公开(公告)号：US20080146571A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11954433

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/044 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： O-linked pyrimidin-4-amine-based compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of their use are described. Particular compounds of the invention are of formula I:

摘要翻译： 描述了O-连接的嘧啶-4-胺类化合物，包含它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的具体化合物具有式I：

公开(公告)号：US08093246B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11954433

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： O-linked pyrimidin-4-amine-based compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of their use are described. Particular compounds of the invention are of formula I:

摘要翻译： 描述了O-连接的嘧啶-4-胺类化合物，包含它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的具体化合物具有式I：

公开(公告)号：US08093245B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11954421

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrimidin-2-one-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of various diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了4-氨基-1H-嘧啶-2-酮基化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US20080182847A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US11954421

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/513 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrimidin-2-one-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of various diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了4-氨基-1H-嘧啶-2-酮基化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US08859814B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US12992766

申请日：2009-05-14

申请人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

发明人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00 ,  C07C241/00 ,  C07C241/02 ,  C07D211/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D217/00 ,  C07D209/04 ,  C07D231/00 ,  C07D277/60 ,  C07D277/62 ,  C07D211/22 ,  C07D403/12 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D211/70 ,  C07D401/14 ,  C07D209/08 ,  C07D211/62 ,  C07C311/19 ,  C07D211/16 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07C311/44 ,  C07D407/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound of formula (I). Wherein R1, R2Ar and Cy are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions of the compound of formula (I), methods of making the compounds of formula I, and methods of using the compounds of formula (I) to treat a disorder associated with activation of CCR10.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 其中R1，R2Ar和Cy如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法和使用式（I）化合物治疗与CCR10活化相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08785489B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13123048

申请日：2009-10-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/404 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D209/42

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula I as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula I.

摘要翻译： 公开了本文所述的式I化合物和组合物，其是MMP-13的抑制剂。 还公开了使用和制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20110275612A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US12992766

申请日：2009-05-14

申请人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

发明人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D217/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D513/04 ,  C07D405/06 ,  C07C311/19 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D417/06 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/18 ,  C07D217/24 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/4985 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  A61P11/06 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound of formula (I). Wherein R1, R2Ar and Cy are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions of the compound of formula (I), methods of making the compounds of formula I, and methods of using the compounds of formula (I) to treat a disorder associated with activation of CCR10.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 其中R1，R2Ar和Cy如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法和使用式（I）化合物治疗与CCR10活化相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08338367B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US13123002

申请日：2009-10-13

申请人： Alexander Heim-Riether ,  Shuang Liang ,  Sabine Schlyer

发明人： Alexander Heim-Riether ,  Shuang Liang ,  Sabine Schlyer

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/48 ,  A61K38/55 ,  A61K31/44 ,  C07K14/47 ,  C07K14/81 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula I as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula I.

摘要翻译： 公开了本文所述的式I化合物和组合物，其是MMP-13的抑制剂。 还公开了使用和制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20110275625A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13127256

申请日：2009-11-05

申请人： Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Shuang Liang ,  Sabine Schlyer ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Steven John Taylor ,  Bernd Wellenzohn ,  Dieter Wiedenmayer ,  Zhaoming Xiong ,  Qiang Zhang

发明人： Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Shuang Liang ,  Sabine Schlyer ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Steven John Taylor ,  Bernd Wellenzohn ,  Dieter Wiedenmayer ,  Zhaoming Xiong ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D405/04 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D407/12 ,  A61K31/341 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D407/10 ,  C07D231/14 ,  C07D263/16 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D407/14 ,  C07D411/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula (I) as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula (I).

摘要翻译： 公开了作为MMP-13抑制剂的如本文所述的式（I）的化合物和组合物。 还公开了使用和制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20110224188A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12745439

申请日：2008-11-20

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa ,  Joerg Martin Benzien ,  Steven Richard Brunette ,  Zhidong Chen ,  Derek Cogan ,  Donghong A. Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Joshua Courtney Horan ,  Jennifer A. Kowalski ,  Michael David Lawlor ,  Rene Marc Lemieux ,  Weimin Liu ,  Bryan Mckibben ,  Craig Andrew Miller ,  Neil Moss ,  Matt Aaron Tschantz ,  Zhaoming Xiong ,  Hui Yu ,  Yang Yu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Derivatives of 6,7-dihydro-5H-imidazo[1,2-α]imidazole-3-carboxylic acid amide exhibit good inhibitory effect upon the interaction of CAMs and Leukointegrins and are thus useful in the treatment of inflammatory disease.

摘要翻译： 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-α]咪唑-3-羧酸酰胺的衍生物对CAM和白细胞整合素的相互作用表现出良好的抑制作用，因此可用于治疗炎性疾病。