公开(公告)号：US06486199B1

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09886666

申请日：2001-06-21

申请人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile

发明人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile

IPC分类号： A61K31335

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  C07D323/02 ,  C07D405/14 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423 ,  A61K2300/00

摘要： A means and method for treating malaria using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl or spiropiperidyl ring on the other side of the trioxolane group, whereby the spirocyclohexyl ring is preferably functionalized or substituted at the 4-position or a spiropiperidyl ring that is functionalized or substituted at the nitrogen atom. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites.

摘要翻译： 描述了使用螺或二脱氧-1,2,4-三恶烷处理疟疾的方法和方法。 优选的1,2,4-三氧杂环戊烷包括在三氧杂环戊烷基一侧的双金刚烷基，三氧杂环戊烷基的另一侧上的螺环己基或螺哌啶环，其中螺环己基环优选在4位官能化或取代 或在氮原子上被官能化或取代的螺哌啶基环。 与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物在结构上简单，易于合成，无毒，对抗疟疾寄生虫有效。

公开(公告)号：US08067620B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11930606

申请日：2007-10-31

申请人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Susan A. Charman ,  Sergio Wittlin ,  Jacques Chollet ,  Darren J. Creek ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Spiraghavan ,  Lin Zhou ,  Hugues Matile ,  William N. Charman

发明人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Susan A. Charman ,  Sergio Wittlin ,  Jacques Chollet ,  Darren J. Creek ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Spiraghavan ,  Lin Zhou ,  Hugues Matile ,  William N. Charman

IPC分类号： A61K31/357 ,  C07D323/02

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D323/02 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites. The compounds of the invention unexpectedly provide a single-dose cure for malaria, as well as prophylactic activity against the same. The compounds are also active against schistosomiasis and cancer.

摘要翻译： 描述了使用螺或二脱氧-1,2,4-三恶烷来治疗疟疾，血吸虫病和癌症的方法和方法。 优选的1,2,4-三氧杂环戊烷在三氧杂环戊烷基的一侧包括一个双金刚烷基，在三氧杂环戊烷基的另一侧包括一个螺环己基。 与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物在结构上简单，易于合成，无毒，对抗疟疾寄生虫有效。 本发明的化合物意外地提供了用于疟疾的单剂量治疗，以及针对其的预防活性。 这些化合物对抗血吸虫病和癌症也是有效的。

公开(公告)号：US07371778B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US11121451

申请日：2005-05-04

申请人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Spiraghavan ,  William N. Chapman

发明人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Spiraghavan ,  William N. Chapman

IPC分类号： A61K31/357 ,  C07D323/02

CPC分类号： A61K31/335 ,  C07D323/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group, whereby the spirocyclohexyl ring is preferably substituted at the 4-position. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites.

摘要翻译： 描述了使用螺或二脱氧-1,2,4-三恶烷来治疗疟疾，血吸虫病和癌症的方法和方法。 优选的1,2,4-三氧杂环戊烷在三氧杂环戊烷基的一侧包括一个双金刚烷基，在三氧杂环戊烷基的另一侧包括一个螺环己基，因此螺环己基环优选在4位被取代。 与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物在结构上简单，易于合成，无毒，对抗疟疾寄生虫有效。

公开(公告)号：US06825230B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10642721

申请日：2003-08-18

申请人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Maniyan Padmanilayam ,  Yuanqing Tang ,  William N. Charman

发明人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Maniyan Padmanilayam ,  Yuanqing Tang ,  William N. Charman

IPC分类号： A61K31357

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/335 ,  A61K31/4747 ,  C07D323/02 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group, whereby the spirocyclohexyl ring is preferably substituted at the 4-position. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites.

摘要翻译： 描述了使用螺或二脱氧-1,2,4-三恶烷来治疗疟疾，血吸虫病和癌症的方法和方法。 优选的1,2,4-三氧杂环戊烷在三氧杂环戊烷基的一侧包括一个双金刚烷基，在三氧杂环戊烷基的另一侧包括一个螺环己基，因此螺环己基环优选在4位被取代。 与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物在结构上简单，易于合成，无毒，对抗疟疾寄生虫有效。

公开(公告)号：US06906205B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10742010

申请日：2003-12-19

申请人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Maniyan Padmanilayam ,  Yuangqing Tang ,  William N. Charman

发明人： Jonathan L. Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Maniyan Padmanilayam ,  Yuangqing Tang ,  William N. Charman

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D323/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  A61K31/357

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/335 ,  C07D323/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group, whereby the spirocyclohexyl ring is preferably substituted at the 4-position. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites.

摘要翻译： 描述了使用螺或二脱氧-1,2,4-三恶烷来治疗疟疾，血吸虫病和癌症的方法和方法。 优选的1,2,4-三氧杂环戊烷在三氧杂环戊烷基的一侧包括一个双金刚烷基，在三氧杂环戊烷基的另一侧包括一个螺环己基，因此螺环己基环优选在4位被取代。 与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物在结构上简单，易于合成，无毒，对抗疟疾寄生虫有效。

公开(公告)号：US20050256185A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11121451

申请日：2005-05-04

申请人： Jonathan Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Sriraghavan ,  William Charman

发明人： Jonathan Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Sriraghavan ,  William Charman

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D323/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D311/96

CPC分类号： A61K31/335 ,  C07D323/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group, whereby the spirocyclohexyl ring is preferably substituted at the 4-position. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites.

摘要翻译： 描述了使用螺或脱甲基-1,2,4-三氧杂环戊烷治疗疟疾，血吸虫病和癌症的方法和方法。 优选的1,2,4-三氧杂环戊烷在三氧杂环戊烷基的一侧包括一个双金刚烷基，另一个是在三氧杂环戊烷基的另一侧上的螺环己基，因此螺环环优选在4位被取代。 与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物在结构上简单，易于合成，无毒，对抗疟疾寄生虫有效。

公开(公告)号：US6084120A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US102463

申请日：1998-06-22

申请人： Jawad Alzeer ,  Jacques Chollet ,  Christian Hubschwerlen ,  Hugues Matile ,  Robert George Ridley

发明人： Jawad Alzeer ,  Jacques Chollet ,  Christian Hubschwerlen ,  Hugues Matile ,  Robert George Ridley

IPC分类号： C07D317/60 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P33/06 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C229/34 ,  C07C251/32 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C323/47 ,  C07C323/56 ,  C07D207/337 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D217/18 ,  C07D241/42 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D307/54 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07C255/50 ,  C07D253/08 ,  C07D333/72

CPC分类号： C07D333/60 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07C251/48 ,  C07C69/734 ,  C07D213/55 ,  C07D215/14 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28

摘要： The present invention relates to compounds having the formulae ##STR1## wherein R, R.sup.1, R.sup.6, R.sup.7, Rn.sup.8, X, and Z are defined herein, which are useful in the treatment or prophylaxis of malaria. The compounds of the present invention are especially useful in the treatment or prophylaxis of chloroquine-sensitive and chloroquine-resistant malaria.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中R，R 1，R 6，R 7，R 8，X和Z如本文所定义，其可用于治疗或预防疟疾。 本发明的化合物特别可用于治疗或预防氯喹敏感性和氯喹抗性疟疾。

公开(公告)号：US08729105B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13226521

申请日：2011-09-07

申请人： Paul Hebeisen ,  Hugues Matile ,  Stephan Roever ,  Matthew Wright ,  Sannah Zoffmann Jensen

发明人： Paul Hebeisen ,  Hugues Matile ,  Stephan Roever ,  Matthew Wright ,  Sannah Zoffmann Jensen

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4418

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula wherein A1, A2, A3 and R1 to R8 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中A1，A2，A3和R1至R8在说明书中定义，及其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物用于治疗和/或 预防可用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病，例如特别是血脂异常，动脉粥样硬化和心血管疾病。

公开(公告)号：US08512704B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13388974

申请日：2010-07-30

申请人： Kerstin Jahn-Hofmann ,  Sannah Zoffmann Jensen ,  Hugues Matile ,  Cristiano Migliorini ,  Haiyan Wang

发明人： Kerstin Jahn-Hofmann ,  Sannah Zoffmann Jensen ,  Hugues Matile ,  Cristiano Migliorini ,  Haiyan Wang

IPC分类号： A61K39/395 ,  C12N5/12 ,  C07K16/28

CPC分类号： C07K16/18

摘要： The present invention relates to an antibody directed to a beta cell marker protein, in particular to an antibody directed to the protein TMEM27.

摘要翻译： 本发明涉及针对β细胞标记蛋白的抗体，特别涉及针对蛋白TMEM27的抗体。

公开(公告)号：US20120276561A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13512102

申请日：2010-11-23

申请人： Laura Badi ,  Martin Ebeling ,  Hugues Matile ,  Cristiano Migliorini ,  Jacob Sabates Bellver ,  Thomas Schindler ,  Elena Sebokova ,  Haiyan Wang

发明人： Laura Badi ,  Martin Ebeling ,  Hugues Matile ,  Cristiano Migliorini ,  Jacob Sabates Bellver ,  Thomas Schindler ,  Elena Sebokova ,  Haiyan Wang

IPC分类号： G01N33/577 ,  C07K16/18

CPC分类号： C07K16/18 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/042

摘要： The present invention provides a marker protein for the early detection of type II diabetes, antibodies directed to the marker protein and their use in a diagnostic method for type II diabetes and in drug development.

摘要翻译： 本发明提供了用于早期检测II型糖尿病的标记蛋白，针对标记蛋白的抗体及其在II型糖尿病的诊断方法中的用途以及药物开发中的用途。