公开(公告)号：US5321030A

公开(公告)日：1994-06-14

申请号：US812561

申请日：1991-12-20

申请人： Rima Kaddurah-Daouk ,  James W. Lillie ,  Theodore S. Widlanski ,  Jonathan J. Burbaum ,  Craig J. Forsyth

发明人： Rima Kaddurah-Daouk ,  James W. Lillie ,  Theodore S. Widlanski ,  Jonathan J. Burbaum ,  Craig J. Forsyth

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07C257/14 ,  C07C311/51 ,  C07D207/22 ,  C07D233/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D233/88 ,  C07D239/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/22 ,  C07F9/6506 ,  C07K14/82 ,  C12N9/12 ,  C12N15/113 ,  C12Q1/50 ,  G01N33/574 ,  A01N43/54 ,  A01N43/50

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61K31/685 ,  A61K31/70 ,  C07C257/14 ,  C07C311/51 ,  C07D207/22 ,  C07D233/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D233/88 ,  C07F9/222 ,  C07F9/65061 ,  C07K14/82 ,  C12N15/1137 ,  C12N9/12 ,  C12Q1/50 ,  C12Y207/0102 ,  C12Y207/03002 ,  C12Y207/04003 ,  C12Y406/01001 ,  G01N33/57484 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  G01N2333/01

摘要： The present invention relates to the use of analogs of creatine, such as cyclocreatine, as antiviral agents. Analogs of creatine can be used as antiviral agents against a variety of viruses, particularly DNA viruses, such as Herpes viruses (e.g., HSV-1, HSV-2, cytomegaloviruses, Varicella-Zoster virus) and adenovirus. The invention further relates to creatine analogs including four classes of creatine analogs selected as candidate antiviral compounds: (1) creatine analogs that can be phosphorylated by creatine kinase but differ in their phosphoryl group transfer potential, (2) bisubstrate inhibitors of creatine kinase comprising covalently linked structural analogs of adenosine triphosphate (ATP) and creatine, (3) creatine analogs which can act as irreversible inhibitors of creatine kinase, and (4) N-phosphorocreatine analogs bearing non-transferable moieties which mimic the N-phosphoryl group.

摘要翻译： 本发明涉及肌酸类似物如环磷酸的用途，作为抗病毒剂。 肌酸类似物可用作抗病毒剂，用于各种病毒，特别是DNA病毒，例如疱疹病毒（例如HSV-1，HSV-2，巨细胞病毒，水痘带状疱疹病毒）和腺病毒。 本发明还涉及肌酸类似物，其包括选择为候选抗病毒化合物的四类肌酸类似物：（1）可以由肌酸激酶磷酸化但磷酸转移电位不同的肌酸类似物，（2）包含共价的肌酸激酶双底物抑制剂 腺苷三磷酸（ATP）和肌酸的连接结构类似物，（3）可以作为肌酸激酶不可逆抑制剂的肌酸类似物，和（4）具有模拟N-磷酰基的不可转移部分的N-磷酸肌醇类似物。

公开(公告)号：US5324731A

公开(公告)日：1994-06-28

申请号：US610418

申请日：1990-11-07

申请人： Rima Kaddurah-Daouk ,  James W. Lillie ,  Jonathan J. Burbaum

发明人： Rima Kaddurah-Daouk ,  James W. Lillie ,  Jonathan J. Burbaum

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K31/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61K48/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/46 ,  C07D233/60 ,  C07D233/88 ,  C07D239/04 ,  C07D239/14 ,  C07D303/36 ,  C07H19/20 ,  C07K14/82 ,  C12N9/12 ,  C12N15/09 ,  C12N15/113 ,  C12N15/54 ,  C12Q1/50 ,  G01N33/573 ,  G01N33/574 ,  A01N43/54 ,  A01N43/50

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/195 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/66 ,  C07K14/82 ,  C12N15/1137 ,  C12N9/12 ,  C12N9/1223 ,  C12Q1/50 ,  C12Y207/0102 ,  C12Y207/03002 ,  C12Y207/04003 ,  C12Y406/01001 ,  G01N33/573 ,  G01N33/57484 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  G01N2333/01

摘要： A method of inhibiting growth, transformation and/or metastasis of mammalian cells, particularly epithelial cells, in which activity of at least one enzyme, which participates in purine metabolism or regulation of nucleotide levels or the relative ratios of their phosphorylated states, is elevated. In particular, a method of inhibiting transformation, growth and/or metastasis of mammalian cells in which a DNA tumor virus, a DNA tumor virus factor or other factor which has an equivalent effect on cells has acted.

摘要翻译： 抑制哺乳动物细胞，特别是上皮细胞的生长，转化和/或转移的方法，其中参与嘌呤代谢或调节核苷酸水平的至少一种酶或其磷酸化状态的相对比例的活性升高。 特别地，抑制哺乳动物细胞的转化，生长和/或转移的方法，其中DNA肿瘤病毒，DNA肿瘤病毒因子或其他对细胞具有等效作用的因子起作用。

公开(公告)号：US5688997A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US482488

申请日：1995-06-07

申请人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Jonathan J. Burbaum ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Jonathan J. Burbaum ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/573 ,  C07C201/12

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07C201/12 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/573 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/00

摘要： Combinatorial libraries are disclosed which are represented by Formula I: (T'-L).sub.q -S-C(O)-L'-II' I wherein: S is a solid support; T'-L- is an identifier residue; and -L'-II' is a ligand/linker residue. These libraries contain dihydrobenzopyrans of the formula: ##STR1## which interact (i.e., as agonists or antagonists) with .alpha. adrenergic receptors, dopamine receptors, .sigma.-opiate receptors, and K.sup.+ channels and are inhibitors of carbonic anhydrase isozymes. They are useful in the treatment of ocular diseases such as glaucoma.

摘要翻译： 公开了由式I表示的组合文库：（T'-L）q- + E，crc S + EE -C（O）-L'-II'I其中：+ E，crc S + EE是固体支持物 ; T'-L-是标识符残基; 和-L'-II'是配体/接头残基。 这些文库含有下式的二氢苯并吡喃：其与α-肾上腺素能受体，多巴胺受体，西酞普兰受体和K +通道相互作用（即激动剂或拮抗剂）与碳酸酐酶同功酶的抑制剂相互作用。 它们可用于治疗眼部疾病如青光眼。

公开(公告)号：US6156520A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US911762

申请日：1997-08-15

申请人： James Inglese ,  Kenneth C. Appell ,  Philippe Samama ,  Ilana L. Stroke ,  Jonathan J. Burbaum

发明人： James Inglese ,  Kenneth C. Appell ,  Philippe Samama ,  Ilana L. Stroke ,  Jonathan J. Burbaum

IPC分类号： G01N33/50 ,  C12Q1/25 ,  C40B30/04 ,  G01N33/15 ,  G01N33/543 ,  G01N33/68 ,  G01N33/53

CPC分类号： C40B30/04 ,  C12Q1/25 ,  G01N33/54313 ,  G01N33/6845 ,  G01N33/6869 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention encompasses polypeptides that comprise a chemokine receptor binding sequence and are useful in determining the affinity of a compound for a chemokine receptor. Substitution of one of the amino acids of the C-terminal region of the polypeptide with a cysteine enables the polypeptide to be detectably labelled without loss of receptor binding activity and without the problems inherent in radioiodine labelling. Methods for use of the polypeptides in competitive binding assays are also disclosed.

摘要翻译： 本发明包括包含趋化因子受体结合序列并可用于测定化合物对趋化因子受体的亲和力的多肽。 用半胱氨酸取代多肽的C-末端区域的氨基酸之一使得能够可检测地标记多肽，而不损失受体结合活性，而没有放射性碘标记固有的问题。 还公开了在竞争性结合测定中使用多肽的方法。

公开(公告)号：US20110262986A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12986202

申请日：2011-01-07

申请人： Jonathan J. Burbaum

发明人： Jonathan J. Burbaum

IPC分类号： C12P5/02 ,  C12M1/00

CPC分类号： C12M21/02 ,  C12M23/22 ,  C12P5/007

摘要： Provided herein are devices, arrays, methods, systems, and other subject matter comprising a biological solar panel device comprising: (a) a layer comprising a material is transparent or translucent to light; (b) a photosynthetic layer comprising a material that uses carbon dioxide and water in the presence of sunlight to release a volatile organic molecule, wherein the photosynthetic layer is separated from the transparent or translucent material by a gas layer; and (c) a layer that provides support for the material that releases a volatile organic molecule.

摘要翻译： 本文提供了包括生物太阳能电池板装置的装置，阵列，方法，系统和其它主题，包括：（a）包含材料的层对于光是透明的或半透明的; （b）光合层，其包含在阳光存在下使用二氧化碳和水的材料以释放挥发性有机分子，其中所述光合作用层通过气体层与所述透明或半透明材料分离; 和（c）为释放挥发性有机分子的材料提供支撑的层。

公开(公告)号：US06627447B2

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：US09900325

申请日：2001-07-06

申请人： Jonathan J. Burbaum ,  Stephen Skwish ,  Timothy Pryor

发明人： Jonathan J. Burbaum ,  Stephen Skwish ,  Timothy Pryor

IPC分类号： G01N3500

CPC分类号： B01L3/5025 ,  B01D61/18 ,  B01J2219/00317 ,  B01J2219/00421 ,  B01J2219/00423 ,  B01L2300/0893 ,  C40B60/14 ,  Y10T436/111666 ,  Y10T436/2575

摘要： Techniques for high throughput parallel separation, filtration and plate-to-plate transfer are described. Cells, proteins, chemical compounds and the like are being developed in multi-well, small volume well plates, such as 1536-well plates having wells of a volume on the order of 1 &mgr;l. A mechanism for clamping such plates together so that the wells will be aligned allows rapid separation or transfer by simply centrifuging the assembly. A membrane may be clamped between the plates. Alternatively, a membrane may replace one of the plates. Centrifuge dependent and independent designs are described.

摘要翻译： 描述了高通量并行分离，过滤和板对板转移的技术。 细胞，蛋白质，化学化合物等正在多孔，小体积的孔板中开发，例如具有1毫升量级的孔的1536孔板。 用于将这种板夹持在一起以使得孔对准的机构允许通过简单地离心组件来快速分离或转移。 膜可以夹在板之间。 或者，膜可以代替其中一个板。 描述离心机依赖和独立设计。

公开(公告)号：US06274088B1

公开(公告)日：2001-08-14

申请号：US09055855

申请日：1998-04-06

申请人： Jonathan J. Burbaum ,  Stephen Skwish ,  Timothy Pryor

发明人： Jonathan J. Burbaum ,  Stephen Skwish ,  Timothy Pryor

IPC分类号： B01L1100

CPC分类号： B01L3/5025 ,  B01D61/18 ,  B01J2219/00317 ,  B01J2219/00421 ,  B01J2219/00423 ,  B01L2300/0893 ,  C40B60/14 ,  Y10T436/111666 ,  Y10T436/2575

摘要： Techniques for high throughput parallel separation, filtration and plate-to-plate transfer are described. Cells, proteins, chemical compounds and the like are being developed in multi-well, small volume well plates, such as 1536-well plates having wells of a volume on the order of 1 &mgr;l. A mechanism for clamping such plates together so that the wells will be aligned allows rapid separation or transfer by simply centrifuging the assembly. A membrane may be clamped between the plates. Alternatively, a membrane may replace one of the plates. Centrifuge dependent and independent designs are described.

摘要翻译： 描述了高通量并行分离，过滤和板对板转移的技术。 细胞，蛋白质，化学化合物等正在多孔，小体积的孔板中开发，例如具有1毫升量级的孔的1536孔板。 用于将这种板夹持在一起以使得孔对准的机构允许通过简单地离心组件来快速分离或转移。 膜可以夹在板之间。 或者，膜可以代替其中一个板。 描述离心机依赖和独立设计。

公开(公告)号：US5856083A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US553056

申请日：1995-11-03

申请人： Daniel Chelsky ,  Jonathan J. Burbaum

发明人： Daniel Chelsky ,  Jonathan J. Burbaum

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/573

CPC分类号： C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/573 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/00

摘要： A lawn assay is described for determining compounds that affect enzyme activity or that bind to target molecules. Compounds to be screened are cleaved, and diffused from solid supports into a colloidal matrix. Enzymatic catalysis or binding to target molecules by the compounds is carried out in the matrix. Active compounds are found by monitoring a photometrically detectable change in a substrate, coenzyme, or cofactor involved in the enzymatic reaction, or in a labeled ligand bound to the target molecule, that produces a zone of activity associated with the compounds.

摘要翻译： 描述了用于确定影响酶活性或结合靶分子的化合物的草坪测定。 待筛选的化合物被切割，并从固体载体扩散到胶体基质中。 通过化合物的酶催化或与靶分子的结合在基质中进行。 通过监测参与酶反应的底物，辅酶或辅因子或与靶分子结合的标记配体中的光学上可检测的变化，发现活性化合物，其产生与化合物相关的活性区。

公开(公告)号：US06806056B2

公开(公告)日：2004-10-19

申请号：US10125784

申请日：2002-04-18

申请人： J. Fraser Glickman ,  James Inglese ,  Bassam Damaj ,  Maria L. Webb ,  Jonathan J. Burbaum

发明人： J. Fraser Glickman ,  James Inglese ,  Bassam Damaj ,  Maria L. Webb ,  Jonathan J. Burbaum

IPC分类号： G01N33567

CPC分类号： G01N33/573 ,  C12Q1/48 ,  G01N2333/91235

摘要： A method for determining the level of tyrosine kinase activity in a biological sample is disclosed. The method employs an anti-phosphotyrosine antibody as both the capture agent and the detecting agent. The detecting antibody is labeled with a fluorescent label, for instance, Cy5, Cy5.5 or Cy7 or a lanthanide ion, such as europium, as the signal generating entity. The method is particularly well suited to high throughput screening, for example, for compounds which modulate tyrosine kinase activity.

摘要翻译： 公开了确定生物样品中酪氨酸激酶活性水平的方法。 该方法采用抗磷酸酪氨酸抗体作为捕获剂和检测剂。 检测抗体用荧光标记（例如Cy5，Cy5.5或Cy7）或镧系元素离子如铕标记，作为信号发生实体。 该方法特别适用于高通量筛选，例如调节酪氨酸激酶活性的化合物。

公开(公告)号：US5981207A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US216445

申请日：1998-12-18

申请人： Jonathan J. Burbaum ,  Ke Yang

发明人： Jonathan J. Burbaum ,  Ke Yang

IPC分类号： C12Q1/42 ,  C12Q1/00

CPC分类号： C12Q1/42 ,  Y10S435/968

摘要： Caged enzyme substrates as probes for detecting reporter enzyme activity in cell-based assays are disclosed. Caged substrates for reporter gene assays are shown as compounds of Formula I or Formula II: ##STR1## wherein Z is a luminescent functionality; G is a labile group, cleavable by enzymatic action; and K is a photolytically cleavable caging group; wherein m and n are independently 0 or 1, but m and n both can not be zero. Test kits for determining reporter enzyme activity using compounds of Formula I or Formula II and photolytic cleavage to produce a compound of Formula III:G.sub.m --Z--G.sub.n IIIare described. Methods for determining reporter enzyme activity and, by inference, the activator or suppressor activity of a test compound in a cell-based assay are also described.

摘要翻译： 公开了作为用于检测基于细胞的测定中的报道酶活性的探针的笼状酶底物。 用于报道基因测定的笼式底物显示为式I或式II的化合物：其中Z是发光官能团; G是一个不稳定的组，通过酶促作用可以切割; K为光解性切割笼; 其中m和n独立地为0或1，但是m和n都不能为零。 使用式I或式II化合物测定报道酶活性的测试试剂盒和光解裂解以产生式III化合物：Gm-Z-GnIII。 还描述了确定报道酶活性的方法，并且通过推断测试化合物在基于细胞的测定中的活化剂或抑制活性。