公开(公告)号：US20070219203A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US10591568

申请日：2005-03-04

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Betrand Chenard ,  John Peterson ,  Cheryl Steenstra

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Betrand Chenard ,  John Peterson ,  Cheryl Steenstra

IPC分类号： A61K31/525 ,  A61K31/519 ,  A61K31/498 ,  C07D475/12 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： Arylalkylamino-substituted quinazoline analogues are provided, of the Formula wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了芳基烷基氨基取代的喹唑啉类似物，其中变量如本文所述。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20060229298A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11436099

申请日：2006-05-17

申请人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Dollar ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert DeSimone ,  Xiao-shu He

发明人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Dollar ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert DeSimone ,  Xiao-shu He

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

公开(公告)号：US06906075B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10339111

申请日：2003-01-09

申请人： Robert W. DeSimone ,  Cheryl Steenstra ,  Linda Gustavson ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Alan Hutchison

发明人： Robert W. DeSimone ,  Cheryl Steenstra ,  Linda Gustavson ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Alan Hutchison

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  C07D401/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially substituted benzoimidazole analogues), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是取代的苯并咪唑类似物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US20060009456A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11154986

申请日：2005-06-16

申请人： Alan Hutchinson ,  Bertrand Chenard ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  James Tarrant ,  Taeyoung Yoon ,  George Luke ,  Kyungae Lee ,  Mary-Margaret O'Donnell ,  Wallace Pringle ,  John Peterson ,  Kevin Hodgetts ,  Cheryl Steenstra ,  Dario Doller

发明人： Alan Hutchinson ,  Bertrand Chenard ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  James Tarrant ,  Taeyoung Yoon ,  George Luke ,  Kyungae Lee ,  Mary-Margaret O'Donnell ,  Wallace Pringle ,  John Peterson ,  Kevin Hodgetts ,  Cheryl Steenstra ,  Dario Doller

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/38 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/74 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D275/02 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D307/20 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D311/14 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Aryl-substituted piperazine derivatives are provided. Such compounds may be used to modulate MCH receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供了芳基取代的哌嗪衍生物。 这样的化合物可用于在体内或体外调节MCH受体活性，并且特别可用于治疗人，驯养伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US20050065162A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10152189

申请日：2002-05-21

申请人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Xiao-shu He

发明人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Xiao-shu He

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/352 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D211/44 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D223/04 ,  C07D239/47 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/18 ,  C07D311/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  G01N33/566 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US07160879B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10339499

申请日：2003-01-09

申请人： Robert W. DeSimone ,  John M. Peterson ,  Cheryl Steenstra ,  Yiping Shen ,  Linda M. Gustavson ,  Christopher Mach ,  Alan Hutchison

发明人： Robert W. DeSimone ,  John M. Peterson ,  Cheryl Steenstra ,  Yiping Shen ,  Linda M. Gustavson ,  Christopher Mach ,  Alan Hutchison

IPC分类号： A61P15/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  C07D243/08 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially substituted 2-(4-benzyl-piperazin-1-ylmethyl)-1H-benzoimidazole analogues), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是取代的2-（4-苄基 - 哌嗪-1-基甲基）-1H-苯并咪唑类似物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US06953801B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10152189

申请日：2002-05-21

申请人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

发明人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/352 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D211/44 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D223/04 ,  C07D239/47 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/18 ,  C07D311/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。