公开(公告)号：US06426331B1

公开(公告)日：2002-07-30

申请号：US09349208

申请日：1999-07-07

申请人： Judi McKinney ,  Brian C. Raimundo ,  Timothy D. Cushing ,  Hiromitsu Yoshimura ,  Yutaka Ohuchi ,  Akira Hiratate ,  Hiroshi Fukushima

发明人： Judi McKinney ,  Brian C. Raimundo ,  Timothy D. Cushing ,  Hiromitsu Yoshimura ,  Yutaka Ohuchi ,  Akira Hiratate ,  Hiroshi Fukushima

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07K5/06034 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06191

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of immunoregulatory conditions and disorders are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the function of a Signal Transducer and Activator of Transcription (STAT) protein. The compounds are represented by the general formula: wherein Y, Ar, X, A2, A1, R1 and R2 are defined herein. The compounds are useful to treat, for example, allergic and inflammatory conditions and disorders.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗免疫调节病症和病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节信号转导和转录激活因子（STAT）蛋白的功能的化合物。 化合物由通式表示：其中Y，Ar，X，A2，A1，R1和R2如本文所定义。 该化合物可用于治疗例如过敏性和炎症性疾病和病症。

公开(公告)号：US4420631A

公开(公告)日：1983-12-13

申请号：US379632

申请日：1982-05-19

申请人： Takehiro Amano ,  Toshihisa Ogawa ,  Kensei Yoshikawa ,  Yoshinori Shiobara ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tohru Tanami ,  Shoichi Ito ,  Jiro Sawada

发明人： Takehiro Amano ,  Toshihisa Ogawa ,  Kensei Yoshikawa ,  Yoshinori Shiobara ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tohru Tanami ,  Shoichi Ito ,  Jiro Sawada

IPC分类号： C07C69/618 ,  A61K31/215 ,  A61P29/00 ,  C07D307/12

CPC分类号： C07D307/12

摘要： A novel carboxylic acid ester having the following general formula ##STR1## wherein R is alkoxyalkyl having 2 to 6 carbon atoms, cycloalkyl having 5 or 6 carbon atoms, tetrahydrofurfuryl, or alkyl having 1 to 6 carbon atoms optionally substituted with 1 or 2 hydroxyl groups, is a useful anti-inflammatory and analgesic agent.

摘要翻译： 具有以下通式的新型羧酸酯：其中R为具有2至6个碳原子的烷氧基烷基，具有5或6个碳原子的环烷基，四氢糠基或具有1至6个碳原子的烷基，任选被1或2个羟基取代 ，是一种有用的消炎止痛剂。

公开(公告)号：US5571820A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US428119

申请日：1995-04-28

申请人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshihiko Isobe ,  Chika Ito ,  Makoto Muramatsu

发明人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshihiko Isobe ,  Chika Ito ,  Makoto Muramatsu

IPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/04

摘要： Endo-N-(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-1 -isopropyl-2(1H)-quinolone-3-carboxamide shown by formula (I): ##STR1## or an acid addition salt thereof exhibits a potent action for stimulating a serotonin 4 receptor and is effective for the treatment of diseases and for the improvement of conditions, caused by a reduced motility in the gastrointestinal tract.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01484第 371日期：1995年4月28日 102（e）日期1995年4月28日PCT提交1993年10月15日PCT公布。 第WO94 / 12497号公报 日期：2002年6月9日由式（I）表示的内-N-（8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）-1-异丙基（1H） - 喹诺酮-3-甲酰胺： （I）或其酸加成盐显示出刺激5-羟色胺4受体的有效作用，并且对于治疗由胃肠道中的运动性降低引起的疾病和改善病症是有效的。

公开(公告)号：US5753673A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US578532

申请日：1996-01-18

申请人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama

发明人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama

IPC分类号： C07D215/54 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D451/12 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D451/12

摘要： Quinolinecarboxylic acid derivatives represented by the following formula: ##STR1## wherein C is hydroxymethyl, methoxy, ethoxy or morpholinyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof exhibit a potent action for stimulating a serotonin 4 receptor. The compounds exhibit an action of enhancing the gastrointestinal motor function to improve the gastrointestinal conditions such as heartburn, anorexia, bowel pain, abdominal distension, etc., accompanied by chronic gastritis, diabetes mellitus or postoperative gastroparesis, and are thus effective for the treatment of gastro-esophagal reflux, intestinal pseudo-obstruction and constipation.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00954 Sec。 371日期：1996年1月18日 102（e）日期1996年1月18日PCT提交1995年5月18日PCT公布。 第WO95 / 31455号公报 日期：1月23日，下式表示的喹啉羧酸衍生物：其中C为羟甲基，甲氧基，乙氧基或吗啉基或其药学上可接受的盐，表现出刺激5-羟色胺4受体的有效作用。 化合物表现出增强胃肠运动功能的作用，以改善伴随慢性胃炎，糖尿病或术后胃轻瘫的胃肠道状况，例如胃灼热，厌食，肠痛，腹胀等，因此有效治疗 胃食管反流，肠道假梗阻和便秘。

公开(公告)号：US5733917A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US701000

申请日：1996-08-21

申请人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshihiko Isobe ,  Haruko Kijima ,  Makoto Muramatsu

发明人： Yutaka Ohuchi ,  Masaji Suzuki ,  Hajime Asanuma ,  Sadakazu Yokomori ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshihiko Isobe ,  Haruko Kijima ,  Makoto Muramatsu

IPC分类号： C07D451/12 ,  A61K31/46 ,  A61K31/47 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06

CPC分类号： C07D451/12

摘要： Endo-(8-methyl-8-azabicyclo�3.2.1!oct-3-yl) 1-isopropyl-2(1H)-quinolone-3-carboxylate represented by Formula (I): ##STR1## or an acid addition salt thereof acts on a serotonin 4 receptor thereby to have a serotonin-like receptor stimulating activity, therefore has an action on activating gastrointestinal motor functions and thus is effective for the improvement of gastrointestinal conditions such as heartburn, anorexia, bowel pain or abdominal distension accompanied by chronic gastritis or postoperative gastroparesis, and further for the treatment of gastro-esophagal reflux, intestinal pseudo-obstruction or constipation.

摘要翻译： 由式（I）表示的内 - （8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基）-1-异丙基-2（1H） - 喹诺酮-3-羧酸酯： 其作用于5-羟色胺4受体，从而具有5-羟色胺样受体刺激活性，因此具有激活胃肠运动功能的作用，因此对于改善胃肠道状况如胃灼热，食欲缺乏，肠痛或腹胀伴随着 慢性胃炎或术后胃轻瘫，并进一步治疗胃食管反流，肠道假性梗阻或便秘。

公开(公告)号：US4885367A

公开(公告)日：1989-12-05

申请号：US271641

申请日：1988-11-16

申请人： Kensei Yoshikawa ,  Yutaka Ohuchi ,  Kazuto Sekiuchi ,  Shiuji Saito ,  Katsuo Hatayama ,  Kaoru Sota

发明人： Kensei Yoshikawa ,  Yutaka Ohuchi ,  Kazuto Sekiuchi ,  Shiuji Saito ,  Katsuo Hatayama ,  Kaoru Sota

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C317/40 ,  C07C323/35 ,  C07D211/46 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C317/40 ,  C07C323/35 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/42

摘要： Sulfonanilide compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group or a trifluoromethyl group, R.sup.2 is a cycloalkylidenemethyl group, a group of the formula --A--R.sup.3 (wherein A is an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfynyl group or a sulfinyl group and R.sup.3 is a cycloalkyl group having 5-8 carbon atoms; a cycloalkyl group having 5-8 carbon atoms substituted by one or two of a lower alkyl group, an oxo group, a hydroxyl group or a methanesulfonyloxy group, a tetrahydropyranyl group; a tetrahydrothiopyranyl group; or a 1-methyl-piperidyl group) or a group of the formula --B--R.sup.4 (wherein B is a carbonyl group, a hydroxymethylene group or a methylene group, R.sup.4 is a cycloalkyl group having 5-8 carbon atoms) and the pharmaceutically acceptable salts thereof have anti-inflammatory activity.

公开(公告)号：US4557871A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US609858

申请日：1984-05-14

申请人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

发明人： Katsuo Hatayama ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Tomomi Ota ,  Kazuto Sekiuchi ,  Kaoru Sota

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C27/00 ,  C07C33/48 ,  C07C51/00 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/00 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C239/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D295/02 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185 ,  C07F5/06 ,  C07C63/64

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C205/56 ,  C07C233/11 ,  C07C33/483 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07D277/46 ,  C07D295/027 ,  C07D295/185

摘要： Novel styrene derivatives of the general formula ##STR1## wherein X is hydrogen or halogen, X.sup.1 is halogen, R is hydrogen or methyl, Y is hydroxymethyl, carboxyl, --COOR.sup.1 or --COR.sup.2 wherein R.sup.1 is prenyl, geranyl, farnesyl, cyclohexyl, phthalidyl, straight or branched chain alkyl having 1 to 6 carbon atoms, or said alkyl substituted with hydroxy, methoxy, pyridyl or alkanoyloxy having 2 to 16 carbon atoms, and R.sup.2 is amino, hydroxyamino mono-(or di-)alkylamino in which the alkyl moiety contains 1 or 2 carbon atoms, ethoxycarbonylmethylamino, carboxymethylamino, thiazolylamino, cyclohexylamino, pyridylamino, morpholino, N-methylpiperazino, phenylamino, phenylamino substituted with one or two of halogen, hydroxy, methyl, methoxy, trifluoromethyl or carboxyl at the phenyl ring, and the pharmaceutically acceptable salts thereof when Y is carboxyl are disclosed. These compounds exhibit high and long-lasting anti-inflammatory, analgesic and anti-pyretic activity.

摘要翻译： 通式为：其中X为氢或卤素，X1为卤素，R为氢或甲基，Y为羟基甲基，羧基，-COOR1或-COR2的新型苯乙烯衍生物，其中R1为异戊烯基，香叶基，法呢基，环己基， 或具有2至16个碳原子的羟基，甲氧基，吡啶基或烷酰氧基取代的所述烷基，R2是氨基，羟基氨基单（或二）烷基氨基，其中 烷基部分含有1或2个碳原子，乙氧基羰基甲基氨基，羧甲基氨基，噻唑基氨基，环己基氨基，吡啶基氨基，吗啉代，N-甲基哌嗪基，苯基氨基，苯基氨基，被苯基环上的一个或两个卤素，羟基，甲基，甲氧基，三氟甲基或羧基取代， 并且当Y是羧基时，其药学上可接受的盐被公开。 这些化合物表现出高且持久的抗炎，止痛和抗热解活性。

公开(公告)号：US4436939A

公开(公告)日：1984-03-13

申请号：US411481

申请日：1982-08-25

申请人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

发明人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

IPC分类号： C07C27/00 ,  C07C29/40 ,  C07C33/30 ,  C07C67/00 ,  C07F3/02 ,  C07C33/28

CPC分类号： C07C29/40 ,  C07C33/30 ,  C07F3/02

摘要： A process for producing 1-(p-prenylphenyl)ethanol, which comprises reacting p-chloroprenylbenzene with magnesium at a temperature between 100.degree. C. and 150.degree. C. to form a Grignard reagent, and then reacting it with acetaldehyde.

摘要翻译： 一种生产1-（对异戊基苯基）乙醇的方法，其包括在100℃至150℃的温度下使对氯丙烯基苯与镁反应，形成格氏试剂，然后与乙醛反应。

公开(公告)号：US4433160A

公开(公告)日：1984-02-21

申请号：US411480

申请日：1982-08-25

申请人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

发明人： Takehiro Amano ,  Kensei Yoshikawa ,  Tatsuhiko Sano ,  Yutaka Ohuchi ,  Michihiro Ishiguro ,  Manzo Shiono ,  Yoshiji Fujita ,  Takashi Nishida

IPC分类号： C07C69/003 ,  B01J27/128 ,  B01J31/18 ,  C07B61/00 ,  C07C57/30 ,  C07C57/42 ,  C07C67/30 ,  C07C69/612 ,  C07D207/20 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07C57/30 ,  C07C57/42 ,  C07D207/20 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： A process for producing an .alpha.-arylalkanoic acid ester represented by the general formula ##STR1## wherein Ar represents an aryl group which may optionally be substituted, and R.sup.1 and R.sup.2, independently from each other, represent a lower alkyl group,which comprises reacting a Grignard reagent prepared from an aryl halide of the general formulaAr--X.sup.1 (II)wherein Ar is as defined above and X.sup.1 represents a halogen atom,and magnesium, with an .alpha.-haloalkanoic acid ester of the general formula ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above, and X.sup.2 represents a halogen atom,said reaction of the Grignard reagent with the .alpha.-haloalkanoic acid ester of general formula (III) being carried out in the presence of a nickel compound.

摘要翻译： 制备由通式（I）表示的α-芳基链烷酸酯的方法，其中Ar表示可任意取代的芳基，R 1和R 2彼此独立地表示低级烷基，其中 包括使由通式Ar-X1（II）的芳基卤制得的格利雅试剂与其中Ar定义如上并且X1表示卤素原子的镁反应，与通式为“IMAGE”的α-卤代链烷酸酯反应， （III）其中R1和R2如上定义，X​​2表示卤素原子，所述格利雅试剂与通式（III）的α-卤代烷酸酯的反应在镍化合物的存在下进行。