ,  Zong-Qiang Tian ,  Shankar Venkatraman ,  Dan-Xiong Wang

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/24 ,  C07C255/29 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/06 ,  C07D209/26 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/26 ,  C07D239/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel N-cyanomethyl amides which are cysteine protease inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：US06593327B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US10017851

申请日：2001-12-14

申请人： Clifford M. Bryant ,  James T. Palmer ,  Robert M. Rydzewski ,  Eduardo L. Setti ,  Zong-Qiang Tian ,  Shankar Venkatraman ,  Dan-Xiong Wang

发明人： Clifford M. Bryant ,  James T. Palmer ,  Robert M. Rydzewski ,  Eduardo L. Setti ,  Zong-Qiang Tian ,  Shankar Venkatraman ,  Dan-Xiong Wang

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/24 ,  C07C255/29 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/06 ,  C07D209/26 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/26 ,  C07D239/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel N-cyanomethyl amides which are cysteine protease inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

公开(公告)号：US07012075B2

公开(公告)日：2006-03-14

申请号：US10469430

申请日：2002-03-01

申请人： Petpihoon Prasit ,  Christopher Ian Bayly ,  Joel Stephane Robichaud ,  W. Cameron Black ,  Eduardo L. Setti ,  Robert M. Rydzewski ,  James T. Palmer

发明人： Petpihoon Prasit ,  Christopher Ian Bayly ,  Joel Stephane Robichaud ,  W. Cameron Black ,  Eduardo L. Setti ,  Robert M. Rydzewski ,  James T. Palmer

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  C07D413/00 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C255/29 ,  C07C323/60 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D211/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D215/12 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D275/03 ,  C07D285/06 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D307/66 ,  C07D333/28 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D401/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/08

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

公开(公告)号：US20090023781A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US11791928

申请日：2005-12-01

申请人： Eduardo L. Setti

发明人： Eduardo L. Setti

IPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K31/165 ,  C07C323/65 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C323/29 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07368476B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11100781

申请日：2005-04-07

申请人： Eduardo L. Setti

发明人： Eduardo L. Setti

IPC分类号： A61K31/34 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/81

摘要： The present invention is directed to certain hydroxamate derivatives that are inhibitors of histone deacetylase and are therefore useful in the treatment of diseases associated with histone deacetylase activity. Pharmaceutical compositions and processes for preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的某些异羟肟酸衍生物，因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶活性相关的疾病。 还公开了制备这些化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08013186B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US11791928

申请日：2005-12-01

申请人： Eduardo L. Setti

发明人： Eduardo L. Setti

IPC分类号： C07C233/00 ,  A01N37/18

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C323/29 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5994340A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US920886

申请日：1997-08-29

申请人： Samarendra N. Maiti ,  Oludotun A. Phillips ,  Eduardo L. Setti ,  Andhe V. Narender Reddy ,  Ronald G. Micetich ,  Fusahiro Higashitani ,  Chieko Kunugita ,  Koichi Nishida ,  Tatsuya Uji

发明人： Samarendra N. Maiti ,  Oludotun A. Phillips ,  Eduardo L. Setti ,  Andhe V. Narender Reddy ,  Ronald G. Micetich ,  Fusahiro Higashitani ,  Chieko Kunugita ,  Koichi Nishida ,  Tatsuya Uji

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/427 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/43 ,  C07D205/085

CPC分类号： C07D409/12

摘要： New 2-oxo-1-azetidine sulfonic acid derivatives with an aminoalkyl substituted "anti" (E-isomer) oxyimino group in the acylamino substituent at the 3 position of the monobactam ring. These compounds are potent inhibitors of bacterial .beta.-lactamases. These compounds can be used in combination with .beta.-lactam antibiotics to increase the effectiveness of the .beta.-lactam antibiotics in fighting infection caused by .beta.-lactamase producing bacteria.

摘要翻译： 新的2-氧代-1-氮杂环丁烷磺酸衍生物，在单酰亚胺环3位的酰基氨基取代基中具有氨基烷基取代的“抗”（E-异构体）氧亚氨基。 这些化合物是细菌β-内酰胺酶的有效抑制剂。 这些化合物可与β-内酰胺抗生素组合使用，以增加β-内酰胺抗生素在抗β-内酰胺酶生产细菌引起的感染中的有效性。

公开(公告)号：US5888998A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US840608

申请日：1997-04-24

申请人： Samarendra N. Maiti ,  Eduardo L. Setti ,  Oludotun A. Phillips ,  Andhe V. Narender Reddy ,  Ronald G. Micetich ,  Rajeshwar Singh ,  Fusahiro Higashitani ,  Chieko Kunugita ,  Koichi Nishida ,  Tatsuya Uji

发明人： Samarendra N. Maiti ,  Eduardo L. Setti ,  Oludotun A. Phillips ,  Andhe V. Narender Reddy ,  Ronald G. Micetich ,  Rajeshwar Singh ,  Fusahiro Higashitani ,  Chieko Kunugita ,  Koichi Nishida ,  Tatsuya Uji

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/54 ,  A61P31/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D205/085 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/54 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： A compound of formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from the group consisting of 2-thienyl, 2-furyl, 2-pyrrolyl, 1-methyl-2-pyrrolyl, 2-amino-1-thiazolyl and 5-isothiazolyl;R.sub.2 is selected from the group consisting of: ##STR2## and M is hydrogen or a pharmaceutically acceptable cation; wherein the oxyimino fragment (.dbd.N--OR.sub.2) in formula (I) is in the `anti` orientation.

摘要翻译： 式（I）化合物其中R 1选自2-噻吩基，2-呋喃基，2-吡咯基，1-甲基-2-吡咯基，2-氨基-1-噻唑基和 5-异噻唑基; （a）（b）（c）（d）（e）（f）（g ），M为氢或药学上可接受的阳离子; 其中式（I）中的氧亚氨基片段（= N-OR2）处于“反”取向。

公开(公告)号：US07371747B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US10495387

申请日：2002-11-13

申请人： Cameron Black ,  Sheldon N. Crane ,  Dana Davis ,  Eduardo L. Setti

发明人： Cameron Black ,  Sheldon N. Crane ,  Dana Davis ,  Eduardo L. Setti

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/16 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/50 ,  C07D211/58 ,  C07D213/32 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/58 ,  C07D277/16 ,  C07D277/42 ,  C07D277/74 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20

摘要： The present invention is directed to novel cyanoalkylamino derivatives that are inhibitors of cysteine protease such as cathepsins K, S, B and L, in particular cathepsin K Pharmaceutical composition comprising these compounds, method of treating diseases mediated by unregulated cysteine protease activity, in particular cathepsin K utilizing these compounds and methods of preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及新的氰基烷基氨基衍生物，其是半胱氨酸蛋白酶如组织蛋白酶K，S，B和L的抑制剂，特别是组织蛋白酶K包含这些化合物的药物组合物，治疗由不受调节的半胱氨酸蛋白酶活性介导的疾病的方法，特别是组织蛋白酶 还公开了利用这些化合物的K和制备这些化合物的方法。