公开(公告)号：US5804559A

公开(公告)日：1998-09-08

申请号：US525525

申请日：1995-09-12

申请人： Karl-Heinz Budt ,  Bernd Stowasser ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Irvin Winkler ,  Hans Gerd Berscheid

发明人： Karl-Heinz Budt ,  Bernd Stowasser ,  Anuschirwan Peyman ,  Jochen Knolle ,  Irvin Winkler ,  Hans Gerd Berscheid

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/66 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07D207/16 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D235/14 ,  C07D277/04 ,  C07D401/12 ,  C07F9/53 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07K7/02 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07F9/5304 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  A61K38/00

摘要： The invention concerns prodrugs of enzyme inhibitors in which at least one OH-- group in the enzyme inhibitor has been converted into a derivative grouping of the formula III, IV or V: ##STR1## in which the groups R.sup.11 to R.sup.25 and s,l, m, o, q, and r are as defined in the description. Such prodrugs exhibit an improved solubility in water and improved pharmaco-kinetic characteristics.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00561 Sec。 371 1995年9月12日第 102（e）1995年9月12日PCT PCT 1994年2月25日PCT公布。 公开号WO94 / 21604 日期1994年9月29日本发明涉及酶抑制剂的前药，其中酶抑制剂中的至少一个OH-基团已转化为式III，IV或V的衍生基团：（IMAGE）（III） IV）其中组R11至R25和s，l，m，o，q和r如说明书中所定义的（V）。 这些前药在水中表现出改善的溶解性和改善的药物动力学特征。

公开(公告)号：US5663139A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US360662

申请日：1994-12-22

申请人： Bernd Stowasser ,  Jian-Qi Li ,  Anuschirwan Peyman ,  Karl-Heinz Budt

发明人： Bernd Stowasser ,  Jian-Qi Li ,  Anuschirwan Peyman ,  Karl-Heinz Budt

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07F9/32 ,  C07F9/48 ,  C07K5/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07F9/3211 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/4816 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to a compound of the formula ##STR1## in which A, Q, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4, and also the corresponding, asterisked radicals, are defined as indicated in the description, to a process for their preparation, and also to their use for inhibiting retroviral proteases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01594 Sec。 371日期1994年12月22日第 102（e）日期1994年12月22日PCT提交1993年6月22日PCT公布。 公开号WO94 / 00461 日期1月6日，1994本发明涉及下式化合物：其中A，Q，R 2，R 3和R 4以及相应的星号基团如说明书所述定义为 它们的制备，以及它们用于抑制逆转录病毒蛋白酶的用途。

公开(公告)号：US5510504A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US313044

申请日：1995-01-04

申请人： Anuschirwan Peyman ,  Karl-Heinz Budt ,  Jorg Spanig ,  Jian-Qi Li ,  Bernd Stowasser

发明人： Anuschirwan Peyman ,  Karl-Heinz Budt ,  Jorg Spanig ,  Jian-Qi Li ,  Bernd Stowasser

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P9/00 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32

CPC分类号： C07F9/301 ,  C07F9/3211

摘要： A process for the preparation of .alpha.- or .alpha.,.alpha.'-substituted derivatives of the bis(aminomethyl)phosphinic acid of the formula I and their acid or basic salts, ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are defined as in the description, wherein a bis(aminomethyl)phosphinate is converted into the corresponding bisimine, which is alkylated by R.sup.2 and R.sup.3 in the .alpha.- and/or .alpha.,.alpha.'-position after reaction with a base, and is converted into a compound of the formula I by subsequent treatment with an acid.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00838 Sec。 371日期1995年1月4日 102（e）日期1995年1月4日PCT提交1993年4月5日PCT公布。 WO93 / 20086 PCT出版物 日期：1993年10月14日。一种制备式I的双（氨基甲基）次膦酸的α-或α，α'-取代衍生物及其酸或碱式盐的方法，其中 R1，R2和R3如描述中所定义，其中双（氨基甲基）次膦酸盐转化为相应的双亚胺，其在与a反应后的α和/或α，α'-位中被R2和R3烷基化 并通过随后用酸处理转化成式I的化合物。

公开(公告)号：US5712417A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US272760

申请日：1994-07-11

申请人： Karl-Heinz Budt ,  Bernd Stowasser ,  Dieter Ruppert ,  Christoph Meichsner ,  Arnold Paessens ,  Jutta Hansen ,  Jochen Knolle

发明人： Karl-Heinz Budt ,  Bernd Stowasser ,  Dieter Ruppert ,  Christoph Meichsner ,  Arnold Paessens ,  Jutta Hansen ,  Jochen Knolle

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/27 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P31/12 ,  C07C211/20 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D317/50 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  C07K1/113 ,  C07K5/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/10 ,  C07K7/06 ,  C07K9/00 ,  C07K14/81 ,  C07C233/01 ,  C07C233/16 ,  C07C233/19 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C211/20 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/34 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D317/50 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07F7/1852 ,  C07K5/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/081 ,  C07K9/001 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I ##STR1## wherein A, Y, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, l, m and the corresponding radicals labeled with * are defined as stated in the description, a process for their preparation and their use for the inhibition of retroviral proteases.

摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的化合物，其中A，Y，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，l，m和与*标记的相应基团如说明书所述定义， 其制备方法及其用于抑制逆转录病毒蛋白酶的用途。