公开(公告)号：US20070117812A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US11639955

申请日：2006-12-15

申请人： Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Thomas Kramer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann ,  Karl Deres ,  Olaf Weber ,  Jorn Stolting

发明人： Jurgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Thomas Kramer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Niewohner ,  Maria Niewohner ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann ,  Karl Deres ,  Olaf Weber ,  Jorn Stolting

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D213/78 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to compounds of the formulae

摘要翻译： 本发明涉及式的化合物

公开(公告)号：US06696451B1

公开(公告)日：2004-02-24

申请号：US09673592

申请日：2000-10-18

申请人： Jürgen Stoltefuss ,  Siegfired Goldmann ,  Thomas Krämer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Niewöhner ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lettmann ,  Karl Deres ,  Olaf Weber ,  Jörn Stölting

发明人： Jürgen Stoltefuss ,  Siegfired Goldmann ,  Thomas Krämer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Niewöhner ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lettmann ,  Karl Deres ,  Olaf Weber ,  Jörn Stölting

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D213/78 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to compounds of the general formulae (I) and (Ia) The invention furthermore relates to processes for preparing the compounds of the formulae (I) and (Ia) and to their use as medicaments, in particular for the treatment and prophylaxis of hepatitis B.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）和（Ia）的化合物。本发明还涉及制备式（I）和（Ia）化合物的方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防 的乙型肝炎

公开(公告)号：US06503913B1

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09673597

申请日：2000-10-18

申请人： Siegfried Goldmann ,  Jürgen Stoltefuss ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann

发明人： Siegfried Goldmann ,  Jürgen Stoltefuss ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann

IPC分类号： C07D41704

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to new 2-heterocyclically substituted dihydropyrimidines, medicaments which contain these 2-heterocyclically substituted dihydropyrimidines, and a process for preparation of medicaments. The invention furthermore relates to the use of the 2-heterocyclically substituted dihydropyrimidines for the production of a medicament, in particular for the treatment of acute or chronic viral diseases, in particular for the production of a medicament for the treatment of acute or chronic hepatitis B infections.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-杂环取代的二氢嘧啶，含有这些2-杂环取代的二氢嘧啶的药物和制备药物的方法。 本发明还涉及2-杂环取代的二氢嘧啶在制备药物中的用途，特别是用于治疗急性或慢性病毒性疾病，特别是用于生产用于治疗急性或慢性乙型肝炎的药物 感染。

公开(公告)号：US06436943B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09673581

申请日：2000-10-18

申请人： Jürgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann

发明人： Jürgen Stoltefuss ,  Siegfried Goldmann ,  Arnold Paessens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention relates to dihydropyrimidines of the general formula and to the use of dihydropyrimidines as medicaments for the treatment and prophylaxis of hepatitis B. The invention further relates to a process for the preparation of medicaments comprising the corresponding dihydropyrimidines.

摘要翻译： 本发明涉及通式的二氢嘧啶和使用二氢嘧啶作为治疗和预防乙型肝炎的药物。本发明还涉及一种制备包含相应二氢嘧啶的药物的方法。

公开(公告)号：US5051407A

公开(公告)日：1991-09-24

申请号：US259932

申请日：1988-10-19

申请人： Horst Boshagen ,  Bodo Junge ,  Gunther Kinast ,  Matthias Schuller ,  Jurgen Stoltefuss ,  Arnold Paessens

发明人： Horst Boshagen ,  Bodo Junge ,  Gunther Kinast ,  Matthias Schuller ,  Jurgen Stoltefuss ,  Arnold Paessens

IPC分类号： C07H5/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/7028 ,  A61P31/12 ,  C07D211/36 ,  C07H7/02 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26

CPC分类号： A61K31/445 ,  C07H15/26

摘要： A method for treating a viral infection in a human or animal patient comprising administering to such patient an antivirally effective amount of a substituted hydroxypiperidine, namely a 2-hydroxymethylene-3,4,5-trihydroxypiperidine.

摘要翻译： 一种用于治疗人或动物患者的病毒感染的方法，包括向所述患者施用抗病毒有效量的取代羟基哌啶，即2-羟基亚甲基-3,4,5-三羟基哌啶。

公开(公告)号：US20110172207A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12884113

申请日：2010-09-16

申请人： Rudolf SCHOHE-LOOP ,  Reinhold Welker ,  Arnold Paessens ,  Marcus Bauser ,  Friederike Stoll ,  Frank Dittmer ,  Kerstin Henninger ,  Daniela Paulsen ,  Dieter Lang

发明人： Rudolf SCHOHE-LOOP ,  Reinhold Welker ,  Arnold Paessens ,  Marcus Bauser ,  Friederike Stoll ,  Frank Dittmer ,  Kerstin Henninger ,  Daniela Paulsen ,  Dieter Lang

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D231/14 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to novel substituted pyrazolamides, methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, as well as their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of retroviral diseases, in humans and/or animals.

摘要翻译： 本发明涉及新型取代的吡唑啉酰胺，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病尤其是逆转录病毒疾病的药物的用途 ，在人类和/或动物中。

公开(公告)号：US5712417A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US272760

申请日：1994-07-11

申请人： Karl-Heinz Budt ,  Bernd Stowasser ,  Dieter Ruppert ,  Christoph Meichsner ,  Arnold Paessens ,  Jutta Hansen ,  Jochen Knolle

发明人： Karl-Heinz Budt ,  Bernd Stowasser ,  Dieter Ruppert ,  Christoph Meichsner ,  Arnold Paessens ,  Jutta Hansen ,  Jochen Knolle

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/27 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P31/12 ,  C07C211/20 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D317/50 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  C07K1/113 ,  C07K5/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/10 ,  C07K7/06 ,  C07K9/00 ,  C07K14/81 ,  C07C233/01 ,  C07C233/16 ,  C07C233/19 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C211/20 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/34 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D317/50 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07F7/1852 ,  C07K5/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/081 ,  C07K9/001 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I ##STR1## wherein A, Y, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, l, m and the corresponding radicals labeled with * are defined as stated in the description, a process for their preparation and their use for the inhibition of retroviral proteases.

摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的化合物，其中A，Y，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，l，m和与*标记的相应基团如说明书所述定义， 其制备方法及其用于抑制逆转录病毒蛋白酶的用途。

公开(公告)号：US5545736A

公开(公告)日：1996-08-13

申请号：US370000

申请日：1995-01-09

申请人： Hanno Wild ,  Wolfgang Roeben ,  Arnold Paessens ,  J org Petersen-von Gehr

发明人： Hanno Wild ,  Wolfgang Roeben ,  Arnold Paessens ,  J org Petersen-von Gehr

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D223/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/99 ,  A61F31/55

CPC分类号： C07D223/20

摘要： The invention relates to 6-thiono-dibenz[b,e]azepines, to a process for their preparation and to their use as inhibitors of reverse transcriptase and in particular as antiretroviral agents.

摘要翻译： 本发明涉及6-硫杂 - 二苯并[b，e]吖庚因，其制备方法及其作为逆转录酶抑制剂，特别是作为抗逆转录病毒剂的用途。

公开(公告)号：US5430151A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US920216

申请日：1992-07-24

申请人： Dieter Habich ,  Wolfgang Roben ,  Jutta Hansen ,  Arnold Paessens

发明人： Dieter Habich ,  Wolfgang Roben ,  Jutta Hansen ,  Arnold Paessens

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/66 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C317/44 ,  C07D207/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/18 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D401/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/62 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07D211/06 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C317/44 ,  C07D211/18 ,  C07D217/14 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to new trifluoromethyl-containing pseudopeptides of the general formula (I) ##STR1## in which W, A, B, D, E, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 have the meaning as outlined of their making and use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的含三氟甲基的伪肽，其中W，A，B，D，E，R 1，R 2和R 3具有其制备和使用概述的含义 作为药物。

公开(公告)号：US5424426A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US59488

申请日：1993-05-10

申请人： Dieter Habich ,  Wolfgang Bender ,  Jutta Hansen ,  Arnold Paessens

发明人： Dieter Habich ,  Wolfgang Bender ,  Jutta Hansen ,  Arnold Paessens

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D215/48 ,  C07D339/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07K5/02 ,  C07K5/03

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07K5/0207 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to dithiolanylglycine-containing HIV protease inhibitors of the hydroxyethylene isostere type of the general formula (I) ##STR1## processes for their preparation and their use as retroviral agents.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的羟基亚乙基异构体类型的二硫醇基甘氨酸的HIV蛋白酶抑制剂，其制备及其用作逆转录病毒剂。