公开(公告)号：US08093245B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11954421

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrimidin-2-one-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of various diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了4-氨基-1H-嘧啶-2-酮基化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US20080182847A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US11954421

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/513 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrimidin-2-one-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of various diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了4-氨基-1H-嘧啶-2-酮基化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US20080146571A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11954433

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/044 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： O-linked pyrimidin-4-amine-based compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of their use are described. Particular compounds of the invention are of formula I:

摘要翻译： 描述了O-连接的嘧啶-4-胺类化合物，包含它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的具体化合物具有式I：

公开(公告)号：US08093246B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11954433

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： O-linked pyrimidin-4-amine-based compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of their use are described. Particular compounds of the invention are of formula I:

摘要翻译： 描述了O-连接的嘧啶-4-胺类化合物，包含它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的具体化合物具有式I：

公开(公告)号：US08153804B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US11497539

申请日：2006-07-31

申请人： David J. Augeri ,  James E. Tarver, Jr. ,  Qinghong Fu ,  Michael Victor Voronkov ,  Doan Hackley ,  Michael E. Mertzman ,  Marianne Carlsen

发明人： David J. Augeri ,  James E. Tarver, Jr. ,  Qinghong Fu ,  Michael Victor Voronkov ,  Doan Hackley ,  Michael E. Mertzman ,  Marianne Carlsen

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D417/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D213/73 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/73 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10

摘要： Aryl pyridines, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of a variety of diseases and disorders are disclosed.

摘要翻译： 公开了芳基吡啶，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20070032501A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11497539

申请日：2006-07-31

申请人： David Augeri ,  James Tarver ,  Qinghong Fu ,  Michael Voronkov ,  Doan Hackley ,  Michael Mertzman ,  Marianne Carlsen

发明人： David Augeri ,  James Tarver ,  Qinghong Fu ,  Michael Voronkov ,  Doan Hackley ,  Michael Mertzman ,  Marianne Carlsen

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/73 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10

摘要： Aryl pyridines, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of a variety of diseases and disorders are disclosed.

摘要翻译： 公开了芳基吡啶，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20160324833A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15101481

申请日：2014-12-19

申请人： Shuzhi DONG ,  Alexander PASTERNAK ,  Xin GU ,  Qinghong FU ,  Jinlong JIANG ,  Fa-Xiang DING ,  Haifeng TANG ,  Reynalda K. DEJESUS ,  Takao SUZUKI ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Shuzhi Dong ,  Alexander Pasternak ,  Xin Gu ,  Qinghong Fu ,  Jinlong Jiang ,  Fa-Xiang Ding ,  Haifeng Tang ,  Reynalda K. DeJesus ,  Takao Suzuki

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D471/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/438 ,  C07D498/10 ,  A61K31/537 ,  A61K31/497 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61K31/501

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61K45/06 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel spirocyclic compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

公开(公告)号：US20170275283A1

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：US15505277

申请日：2015-10-26

申请人： Alexander PASTERNAK ,  Fa-Xiang DING ,  Shuzhi DONG ,  Jinlong JIANG ,  Haifeng TANG ,  Xin GU ,  Reynalda K. DEJESUS ,  Jessica FRIE ,  Qinghong FU ,  Takao SUZUKI ,  Zhifa PU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Alexander Pasternak ,  Fa-Xiang Ding ,  Shuzhi Dong ,  Jinlong Jiang ,  Haifeng Tang ,  Xin Gu ,  Reynalda K. DeJesus ,  Jessica Frie ,  Qinghong Fu ,  Takao Suzuki ,  Zhifa Pu

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/537 ,  C07D498/20 ,  A61K31/553 ,  A61K31/499 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/499 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：US09850245B2

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：US15505277

申请日：2015-10-26

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Alexander Pasternak ,  Fa-Xiang Ding ,  Shuzhi Dong ,  Jinlong Jiang ,  Haifeng Tang ,  Xin Gu ,  Reynalda K. DeJesus ,  Jessica Frie ,  Qinghong Fu ,  Takao Suzuki ,  Zhifa Pu

发明人： Alexander Pasternak ,  Fa-Xiang Ding ,  Shuzhi Dong ,  Jinlong Jiang ,  Haifeng Tang ,  Xin Gu ,  Reynalda K. DeJesus ,  Jessica Frie ,  Qinghong Fu ,  Takao Suzuki ,  Zhifa Pu

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/499 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/435 ,  A61K31/537 ,  C07D498/20 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/499 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：US09527830B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14344681

申请日：2012-09-10

申请人： Shawn Walsh ,  Alexander Pasternak ,  Brian Cato ,  Paul E. Finke ,  Jessica Frie ,  Qinghong Fu ,  Dooseop Kim ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Zhi-Cai Shi ,  Haifeng Tang

发明人： Shawn Walsh ,  Alexander Pasternak ,  Brian Cato ,  Paul E. Finke ,  Jessica Frie ,  Qinghong Fu ,  Dooseop Kim ,  Barbara Pio ,  Aurash Shahripour ,  Zhi-Cai Shi ,  Haifeng Tang

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D211/28 ,  C07D211/62 ,  C07D211/48 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/28 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds having structural Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.