公开(公告)号：US08153804B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US11497539

申请日：2006-07-31

申请人： David J. Augeri ,  James E. Tarver, Jr. ,  Qinghong Fu ,  Michael Victor Voronkov ,  Doan Hackley ,  Michael E. Mertzman ,  Marianne Carlsen

发明人： David J. Augeri ,  James E. Tarver, Jr. ,  Qinghong Fu ,  Michael Victor Voronkov ,  Doan Hackley ,  Michael E. Mertzman ,  Marianne Carlsen

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D417/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D213/73 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/73 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10

摘要： Aryl pyridines, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of a variety of diseases and disorders are disclosed.

摘要翻译： 公开了芳基吡啶，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08093245B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11954421

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrimidin-2-one-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of various diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了4-氨基-1H-嘧啶-2-酮基化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US20080182847A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US11954421

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/513 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrimidin-2-one-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of various diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了4-氨基-1H-嘧啶-2-酮基化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US20080146571A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11954433

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/044 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： O-linked pyrimidin-4-amine-based compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of their use are described. Particular compounds of the invention are of formula I:

摘要翻译： 描述了O-连接的嘧啶-4-胺类化合物，包含它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的具体化合物具有式I：

公开(公告)号：US08093246B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11954433

申请日：2007-12-12

申请人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

发明人： David J. Augeri ,  Marianne Carlsen ,  Kenneth G. Carson ,  Qinghong Fu ,  Jason P. Healy ,  Alexander Heim-Riether ,  Theodore C. Jessop ,  Philip E. Keyes ,  Min Shen ,  James E. Tarver ,  Jerry A. Taylor ,  Xiaolian Xu

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： O-linked pyrimidin-4-amine-based compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of their use are described. Particular compounds of the invention are of formula I:

摘要翻译： 描述了O-连接的嘧啶-4-胺类化合物，包含它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的具体化合物具有式I：

公开(公告)号：US5831115A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US626859

申请日：1996-04-11

申请人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

发明人： David L Arendsen ,  William R. Baker ,  Stephen A Fakhoury ,  Anthony K. L. Fung ,  David S. Garvey ,  William J. McClellan ,  Stephen J. O'Connor ,  Rajnandan N. Prasad ,  Todd W. Rockway ,  Saul H. Rosenberg ,  Herman H. Stein ,  Wang Shen ,  David M. Stout ,  Gerard M. Sullivan ,  David J. Augeri

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/10 ,  C07D333/20 ,  C07C229/00 ,  A01N37/10

CPC分类号： C07C235/82 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一种式IMA化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制蛋白法呢基转移酶和癌基因蛋白Ras的法呢基化或抑制从头角鲨烯生产导致胆固醇生物合成的抑制， 除了可用于这些方法的中间体之外，本发明化合物的制备，药物组合物以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08278462B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12712958

申请日：2010-02-25

申请人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, Jr. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Truc Chi Vu ,  David B. Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Duaine Godfrey, Jr. ,  Ronald L. Hanson ,  Sergei V. Kolotuchin ,  John A. Mazzullo ,  Ramesh N. Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason J. Zhu ,  David R. Magnin ,  David J. Augeri ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C62/06 ,  C07C69/635 ,  C07C69/675 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52

摘要： Methods and compounds for production of cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV are provided.

摘要翻译： 提供了用于制备二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷基抑制剂的方法和化合物。

公开(公告)号：US20110082178A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12903657

申请日：2010-10-13

申请人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Simon D.P. Baugh ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver

发明人： David J. Augeri ,  Jeffrey Bagdanoff ,  Simon D.P. Baugh ,  Kenneth G. Carson ,  Theodore C. Jessop ,  James E. Tarver

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4178 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Heterocyclic compounds, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of inflammatory and autoimmune diseases and disorders are disclosed. Particular compounds are of formula I:

摘要翻译： 公开了杂环化合物，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗炎性和自身免疫疾病和病症的方法。 特定的化合物具有式I：

公开(公告)号：US07504512B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10820097

申请日：2004-04-07

申请人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： David J. Augeri ,  Steven A. Baumeister ,  Milan Bruncko ,  Daniel A. Dickman ,  Hong Ding ,  Jurgen Dinges ,  Stephen W. Fesik ,  Philip J. Hajduk ,  Aaron R. Kunzer ,  William McClellan ,  David G. Nettesheim ,  Thorsten Oost ,  Andrew M. Petros ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Sheela A. Thomas ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： C07C211/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C311/51 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/26 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/22 ,  C07D211/74 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula are BCL-X1 inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-X1 inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有下式的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US06204293B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09073807

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang ,  Gang Liu ,  Indrani W. Gunawardana

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang ,  Gang Liu ,  Indrani W. Gunawardana

IPC分类号： C07C26302

CPC分类号： C07C237/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is heterocyclic, aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5— (d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5 —, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5 —, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, and (j) optionally substituted alkynylene are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R2选自（b）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）OR15，（d）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NHSO2R16，（e） C（O）NH-CH（R 14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NR 17 R 18; R3是杂环，芳基，取代或未取代的环烷基; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5 - ，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5 - ，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，和（j） 亚炔基是蛋白质异戊二烯转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。