公开(公告)号：US20050090527A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10764780

申请日：2004-01-26

申请人： John Anthes ,  Robert West ,  John Hey ,  Robert Aslanian

发明人： John Anthes ,  Robert West ,  John Hey ,  Robert Aslanian

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/506 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention includes methods for treating allergic conditions involving the airway by administering histamine receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明包括通过施用组胺受体拮抗剂治疗涉及气道的过敏症状的方法。

公开(公告)号：US20110224136A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13129830

申请日：2009-11-17

申请人： Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Mary Ann Caplen ,  Jianhua Cao ,  David Kim ,  Hyunjin Kim ,  Rongze Kuang ,  Joe F. Lee ,  John Schwerdt ,  Heping Wu ,  Gang Zhou ,  Nicolas Zorn

发明人： Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Mary Ann Caplen ,  Jianhua Cao ,  David Kim ,  Hyunjin Kim ,  Rongze Kuang ,  Joe F. Lee ,  John Schwerdt ,  Heping Wu ,  Gang Zhou ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D211/32 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase (“DGAT”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown below.

摘要翻译： 本发明涉及作为二酰基甘油酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖症或肥胖相关障碍的化合物的用途， 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下所示。

公开(公告)号：US20080058370A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11837248

申请日：2007-08-10

申请人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Kevin McCormick ,  Chander Celly

发明人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Kevin McCormick ,  Chander Celly

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses the compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the Compound of Formula I and its use in treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease. The invention also relates to the use of a combination of the Compound of Formula I with additional therapeutic agents for treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease.

摘要翻译： 本发明公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明还涉及包含式I化合物及其在治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病中的用途的药物组合物。 本发明还涉及式I化合物与用于治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病的其它治疗剂的组合的用途。

公开(公告)号：US20070099872A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11508458

申请日：2006-08-23

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Robert Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Robert Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为α2C肾上腺素能受体激动剂抑制剂的新一类中和体，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20110224193A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13129821

申请日：2009-11-17

申请人： Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Cao ,  Mary Ann Caplen ,  Tin-Yau Chan ,  Hyunjin Kim ,  Jae-Hun Kim ,  Rongze Kuang ,  Joe F. Lee ,  Heping Wu

发明人： Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Cao ,  Mary Ann Caplen ,  Tin-Yau Chan ,  Hyunjin Kim ,  Jae-Hun Kim ,  Rongze Kuang ,  Joe F. Lee ,  Heping Wu

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/08

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D493/10

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase (“DGAT”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown with this abstract.

摘要翻译： 本发明涉及作为二酰基甘油酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖症或肥胖相关障碍的化合物的用途， 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 本摘要显示了本发明的说明性化合物。

公开(公告)号：US20110224137A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13129843

申请日：2009-11-17

申请人： Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Mary Ann Caplen ,  Jianhua Cao ,  Tin-Yau Chan ,  David Kim ,  Hyunjin Kim ,  Jae-Hun Kim ,  Rongze Kuang ,  Joe F. Lee ,  John Schwerdt ,  Heping Wu ,  Nicolas Zorn

发明人： Pauline C. Ting ,  Robert Aslanian ,  Mary Ann Caplen ,  Jianhua Cao ,  Tin-Yau Chan ,  David Kim ,  Hyunjin Kim ,  Jae-Hun Kim ,  Rongze Kuang ,  Joe F. Lee ,  John Schwerdt ,  Heping Wu ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D409/14 ,  C07D243/08 ,  C07D401/14 ,  C07D221/00 ,  C07D211/06 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase (“DGAT”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown below: formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及作为二酰基甘油酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖症或肥胖相关障碍的化合物的用途， 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下所示：式（I）。

公开(公告)号：US20110015190A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12746041

申请日：2008-12-04

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhou ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee ,  Hubert Josien ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhou ,  Chad E. Bennett ,  Dmitri Pissarnitski ,  Mihirbaran Mandal ,  Pawan Dhondi ,  Troy McCracken ,  Thomas Bara ,  Zhiqiang Zhao ,  Duane Burnett ,  John Clader

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式（I），其中R 2是式（II）的稠合双环。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US20080076750A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11854738

申请日：2007-09-13

申请人： Robert Aslanian ,  Tin-Yau Chan ,  Joel Harris ,  Brian McKittrick ,  Bernard Neustadt ,  Anandan Palani ,  Tony Priestley ,  Elizabeth Smith ,  Andrew Stamford ,  Henry Vaccaro ,  Dong Xiao

发明人： Robert Aslanian ,  Tin-Yau Chan ,  Joel Harris ,  Brian McKittrick ,  Bernard Neustadt ,  Anandan Palani ,  Tony Priestley ,  Elizabeth Smith ,  Andrew Stamford ,  Henry Vaccaro ,  Dong Xiao

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P25/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to methods for treating or preventing a disorder of lipid metabolism, pain, diabetes, a vascular condition, demyelination or nonalcoholic fatty liver disease, comprising administering a compound having the formula or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof, wherein: R1 and R2 are defined in Tables 1-6 herein, and R3 is -phenyl, -4-chlorophenyl, -2-pyridyl, or -3-pyridyl.

摘要翻译： 本发明涉及治疗或预防脂质代谢紊乱，疼痛，糖尿病，血管病症，脱髓鞘或非酒精性脂肪性肝病的方法，包括给予具有下式的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯，前药或 其中：R 1和R 2在本文的表1-6中定义，R 3是 - 苯基， 氯苯基，-2-吡啶基或-3-吡啶基。

公开(公告)号：US20080027100A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11705683

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Chao ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Huagang Lu ,  Pietro Mangiaracina ,  Rong-Qiang Liu ,  Younong Yu

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Chao ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Huagang Lu ,  Pietro Mangiaracina ,  Rong-Qiang Liu ,  Younong Yu

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/12 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P27/14 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D215/00 ,  C07D403/06 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为α2C肾上腺素能受体激动剂抑制剂的新一类中和体，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20100298359A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12746313

申请日：2008-12-04

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Jun Qin ,  Robert Aslanian ,  Zhaoning Zhu ,  William Greenlee

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00 ,  A61K39/395 ,  A61P25/28 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式（I），其中R 2是式（II）的稠合双环。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。