公开(公告)号：US06737264B1

公开(公告)日：2004-05-18

申请号：US09869297

申请日：2001-11-02

申请人： Katsuji Maehara ,  Shigeru Kawano ,  Makoto Yamaguchi ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Katsuji Maehara ,  Shigeru Kawano ,  Makoto Yamaguchi ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C12P4100

CPC分类号： C12P41/002 ,  C07C269/08 ,  C12P13/02 ,  C07C271/16

摘要： The present invention has for its object to provide a practical method for the purification and isolation on a commercial scale of said compound (1) or compound (2) in good yield and with high quality. The present invention provides a purification/isolation method of a (2S,3S)-1-halo-2-hydroxy-3-N-(tert-butoxycarbonyl)amino-4-phenylbutane (1) or a (2R,3S)-1-halo-2-hydroxy-3-N-(tert-butoxycarbonyl)amino-4-phenylbutane (2) which comprises, for the purpose of removing contaminant impurity from a mixture containing at least one of said compounds (1) and (2), causing the objective compound (1) or compound (2) to be crystallized in the presence of a solvent comprised of a hydrocarbon solvent and then collecting the obtained crystals.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种以高产率和高质量在商业规模上纯化和分离所述化合物（1）或化合物（2）的实用方法。本发明提供了一种纯化/分离方法 （2S，3S）-1-卤代-2-羟基-3-N-（叔丁氧基羰基）氨基-4-苯基丁烷（1）或（2R，3S）-1-卤代-2-羟基-3- N-（叔丁氧基羰基）氨基-4-苯基丁烷（2），其包含为了从含有至少一种所述化合物（1）和（2）的混合物除去污染物杂质的目的化合物（1） 或化合物（2）在由烃溶剂组成的溶剂的存在下结晶，然后收集所获得的晶体。

公开(公告)号：US06344572B1

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09647340

申请日：2000-11-17

申请人： Katsuji Maehara ,  Yukinori Tokuda ,  Hiroshi Murao ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Katsuji Maehara ,  Yukinori Tokuda ,  Hiroshi Murao ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C07D30102

CPC分类号： C07D301/26 ,  C07D303/36

摘要： The present invention provides a production method of high quality threo-1,2-epoxy-3-amino-4-phenylbutane derivatives (1) on a commercial scale in a simple, easy and efficient manner and with very high productivity, which comprises treating a threo-1-halo-2-hydroxy-3-amino-4-phenylbutane derivative (2) with a base in a polar organic solvent or a solvent composed of a polar organic solvent and water, and adding the resulting reaction mixture to water to thereby cause the resulting threo-1,2-epoxy-3-amino-4-phenylbutane derivative (1) to crystallize out.

摘要翻译： 本发明以简单，容易和有效的方式以非常高的生产率提供了高质量的threo-1,2-epoxy-3-氨基-4-苯基丁烷衍生物（1）的制备方法，其包括处理 在极性有机溶剂或由极性有机溶剂和水组成的溶剂中的碱，将苏-1-卤代-2-羟基-3-氨基-4-苯基丁烷衍生物（2）与碱反应，并将得到的反应混合物加入到水 从而使得到的所述苏-12-环氧-3-氨基-4-苯基丁烷衍生物（1）结晶出来。

公开(公告)号：US20050153408A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10496639

申请日：2002-11-28

申请人： Tatsuya Honda ,  Akio Fujii ,  Kenji Inoue ,  Yoshihiko Yasohara ,  Yoshifumi Itagaki ,  Katsuji Maehara ,  Toshihiro Takeda ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Tatsuya Honda ,  Akio Fujii ,  Kenji Inoue ,  Yoshihiko Yasohara ,  Yoshifumi Itagaki ,  Katsuji Maehara ,  Toshihiro Takeda ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C217/74 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C12P7/42 ,  C12P7/62

CPC分类号： C12P7/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C217/74

摘要： The present invention is to efficiently and simply prepare an optically active 7-substituted-2-aminotetralin with industrial advantage. In the process, a 7-substituted-2-tetralone or its bisulfite adduct is reduced with a microorganism to an optically active 7-substituted-2-tetralol. Then, a sulfonyl group is introduced to the hydroxy group to form an optically active 7-substituted-2-sulfonyloxytetralin. Then, with inversion of the configuration, a nitrogen substituent is introduced using a nitrogen nucleophile to form an optically active 2,7-substituted tetralin. Furthermore, if necessary, the nitrogen substituent is converted into a non-substituted amino group. Thus, an optically active 7-substituted-2-aminotetralin or its salt is prepared.

摘要翻译： 本发明是有效且简单地制备具有工业优势的光学活性7-取代-2-氨基四氢萘酚。 在此过程中，7-取代-2-四氢萘酮或其亚硫酸氢盐加合物与微生物一起还原成光学活性的7-取代-2-四氢萘酚。 然后，将磺酰基引入羟基以形成光学活性的7-取代-2-磺酰氧基四氢萘酮。 然后，通过配置的倒置，使用氮亲核试剂引入氮取代基以形成光学活性的2,7-取代的四氢化萘。 此外，如果需要，氮取代基转化为未取代的氨基。 因此，制备光学活性的7-取代-2-氨基四氢萘或其盐。

公开(公告)号：US6107511A

公开(公告)日：2000-08-22

申请号：US269298

申请日：1999-05-14

申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Katsuji Maehara ,  Tadashi Sugawa ,  Hiroshi Murao ,  Akira Nishiyama ,  Hajime Manabe

发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Katsuji Maehara ,  Tadashi Sugawa ,  Hiroshi Murao ,  Akira Nishiyama ,  Hajime Manabe

IPC分类号： C07C319/28 ,  C07C323/43 ,  C07C261/00

CPC分类号： C07C319/28 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention has for its object to provide a commercially useful, expedient and efficient method for purification and isolation of an N-protected (2S,3R)-1-halo-2-hydroxy-3-amino-4-phenylthiobutane (1) or its enantiomer, which is capable of removing the various contaminants, particularly said byproducts, whereby the problem of instability of the compound (1) or its enantiomer can be overcome and a high product yield can be insured.The present invention relates to a method of purifying and isolating an N-protected (2S,3R)-1-halo-2-hydroxy-3-amino-4-phenylthiobutane (1): ##STR1## (wherein X represents a halogen atom; one of P.sup.1 and P.sup.2 represents a hydrogen atom and the other represents an amino-protecting group, or P.sup.1 and P.sup.2 taken together represents an amino-protecting group) or its enantiomer, which comprises using an aromatic hydrocarbon solvent to remove impurities occurring in said compound (1) or impurities occurring in said enantiomer from said compound (1) containing impurities or its enantiomer containing impurities and isolate said compound (1) or said enantiomer as crystals.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 03375 Sec。 371日期1999年5月14日 102（e）日期1999年5月14日PCT提交1998年7月29日PCT公布。 出版物WO99 /​​ 06364 日期1999年2月11日本发明的目的是提供用于纯化和分离N-保护的（2S，3R）-1-卤代-2-羟基-3-氨基-4 （1）或其对映异构体，其能够除去各种污染物，特别是所述副产物，由此可以克服化合物（1）或其对映体的不稳定性问题，并且可以保证高产率。 本发明涉及纯化和分离N-保护的（2S，3R）-1-卤代-2-羟基-3-氨基-4-苯基硫代丁烷（1）的方法：（其中X表示卤素原子; P1和P2表示氢原子，另一个表示氨基保护基，或P1和P2一起表示氨基保护基）或其对映异构体，其包括使用芳烃溶剂除去在所述化合物（1）中发生的杂质 ）或杂质存在于所述含有杂质的化合物（1）的所述对映异构体中，或将所述化合物（1）或所述对映异构体分离为晶体。

公开(公告)号：US09388109B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14129003

申请日：2012-06-21

申请人： Hideo Kawachi ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Hideo Kawachi ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C49/577 ,  A23L2/52 ,  A23K1/16 ,  A23L1/30 ,  A61K8/34 ,  A61Q19/00 ,  C07C45/81 ,  C07C41/40 ,  C07C41/46 ,  C07C43/23

CPC分类号： C07C49/577 ,  A23K20/111 ,  A23L2/52 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61K8/347 ,  A61K9/28 ,  A61K31/122 ,  A61Q19/00 ,  C07C41/40 ,  C07C41/46 ,  C07C43/23 ,  C07C45/81

摘要： With respect to reduced coenzyme Q10, there has been no report about the presence of crystal polymorphism, and it has been considered that a conventionally obtained crystal form is only one form. The present invention relates to a reduced coenzyme Q10 crystal having an endothermic peak indicating melting at 54±2° C. during temperature rise at a rate of 5° C./min by differential scanning calorimetry (DSC), and/or to a reduced coenzyme Q10 crystal showing characteristic peaks at diffraction angles (2θ±0.2°) of 11.5°, 18.2°, 19.3°, 22.3°, 23.0° and 33.3° by powder X-ray (Cu—Kα) diffraction. The crystal form is a novel reduced coenzyme Q10 crystal which has a higher melting point and a lower solubility in a solvent, and is more excellent in stability than the conventionally known reduced coenzyme Q10 crystal.

摘要翻译： 关于还原型辅酶Q10，没有关于晶体多晶型的存在的报道，已经认为常规获得的晶体形式仅是一种形式。 本发明涉及在通过差示扫描量热法（DSC）以5℃/ min的速率升温的温度升高期间具有指示在54±2℃熔化的吸热峰的还原型辅酶Q10晶体和/或还原型辅酶Q10晶体 通过粉末X射线（Cu-Kα）衍射，辅助Q10晶体在衍射角（2θ;±0.2°）为11.5°，18.2°，19.3°，22.3°，23.0°和33.3°处显示出特征峰。 晶体形式是在溶剂中具有较高熔点和较低溶解度的新型还原型辅酶Q10晶体，其稳定性优于常规已知的还原型辅酶Q10晶体。

公开(公告)号：US09315839B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US13020500

申请日：2011-02-03

申请人： Kazuyoshi Yajima ,  Takahisa Kato ,  Akihisa Kanda ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Kazuyoshi Yajima ,  Takahisa Kato ,  Akihisa Kanda ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C12P7/66 ,  C12P7/22

CPC分类号： C12P7/66 ,  C12P7/22

摘要： The present invention relates to a process for producing reduced coenzyme Q10 which comprises obtaining microbial cells containing reduced coenzyme Q10 at a ratio of not less than 70 mole % among the entire coenzymes Q10, optionally disrupting the cells and recovering thus produced reduced coenzyme Q10. The present invention also relates to a process for producing oxidized coenzyme Q10 which comprises either recovering oxidized coenzyme Q10 after oxidizing the above-mentioned microbial cells or disrupted product thereof, or recovering reduced coenzyme Q10 from the above-mentioned microbial cells or disrupted product thereof to oxidize thus-obtained reduced coenzyme Q10 thereafter. According to the processes of the present invention, reduced coenzyme Q10 and oxidized coenzyme Q10 can be produced simply on the industrial scale.

摘要翻译： 本发明涉及一种还原型辅酶Q10的制备方法，其包括在整个辅酶Q10中获得含有还原型辅酶Q10比例不小于70摩尔％的微生物细胞，任选地破坏细胞并回收所生成的还原型辅酶Q10。 本发明还涉及氧化型辅酶Q10的制造方法，该方法包括在氧化上述微生物细胞或其破坏的产物后回收氧化型辅酶Q10，或将还原型辅酶Q10从上述微生物细胞或其破坏性产物回收至 此后氧化由此得到的还原型辅酶Q10。 根据本发明的方法，可以简单地在工业规模上制备还原型辅酶Q10和氧化型辅酶Q10。

公开(公告)号：US08067217B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11315161

申请日：2005-12-23

申请人： Takahiro Ueda ,  Tadao Ono ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Takahiro Ueda ,  Tadao Ono ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C12N9/98

CPC分类号： A61K9/4816

摘要： The present invention has its object to provide a method for stably preserving a capsule containing reduced coenzyme Q10, which is useful as foods, functional nutritive foods, specific health foods, nutritional supplements, nutrients, animal drugs, drinks, feeds, cosmetics, medicines, remedies, preventive drugs, etc. The present invention relates to a method for preserving reduced coenzyme Q10 which comprises producing or obtaining a capsule containing reduced coenzyme Q10, and controlling environment surrounding the capsule to a relative humidity of not less than 0% but not more than 60%. According to this method, reduced coenzyme Q10 can be preserved stably, without requiring huge cost and labor, or special equipment.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种用于稳定保存含有还原型辅酶Q10的胶囊的方法，所述还原型辅酶Q10可用作食品，功能营养食品，特定保健食品，营养补充剂，营养物质，动物药物，饮料，饲料，化妆品，药​​物， 补救剂，预防药物等。本发明涉及一种保存还原型辅酶Q10的方法，其包括制备或获得含有还原型辅酶Q10的胶囊，并且将胶囊周围的环境控制在相对湿度不小于0％但不超过 超过60％。 根据该方法，可以稳定地保持还原型辅酶Q10，而不需要巨大的成本和劳动力，或特殊设备。

公开(公告)号：US20110263906A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13176479

申请日：2011-07-05

申请人： Takahiro Ueda ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

发明人： Takahiro Ueda ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda

IPC分类号： C07C41/40

CPC分类号： C07C41/40 ,  C07C43/23

摘要： The present invention provides a method of producing reduced coenzyme Q10 crystals suitable for commercial scale production thereof.According to a method of the present invention of producing a reduced coenzyme Q10 crystal which comprises a crystallization of reduced coenzyme Q10 in a solution of alcohols and/or ketones, reduced coenzyme Q10 crystal excellent in slurry properties and crystalline properties maybe obtained. Moreover, an isolation process including a crystal separation or the whole process including the isolation process maybe minimized and simplified. Thus, highly pure reduced coenzyme Q10 may be obtained in a high yield.

摘要翻译： 本发明提供了适合于商业规模生产的还原型辅酶Q10晶体的制造方法。 根据本发明的制备还原型辅酶Q10晶体的方法，所述还原型辅酶Q10晶体包括在醇和/或酮溶液中结晶还原型辅酶Q10，可得到浆料性能和结晶性能优异的还原型辅酶Q10晶体。 此外，包括晶体分离的分离过程或包括隔离过程的整个过程可以被最小化和简化。 因此，可以高产率获得高纯度还原型辅酶Q10。

公开(公告)号：US07897169B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US10501669

申请日：2003-01-20

申请人： Yasuyoshi Ueda ,  Shiro Kitamura ,  Tadayoshi Shiraishi ,  Masayuki Abe ,  Takeshi Kawashima ,  Toshinori Ikehara

发明人： Yasuyoshi Ueda ,  Shiro Kitamura ,  Tadayoshi Shiraishi ,  Masayuki Abe ,  Takeshi Kawashima ,  Toshinori Ikehara

IPC分类号： A61K47/00

CPC分类号： A23G9/32 ,  A21D2/14 ,  A23C11/04 ,  A23C19/082 ,  A23D7/0056 ,  A23D7/015 ,  A23D9/007 ,  A23F3/163 ,  A23F5/243 ,  A23L7/111 ,  A23L7/122 ,  A23L7/13 ,  A23L7/165 ,  A23L9/12 ,  A23L9/22 ,  A23L19/03 ,  A23L19/14 ,  A23L23/00 ,  A23L27/60 ,  A23L33/10 ,  A23P20/11 ,  A23P30/40 ,  A23V2002/00 ,  C11B5/0092 ,  A23V2250/314

摘要： To provide a food which suitably supply ubiquinol, a substance indispensable to the living body but is liable to be decreased and fall short of the requirements, through ingestion in the same ways as the ordinary foods in daily living. A ubiquinol-enriched oil/fat-containing food.

摘要翻译： 提供适当地提供泛醌的食物，其通过以与日常生活中的普通食物相同的方式摄取，这是生物体不可缺少但易于降低并且不符合要求的物质。 富含ubiquinol的含油/脂肪的食物。

公开(公告)号：US07524975B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10490641

申请日：2002-10-11

申请人： Tatsumasa Mae ,  Misuzu Tsukagawa ,  Mikio Kitahara ,  Kaku Nakagawa ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda ,  Minpei Kuroda ,  Yoshihiro Mimaki ,  Yutaka Sashida

发明人： Tatsumasa Mae ,  Misuzu Tsukagawa ,  Mikio Kitahara ,  Kaku Nakagawa ,  Shiro Kitamura ,  Yasuyoshi Ueda ,  Minpei Kuroda ,  Yoshihiro Mimaki ,  Yutaka Sashida

IPC分类号： C07D311/00

CPC分类号： C07D311/06 ,  A23K20/111 ,  A23K20/121 ,  A23K50/00 ,  A23K50/40 ,  A23L33/10 ,  A23L33/105 ,  A61K31/12 ,  A61K31/353 ,  A61K31/37 ,  A61K36/484 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention easily and efficiently provides a peroxisome proliferator-activated receptor ligand, and a composition for amelioration of insulin resistance or for prevention and/or amelioration of the insulin resistance syndrome containing the same, as an active ingredient. The present invention relates to a peroxisome proliferator-activated receptor ligand which comprises a prenylflavonoid, a chalcone derivative exclusive of prenylflavonoids, a flavonol derivative exclusive of prenylflavonoids, and a salt, a glycoside and/or an esterified substance thereof acceptable as a pharmaceutical preparation or a food or a beverage; a composition containing the above ligand; a plant-derived extract containing the above ligand; and a process for producing the above extract.

摘要翻译： 本发明容易且有效地提供过氧化物酶体增殖物激活受体配体，以及用于改善胰岛素抵抗或用于预防和/或改善含有它们的胰岛素抵抗综合征作为活性成分的组合物。 本发明涉及一种过氧化物酶体增殖物激活受体配体，其包含异戊烯基类黄酮，不含异戊烯基黄酮的查耳酮衍生物，不含异戊烯基黄酮的黄酮醇衍生物，以及作为药物制剂可接受的盐，糖苷和/或其酯化物质， 食物或饮料; 含有上述配体的组合物; 含有上述配体的植物来源的提取物; 以及生产上述提取物的方法。