公开(公告)号：US20070191340A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11608537

申请日：2006-12-08

申请人： Renee Zindell ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Eugene Hickey ,  Innocent Mushi ,  Monika Ermann

发明人： Renee Zindell ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Eugene Hickey ,  Innocent Mushi ,  Monika Ermann

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  C07D211/26 ,  C07D223/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10

摘要： Compounds are provided which bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, the compounds having the general formula wherein, R1, R2, A, Y, X, Ar1 and Ar2 have the meanings given in the specification, and the preparation and use thereof. The compounds are valuable CB2 receptor modulators.

摘要翻译： 提供化合物，其结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，具有以下通式的化合物其中R 1，R 2，A，Y ，X，Ar 1和Ar 2具有说明书中给出的含义及其制备和用途。 这些化合物是有价值的CB2受体调节剂。

公开(公告)号：US20080081822A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11854607

申请日：2007-09-13

申请人： Angela Berry ,  Pier Cirillo ,  Eugene Hickey ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Chowdhury ,  Monika Ermann ,  James Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Palmer ,  Malcolm Taylor

发明人： Angela Berry ,  Pier Cirillo ,  Eugene Hickey ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Chowdhury ,  Monika Ermann ,  James Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Palmer ,  Malcolm Taylor

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/35 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  C07D249/08 ,  C07D231/10 ,  C07D221/00 ,  C07D215/00 ,  C07D213/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  C07D309/02 ,  C07D285/12 ,  C07D285/08 ,  C07D277/20 ,  C07D263/54 ,  C07D261/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4523

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D261/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D309/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20050032772A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10937636

申请日：2004-09-09

申请人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20050032792A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10937533

申请日：2004-09-09

申请人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are cathepsin S ,K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的组合蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20050288285A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11206707

申请日：2005-08-18

申请人： Charles Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

发明人： Charles Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07D498/02 ,  A61K31/4743

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C08G63/6956 ,  C08G63/916

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20050038104A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10902562

申请日：2004-07-29

申请人： Zhidong Chen ,  John Ginn ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

发明人： Zhidong Chen ,  John Ginn ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61P29/00 ,  C07D333/70 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/02 ,  C07D333/72

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/38 ,  C07D333/70 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula I shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.

摘要翻译： 公开了下文所示的式I化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，其作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20060025433A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11175476

申请日：2005-07-06

申请人： Antonio Barbosa ,  Steven Brunette ,  Eugene Hickey ,  Jin Kim ,  Michael Lawlor ,  Rene Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Tschantz ,  Hui Yu

发明人： Antonio Barbosa ,  Steven Brunette ,  Eugene Hickey ,  Jin Kim ,  Michael Lawlor ,  Rene Lemieux ,  Bryan McKibben ,  Matt Tschantz ,  Hui Yu

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/506 ,  C07D405/02 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein X, Y, R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中X，Y，R 1，R 2和R 3 3如本文所定义，其中 可用作PKC-θ的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC-θ的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US06964956B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10453175

申请日：2003-06-03

申请人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

发明人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C08G63/6956 ,  C08G63/916

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07405225B2

公开(公告)日：2008-07-29

申请号：US11206707

申请日：2005-08-18

申请人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu

发明人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C08G63/6956 ,  C08G63/916

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20050101601A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10960550

申请日：2004-10-07

申请人： Charles Cywin ,  Roman Fleck ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  John Proudfoot ,  Denice Spero

发明人： Charles Cywin ,  Roman Fleck ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  John Proudfoot ,  Denice Spero

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D495/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D495/14

摘要： Disclosed are substituted tricyclic heterocycle compounds of the formulas (I), (II) and (III) shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.

摘要翻译： 公开了以下所示的式（I），（II）和（III）的取代的三环杂环化合物，其中R 1，R 2，R 3， 本文描述了它们作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法。