公开(公告)号：US08318781B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12597281

申请日：2008-04-25

申请人： Gozoh Tsujimoto ,  Akira Hirasawa ,  Naoki Miyata ,  Takayoshi Suzuki ,  Yoshiyuki Takahara ,  Masaji Ishiguro ,  Mie Hata

发明人： Gozoh Tsujimoto ,  Akira Hirasawa ,  Naoki Miyata ,  Takayoshi Suzuki ,  Yoshiyuki Takahara ,  Masaji Ishiguro ,  Mie Hata

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/78 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A01N43/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/33 ,  C07D213/72 ,  C07D213/78 ,  C07D277/82 ,  C07C63/00 ,  C07C65/00

CPC分类号： C07C311/51 ,  C07C217/18 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D257/04

摘要： Disclosed is a novel aralkyl carboxylic acid compound which has an agonistic activity on GPR-120 and/or GPR-40, particularly GPR-120, and is therefore useful as an appetite regulator, an anti-obesity agent, a therapeutic agent for diabetes, a pancreatic beta differentiating cell growth enhancer, a therapeutic agent for metabolic syndrome, a therapeutic agent for a gastrointestinal disease, a therapeutic agent for a neuropathy, a therapeutic agent for a mental disorder, a therapeutic agent for a pulmonary disease, a therapeutic agent for a pituitary hormone secretion disorder or a lipid flavoring/seasoning agent. The aralkyl carboxylic acid compound is represented by the general formula (I). (I) wherein the ring Q represents a pyridyl or the like; R1 represents a C1-6 alkyl group or the like; R2 represents a hydrogen atom, a C1-4 alkyl group or a C1-4 alkoxy group; m and n independently represent an integer of 1 to 5; and X represents an oxygen atom, a sulfur atom or —NR3— [wherein R3 represents a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group].

摘要翻译： 公开了一种对GPR-120和/或GPR-40，特别是GPR-120具有激动作用的新的芳烷基羧酸化合物，因此可用作食欲调节剂，抗肥胖剂，糖尿病治疗剂， 胰腺β分化细胞生长增强剂，代谢综合征治疗剂，胃肠道疾病治疗剂，神经病变治疗剂，精神障碍治疗剂，肺病治疗剂，治疗剂 垂体激素分泌障碍或脂质调味剂/调味剂。 芳烷基羧酸化合物由通式（I）表示。 （I）其中环Q表示吡啶基等; R1表示C1-6烷基等; R2表示氢原子，C1-4烷基或C1-4烷氧基; m和n独立地表示1〜5的整数。 X表示氧原子，硫原子或-NR 3 - [其中R 3表示氢原子或C 1-4烷基]。

公开(公告)号：US20110184031A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12597281

申请日：2008-04-25

申请人： Gozoh Tsujimoto ,  Akira Hirasawa ,  Naoki Miyata ,  Takayoshi Suzuki ,  Yoshiyuki Takahara ,  Masaji Ishiguro ,  Yoshie Hata

发明人： Gozoh Tsujimoto ,  Akira Hirasawa ,  Naoki Miyata ,  Takayoshi Suzuki ,  Yoshiyuki Takahara ,  Masaji Ishiguro ,  Yoshie Hata

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/72 ,  C07D277/82 ,  C07C63/33 ,  A61K31/428 ,  A61K31/195 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07C311/51 ,  C07C217/18 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D257/04

摘要： Disclosed is a novel aralkyl carboxylic acid compound which has an agonistic activity on GPR-120 and/or GPR-40, particularly GPR-120, and is therefore useful as an appetite regulator, an anti-obesity agent, a therapeutic agent for diabetes, a pancreatic beta differentiating cell growth enhancer, a therapeutic agent for metabolic syndrome, a therapeutic agent for a gastrointestinal disease, a therapeutic agent for a neuropathy, a therapeutic agent for a mental disorder, a therapeutic agent for a pulmonary disease, a therapeutic agent for a pituitary hormone secretion disorder or a lipid flavoring/seasoning agent. The aralkyl carboxylic acid compound is represented by the general formula (I). (I) wherein the ring Q represents a pyridyl or the like; R1 represents a C1-6 alkyl group or the like; R2 represents a hydrogen atom, a C1-4 alkyl group or a C1-4 alkoxy group; m and n independently represent an integer of 1 to 5; and X represents an oxygen atom, a sulfur atom or —NR3— [wherein R3 represents a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group].

摘要翻译： 公开了一种对GPR-120和/或GPR-40，特别是GPR-120具有激动作用的新的芳烷基羧酸化合物，因此可用作食欲调节剂，抗肥胖剂，糖尿病治疗剂， 胰腺β分化细胞生长增强剂，代谢综合征治疗剂，胃肠道疾病治疗剂，神经病变治疗剂，精神障碍治疗剂，肺病治疗剂，治疗剂 垂体激素分泌障碍或脂质调味剂/调味剂。 芳烷基羧酸化合物由通式（I）表示。 （I）其中环Q表示吡啶基等; R1表示C1-6烷基等; R2表示氢原子，C1-4烷基或C1-4烷氧基; m和n独立地表示1〜5的整数。 X表示氧原子，硫原子或-NR 3 - [其中R 3表示氢原子或C 1-4烷基]。

公开(公告)号：US4997829A

公开(公告)日：1991-03-05

申请号：US496145

申请日：1990-03-09

申请人： Masaji Ishiguro ,  Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka

发明人： Masaji Ishiguro ,  Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/425 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/06 ,  C07D499/88

CPC分类号： C07D499/88 ,  Y02P20/55

摘要： A penem compound represented by the general formula: ##STR1## (wherein R denotes hydrogen or allyl group, A denotes oxygen atom or methylene group and B denotes methylene, ethylene or carbonyl group) or a pharmacologically acceptable salt is produced through several processes.The compound exhibits stronger activities against wide variety of gram-positive and gram-negative bacteria as compared with known penem compounds.

摘要翻译： 通过几个方法制备由以下通式表示的青霉烯化合物：其中R表示氢或烯丙基，A表示氧原子或亚甲基，B表示亚甲基，亚乙基或羰基）或药理学上可接受的盐。 与已知的penem化合物相比，该化合物对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌表现出更强的活性。

公开(公告)号：US06867297B1

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US09178594

申请日：1998-10-26

申请人： Masaji Ishiguro ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Tetsuo Shimamoto ,  Takuro Yoshida

发明人： Masaji Ishiguro ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Tetsuo Shimamoto ,  Takuro Yoshida

IPC分类号： C07D205/08

CPC分类号： C07D205/08

摘要： An azetidinone derivative represented by the general formula (1) (wherein OR1 is a protected hydroxyl group; R2 is a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted alkenyl group or a substituted or unsubstituted aromatic group) is reacted with an ester compound represented by the formula (2) (wherein CO2R3 is an esterified carboxyl group; X and Y are the same or different and represent individually a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted alkenyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted alkylthio group, a substituted or unsubstituted alkenylthio group, a substituted or unsubstituted aralkylthio group, a substituted or unsubstituted arylthio group, a substituted or unsubstituted alkyloxy group, a substituted or unsubstituted alkenyloxy group, a substituted or unsubstituted aralkyloxy group, a substituted or unsubstituted aryloxy group, a substituted or unsubstituted silyloxy group, a substituted or unsubstituted heterocyclic group, a substituted or unsubstituted heterocyclic-thio group, a substituted or unsubstituted heterocyclic-oxy group, a substituted or unsubstituted acyl group, a substituted or unsubstituted ester group, a substituted or unsubstituted thio ester group, a substituted or unsubstituted amide group, a substituted or unsubstituted amino group, a hydrogen atom or halogen atom, or are taken together with each other to form a substituted or unsubstituted cycloalkan-2-on-1-yl group) in the presence of zinc and copper compounds to synthesis a 4-substituted azetidinone derivative represented by the formula (3) (wherein OR1, CO2R3, X and Y are as defined above).

摘要翻译： 由通式（1）表示的氮杂环丁酮衍生物（其中OR 1为保护的羟基; R2为取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基或取代或未取代的芳族基团）与表示的酯化合物 通式（2）（其中CO 2 R 3是酯化的羧基; X和Y相同或不同，分别代表取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的芳烷基， 未取代的芳基，取代或未取代的烷硫基，取代或未取代的链烯硫基，取代或未取代的芳烷硫基，取代或未取代的芳硫基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的烯氧基，取代或未取代的 芳烷氧基，取代或未取代的芳氧基，取代基 取代或未取代的杂环基，取代或未取代的杂环硫基，取代或未取代的杂环氧基，取代或未取代的酰基，取代或未取代的酯基，取代或未取代的硫代 酯基，取代或未取代的酰胺基，取代或未取代的氨基，氢原子或卤素原子，或彼此一起形成取代或未取代的环烷烃-2-基-1-基） 存在锌和铜化合物以合成由式（3）表示的4-取代的氮杂环丁酮衍生物（其中OR1，CO2R3，X和Y如上定义）。

公开(公告)号：US5506225A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US971828

申请日：1993-02-19

申请人： Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Masaji Ishiguro

发明人： Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Masaji Ishiguro

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D499/88 ,  C07D499/897 ,  C07D499/00

CPC分类号： C07D499/88

摘要： Antibiotic penem compounds are represented by the following formula: ##STR1## wherein R represents a physiological-hydrolyzable, ester-forming group. The physiologically hydrolyzable, ester-forming group useful in the penem compound of the present invention means a group which can be removed easily by in vivo hydrolysis, such as an acetyloxymethyl, 1-(acetyloxy)ethyl, pivaloyloxymethyl, 1-(ethoxycarbonyloxy)ethyl, 1-(isopropyloxycarbonyloxy)ethyl, 1-(cyclohexyloxycarbonyloxy)ethyl or 3-phthalidyl group. Antibiotic compositions for oral administration are also described.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01099 Sec。 371日期：1993年2月19日 102（e）日期1993年2月19日PCT 1991年8月16日PCT PCT。 出版物WO92 / 03443 日期：1992年3月5日。抗生素penem化合物由下式表示：其中R表示生理水解性酯形成基团。 可用于本发明青霉烯化合物的生理上可水解的酯形成基是指通过体内水解容易除去的基团，例如乙酰氧基甲基，1-（乙酰氧基）乙基，新戊酰氧基甲基，1-（乙氧基羰基氧基）乙基 ，1-（异丙氧基羰基氧基）乙基，1-（环己氧基羰基氧基）乙基或3-苯二酰基。 还描述了用于口服给药的抗生素组合物。

公开(公告)号：US6049009A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US860563

申请日：1997-06-30

申请人： Kazuto Sekiuchi ,  Masahiro Imoto ,  Masaji Ishiguro ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Hidekazu Inoue

发明人： Kazuto Sekiuchi ,  Masahiro Imoto ,  Masaji Ishiguro ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Hidekazu Inoue

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/14 ,  C07C319/14

CPC分类号： C07B53/00 ,  C07C319/20

摘要： A method for producing an optically active trans-vinylsulfide alcohol having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group or an aryl group, comprising the step of reducing a trans-vinylsulfide ketone with a borane reducing agent in the presence of an optically active oxazaborolidine and an additive.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03185 Sec。 371日期：1997年6月30日 102（e）日期1996年6月30日PCT PCT 1996年10月30日PCT公布。 第WO97 / 16421号公报 日期：1997年5月9日一种制备具有下式的光学活性的反式乙烯基硫醇的方法：其中R1表示烷基或芳基，其包括在硼烷还原剂存在下还原反式乙烯基硫醚酮的步骤 光学活性的恶唑硼烷和添加剂。

公开(公告)号：US5885981A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US470944

申请日：1995-06-06

申请人： Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Masaji Ishiguro

发明人： Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Masaji Ishiguro

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D499/04 ,  C07D499/88 ,  C07D499/887 ,  C07D499/893 ,  C07D477/06

CPC分类号： C07D499/88

摘要： Antibiotic penem compounds are represented by the following formula: ##STR1## wherein R represents a group of the general formula: ##STR2## in which R.sub.1 is a hydrogen atom or linear or branched C.sub.1 --C.sub.6 alkyl group, R.sub.2 is a particular substituted or unsubstituted alkyl, aryl or aralkyl group, n is an integer of 1-6, Y is a 5- or 6-membered heterocyclic aliphatic group having 1 or 2 oxygen atoms in the ring thereof, and Z is a specific 5-substituted 2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl group. Antibiotic compositions for oral administration are also described.

摘要翻译： 抗生素penem化合物由下式表示：其中R表示下列通式的基团：其中R 1为氢原子或直链或支链C 1 -C 6烷基，R 2为特定的取代或未取代的 烷基，芳基或芳烷基，n为1-6的整数，Y为其环中具有1或2个氧原子的5或6元杂环脂族基团，Z为特定的5-取代的2-氧代 -1,3-二氧杂环戊烯-4-基。 还描述了用于口服给药的抗生素组合物。

公开(公告)号：US5830889A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US971829

申请日：1993-02-19

申请人： Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Masaji Ishiguro

发明人： Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Masaji Ishiguro

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D499/04 ,  C07D499/88 ,  C07D499/887 ,  C07D499/893 ,  C07D499/32

CPC分类号： C07D499/88

摘要： Antibiotic penem compounds are represented by the following formula: ##STR1## wherein R represents a group of the general formula: ##STR2## in which R.sub.1 is a linear or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, R.sub.2 is a particular substituted or unsubstituted alkyl, aryl or aralkyl group, n is an integer of 1-6, Y is a 5- or 6-membered heterocyclic aliphatic group having 1 or 2 oxygen atoms in the ring thereof, and Z is a specific 5-substituted 2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl group. Antibiotic compositions for oral administration are also described.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01098 Sec。 371日期：1993年2月19日 102（e）日期1993年2月19日PCT 1991年8月16日PCT PCT。 第WO92 / 03442号公报 日期：1992年3月5日抗生素Penem化合物由下式表示：其中R表示通式：其中R 1为直链或支链C 1 -C 6烷基，R 2为特定取代基 或未取代的烷基，芳基或芳烷基，n为1-6的整数，Y为其环中具有1或2个氧原子的5或6元杂环脂族基团，Z为特定的5-取代的2 - 氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基。 还描述了用于口服给药的抗生素组合物。

公开(公告)号：US5821362A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US579453

申请日：1995-12-27

申请人： Akira Kaneko ,  Tsutomu Kaku ,  Masaji Ishiguro ,  Takashi Nakatsuka

发明人： Akira Kaneko ,  Tsutomu Kaku ,  Masaji Ishiguro ,  Takashi Nakatsuka

IPC分类号： C07D477/00 ,  C07D477/02 ,  C07D499/88 ,  C07D499/897 ,  C07F7/18 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00

CPC分类号： C07D499/88 ,  C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： Method of desilylating a silylether compound by reacting a silylether compound of the general formula (I): ##STR1## or a salt thereof with an amine hydrogen fluoride salt or a pyridine hydrogen fluoride salt in an organic solvent to produce a compound of the general formula (IV): ##STR2## According to this method, silylether compounds that are labile under strong acidic or basic conditions can be desilylated efficiently using inexpensive reagents.

摘要翻译： 通过使通式（I）的甲硅烷基醚化合物：（I）或其盐与胺氟化氢盐或吡啶氟化氢盐在有机溶剂中反应来制备甲硅烷基醚化合物的方法，以制备化合物 （IV）：根据该方法，在强酸性或碱性条件下不稳定的甲硅烷基醚化合物可以使用廉价的试剂有效地脱甲硅烷基化。

公开(公告)号：US5703068A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US971827

申请日：1993-02-19

申请人： Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Masaji Ishiguro

发明人： Hiromitsu Iwata ,  Takashi Nakatsuka ,  Rie Tanaka ,  Masaji Ishiguro

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D499/88 ,  C07D499/883 ,  C07D499/893 ,  C07D499/897 ,  C07D499/00

CPC分类号： C07D499/88

摘要： Antibiotic penem compounds are represented by the following formula: ##STR1## wherein R represents a group of the following formula: ##STR2## in which R.sub.1 is a linear or branched, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, R.sub.2 is a particular substituted or unsubstituted alkyl, aryl or aralkyl group, n is an integer of 1 or 2, and R.sub.3 represents a specific substituted or unsubstituted alkyl, aryl or aralkyl group. Antibiotic compositions for oral administration are also described.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01100 Sec。 371日期：1993年2月19日 102（e）日期1993年2月19日PCT 1991年8月16日PCT PCT。 第WO92 / 03444号公报 日期：1992年3月5日抗生素penem化合物由下式表示：其中R表示下式的基团：其中R 1是直链或支链的C 1 -C 6烷基，R 2 是特定的取代或未取代的烷基，芳基或芳烷基，n为1或2的整数，R 3表示特定的取代或未取代的烷基，芳基或芳烷基。 还描述了用于口服给药的抗生素组合物。