公开(公告)号：US20070208053A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11654814

申请日：2007-01-18

申请人： Lee Arnold ,  Xin Chen ,  Hanqing Dong ,  Andrew Garton ,  Mark Mulvihill ,  Colin Sambrook Smith ,  Gerard Thomas ,  Thomas Krulle ,  Jing Wang

发明人： Lee Arnold ,  Xin Chen ,  Hanqing Dong ,  Andrew Garton ,  Mark Mulvihill ,  Colin Sambrook Smith ,  Gerard Thomas ,  Thomas Krulle ,  Jing Wang

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X5, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit kinase enzymes and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer. The compounds are also useful in the treatment of inflammation, allergy, asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the nervous system, cardiovascular diseases, disease and conditions of the eye, dermatological diseases, osteoporosis, diabetes, multiple sclerosis, and infections.

摘要翻译： 下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中X 1，X 2，X 3，X 4， X 5，X 5，X 7，R 1和Q 1 在本文中定义，抑制激酶，并且可用于治疗和/或预防过度增殖性疾病如癌症。 该化合物还可用于治疗炎症，过敏，哮喘，免疫系统的疾病和状况，神经系统的疾病和状况，心血管疾病，眼睛疾病和病症，皮肤病，骨质疏松症，糖尿病，多发性硬化 和感染。

公开(公告)号：US20070112005A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11599663

申请日：2006-11-15

申请人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Mulvihill ,  Paula Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas Werner ,  Kristen Mulvihill ,  Kam Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Qinghua Weng ,  James Beard

发明人： Xin Chen ,  Heather Coate ,  Andrew Crew ,  Han-Qing Dong ,  Ayako Honda ,  Mark Mulvihill ,  Paula Tavares ,  Jing Wang ,  Douglas Werner ,  Kristen Mulvihill ,  Kam Siu ,  Bijoy Panicker ,  Apoorba Bharadwaj ,  Lee Arnold ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Qinghua Weng ,  James Beard

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/53 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are inhibitors of mTOR and useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是mTOR的抑制剂，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20060235031A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11095162

申请日：2005-03-31

申请人： Lee Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Mulvihill ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas Werner ,  Michael Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

发明人： Lee Arnold ,  Heather Coate ,  Andrew Crew ,  Hanqing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Ayako Honda ,  Radoslaw Laufer ,  An-Hu Li ,  Kristen Mulvihill ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Bijoy Panicker ,  Arno Steinig ,  Qingua Weng ,  Douglas Werner ,  Michael Wyle ,  Tao Zhang ,  Cara Cesario ,  Yingchuan Sun

IPC分类号： A61K31/52

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中X 1，X 2，X 3，X 4， X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1 在本文中定义，抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防过度增殖性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢的疾病和状况 神经系统。

公开(公告)号：US20070129364A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11634003

申请日：2006-12-05

申请人： Han-Qing Dong ,  Kenneth Foreman ,  An-Hu Li ,  Mark Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Arno Steinig ,  Kathryn Stolz ,  Qinghua Weng ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Jing Wang ,  Ti Wang ,  James Beard

发明人： Han-Qing Dong ,  Kenneth Foreman ,  An-Hu Li ,  Mark Mulvihill ,  Bijoy Panicker ,  Arno Steinig ,  Kathryn Stolz ,  Qinghua Weng ,  Meizhong Jin ,  Brian Volk ,  Jing Wang ,  Ti Wang ,  James Beard

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least one of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Met, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mek1，PDK中的至少一种的抑制剂 -1，GSK3beta，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Met和KDR激酶，用于治疗和/或预防各种疾病和病症， 癌症。

公开(公告)号：US20080014200A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11787236

申请日：2007-04-13

申请人： Lee Arnold ,  Qun-Sheng Ji ,  Mark Mulvihill

发明人： Lee Arnold ,  Qun-Sheng Ji ,  Mark Mulvihill

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/535 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61K38/50 ,  A61K31/704 ,  A61K31/573 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a method for treating tumors or tumor metastases in a patient, comprising administering to the patient simultaneously or sequentially a therapeutically effective amount of an anti-cancer agent and an IGF1R inhibitor compound of Formula I combination, with or without additional agents or treatments, such as other anti-cancer drugs or radiation therapy. The IGF1R inhibitor is represented by Formula I: wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于治疗患者的肿瘤或肿瘤转移的方法，其包括向所述患者同时或依次施用治疗有效量的抗癌剂和式I组合的IGF1R抑制剂化合物，其具有或不具有另外的试剂或 治疗，如其他抗癌药物或放射治疗。 IGF1R抑制剂由式I表示：其中X 1，X 2，X 3，X 4， X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1， 在本文中定义。

公开(公告)号：US20060084654A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US10965182

申请日：2004-10-14

申请人： Patricia Beck ,  Cara Cesario ,  Matthew Cox ,  Han-Qing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Lydia Saroglou ,  Arno Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Qinghua Weng ,  Douglas Werner ,  Robin Wilkes ,  Jonathan Williams

发明人： Patricia Beck ,  Cara Cesario ,  Matthew Cox ,  Han-Qing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Lydia Saroglou ,  Arno Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Qinghua Weng ,  Douglas Werner ,  Robin Wilkes ,  Jonathan Williams

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q1 and R1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions that respond to treatment by inhibition of tyrosine kinases.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中Q 1和R 1在本文中定义，抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 通过抑制酪氨酸激酶对治疗作出反应的各种疾病和病症。

公开(公告)号：US20060009645A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US10889520

申请日：2004-07-12

申请人： Vanessa Smith ,  Anthony Nigro ,  Mark Mulvihill ,  Cara Cesario ,  Patricia Beck ,  Arlindo Castelhano

发明人： Vanessa Smith ,  Anthony Nigro ,  Mark Mulvihill ,  Cara Cesario ,  Patricia Beck ,  Arlindo Castelhano

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D233/61

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n1, n2, n3, n4, G1, Q1, Z, R1, R2, R3, R4a, R4b, R5a, and R5b are defined herein, inhibit the cytochrome P450RAI enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions which respond to treatment by retinoids and by naturally occurring retinoic acid.

摘要翻译： 下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中n 1，n 2，n 3，n 4，G 1，Q 1，Z，R 1 R 2，R 3，R 4，R 4a，R 4b，R 5a， 本文定义的R 5b是抑制细胞色素P 450 RAI酶，并且可用于治疗和/或预防响应于维甲酸和天然的治疗的各种疾病和病症 发生视黄酸。

公开(公告)号：US07662844B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US10889520

申请日：2004-07-12

申请人： Vanessa Smith ,  Anthony Nigro ,  Mark Mulvihill ,  Cara Cesario ,  Patricia Anne Beck ,  Arlindo L. Castelhano

发明人： Vanessa Smith ,  Anthony Nigro ,  Mark Mulvihill ,  Cara Cesario ,  Patricia Anne Beck ,  Arlindo L. Castelhano

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n1, n2, n3, n4, G1, Q1, Z, R1, R2, R3, R4a, R4b, R5a, and R5b are defined herein, inhibit the cytochrome P450RAI enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions which respond to treatment by retinoids and by naturally occurring retinoic acid.

摘要翻译： 其中n1，n2，n3，n4，G1，Q1，Z3，R1，R2，R3，R4a，R4b，R5a和R5b在本文中定义的式和其药学上可接受的盐的化合物抑制细胞色素P450RAI酶， 可用于治疗和/或预防响应于类视黄醇和天然存在的视黄酸的治疗的各种疾病和病症。

公开(公告)号：US20080227788A9

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US10965182

申请日：2004-10-14

申请人： Patricia Beck ,  Cara Cesario ,  Matthew Cox ,  Han-Qing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Lydia Saroglou ,  Arno Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Qinghua Weng ,  Douglas Werner ,  Robin Wilkes ,  Jonathan Williams

发明人： Patricia Beck ,  Cara Cesario ,  Matthew Cox ,  Han-Qing Dong ,  Kenneth Foreman ,  Mark Mulvihill ,  Anthony Nigro ,  Lydia Saroglou ,  Arno Steinig ,  Yingchuan Sun ,  Qinghua Weng ,  Douglas Werner ,  Robin Wilkes ,  Jonathan Williams

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q1 and R1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions that respond to treatment by inhibition of tyrosine kinases.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中Q 1和R 1在本文中定义，抑制IGF-1R酶，并且可用于治疗和/或预防 通过抑制酪氨酸激酶对治疗作出反应的各种疾病和病症。

公开(公告)号：US20070149521A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11633301

申请日：2006-12-04

申请人： Andrew Crew ,  Han-Qing Dong ,  Mark Mulvihill ,  Douglas Werner ,  Mridula Kadalbajoo ,  Radoslaw Laufer

发明人： Andrew Crew ,  Han-Qing Dong ,  Mark Mulvihill ,  Douglas Werner ,  Mridula Kadalbajoo ,  Radoslaw Laufer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the Formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit protein kinase enzymes and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

摘要翻译： 下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中X 1，X 2，X 3，X 4， X 5，X 6，X 7，R 1和Q 1 在本文中定义，抑制蛋白激酶，并且可用于治疗和/或预防过度增殖性疾病如癌症，炎症，牛皮癣，过敏/哮喘，免疫系统的疾病和状况，中枢神经系统的疾病和状况 。