公开(公告)号：US08916599B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13119834

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20110312935A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13119834

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/437 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US09040565B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13119835

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D221/02 ,  C07D471/02 ,  C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20120122930A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13119835

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juegen Mack ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juegen Mack ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P7/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P1/02 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US08598190B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US13119832

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20120115902A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13119836

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/04 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US08703796B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13119836

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20110275656A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13119832

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US08937073B2

公开(公告)日：2015-01-20

申请号：US13208567

申请日：2011-08-12

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Birgit Jung ,  Raimund Kuelzer

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Birgit Jung ,  Raimund Kuelzer

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Disubstituted tetrahydrofuranyl compounds of general formula I of which the following are exemplary:

摘要翻译： 通式I的二取代四氢呋喃基化合物，其以下是示例性的：

公开(公告)号：US08916589B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US12675224

申请日：2008-08-28

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/41 ,  C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined as stated hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the pharmaceutical compositions containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如下文所定义，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐， 其有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质，其制备，含有药理学有效化合物的药物组合物，其制备及其用途。