公开(公告)号：US20100010025A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12374524

申请日：2007-07-19

申请人： Rudolf Duthaler ,  Marc Gerspacher ,  Philipp Holzer ,  Markus Streiff ,  Gebhard Thoma ,  Rudolf Walchli ,  Hans-Günter Zerwes

发明人： Rudolf Duthaler ,  Marc Gerspacher ,  Philipp Holzer ,  Markus Streiff ,  Gebhard Thoma ,  Rudolf Walchli ,  Hans-Günter Zerwes

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are pyrimidine derivatives having interesting pharmacological properties.

摘要翻译： 公开了具有令人感兴趣的药理学性质的嘧啶衍生物。

公开(公告)号：US20100168062A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12663698

申请日：2008-06-06

申请人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe ,  Carole Pissot Sondermann ,  Christoph Gaul ,  Philipp Holzer

发明人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe ,  Carole Pissot Sondermann ,  Christoph Gaul ,  Philipp Holzer

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D241/42 ,  C07D417/10 ,  A61K31/541 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to quinoxaline compound of the formula (I): wherein R1 is carbocyclyl or heterocyclyl, either of which is optionally substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 R7; R2 is carbocyclyl or heterocyclyl, either of which is optionally substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 R8; R3, R4, R5 and R8 are each independently hydrogen or R9; and R7, R8 and R9 are each independently selected from organic and inorganic substituents, their use in therapy of diseases, in particular diseases mediated by the tyrosine kinase activity of Janus kinases, including JAK-2 and JAK-3 kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹喔啉化合物：其中R 1是碳环基或杂环基，其任一个任选被1,2,3,4或5个R 7取代; R2是碳环基或杂环基，其任一个任选被1,2,3,4或5个R8取代; R3，R4，R5和R8各自独立地为氢或R9; R7，R8和R9各自独立地选自有机和无机取代基，它们用于治疗疾病，特别是由Janus激酶（包括JAK-2和JAK-3激酶）的酪氨酸激酶活性介导的疾病。

公开(公告)号：US08420657B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12366218

申请日：2009-02-05

申请人： Christoph Gaul ,  Marc Gerspacher ,  Philipp Holzer ,  Carole Pissot Soldermann

发明人： Christoph Gaul ,  Marc Gerspacher ,  Philipp Holzer ,  Carole Pissot Soldermann

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P35/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of formula I and salts thereof wherein the substituens are as defined in the specification, processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其盐，其中取代基如说明书中所定义，其制备方法; 涉及含有这些化合物的药物，特别是用于一种或多种蛋白质酪氨酸激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US08193189B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12663698

申请日：2008-06-06

申请人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe ,  Carole Pissot Sondermann ,  Christoph Gaul ,  Philipp Holzer

发明人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe ,  Carole Pissot Sondermann ,  Christoph Gaul ,  Philipp Holzer

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D241/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to quinoxaline compound of the formula (I): wherein R1 is carbocyclyl or heterocyclyl, either of which is optionally substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 R7; R2 is carbocyclyl or heterocyclyl, either of which is optionally substituted with 1, 2, 3, 4 or 5 R8; R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen or R9; and R7, R8 and R9 are each independently selected from organic and inorganic substituents, their use in therapy of diseases, in particular diseases mediated by the tyrosine kinase activity of Janus kinases, including JAK-2 and JAK-3 kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹喔啉化合物：其中R 1是碳环基或杂环基，其任一个任选被1,2,3,4或5个R 7取代; R2是碳环基或杂环基，其任一个任选被1,2,3,4或5个R8取代; R3，R4，R5和R6各自独立地为氢或R9; R7，R8和R9各自独立地选自有机和无机取代基，它们用于治疗疾病，特别是由Janus激酶（包括JAK-2和JAK-3激酶）的酪氨酸激酶活性介导的疾病。

公开(公告)号：US20090203688A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12366218

申请日：2009-02-05

申请人： Christoph GAUL ,  Marc Gerspacher ,  Philipp Holzer ,  Carole Pissot Soldermann

发明人： Christoph GAUL ,  Marc Gerspacher ,  Philipp Holzer ,  Carole Pissot Soldermann

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of formula I and salts thereof wherein the substituents are as defined in the specification, processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其盐，其中取代基如说明书中所定义，其制备方法; 涉及含有这些化合物的药物，特别是用于一种或多种蛋白质酪氨酸激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US20140329858A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14361728

申请日：2012-12-03

申请人： Mark Gary Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Marc Gerspacher ,  Vinayak Khairnar ,  Bharat Lagu ,  Chetan Pandit

发明人： Mark Gary Bock ,  Dinesh Chikkanna ,  Marc Gerspacher ,  Vinayak Khairnar ,  Bharat Lagu ,  Chetan Pandit

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, and A are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) as well as to the use of such compounds as androgen receptor antagonists for the treatment of diseases and conditions mediated by the androgen receptor, such as prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3和A如本文所定义的式（I）化合物。 本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物以及这些化合物如雄激素受体拮抗剂用于治疗由雄激素受体介导的疾病和病症如前列腺癌的药物组合物。

公开(公告)号：US08293753B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12824461

申请日：2010-06-28

申请人： Robin Alec Fairhurst ,  Pascal Furet ,  Marc Gerspacher ,  Robert Mah

发明人： Robin Alec Fairhurst ,  Pascal Furet ,  Marc Gerspacher ,  Robert Mah

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D277/44

CPC分类号： C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I and salts thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameliorated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其盐，其中取代基如描述中所定义，化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶而改善的疾病中的组合物和用途。

公开(公告)号：US20100222396A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12695462

申请日：2010-01-28

申请人： Dirk BEHNKE ,  Claudia Betschart ,  Simona Cotesta ,  Marc Gerspacher ,  Samuel Hintermann ,  Bernard Lucien Roy ,  Anette Von Matt ,  Jürgen Wagner

发明人： Dirk BEHNKE ,  Claudia Betschart ,  Simona Cotesta ,  Marc Gerspacher ,  Samuel Hintermann ,  Bernard Lucien Roy ,  Anette Von Matt ,  Jürgen Wagner

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D207/30 ,  A61K31/40 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D235/24 ,  C07D277/56 ,  C07D307/79 ,  C07D317/68 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中取代基如说明书中所定义; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US07696216B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US10540359

申请日：2003-12-22

申请人： Eva Altmann ,  Rene Beerli ,  Marc Gerspacher ,  Johanne Renaud ,  Sven Weiler ,  Leo Widler

发明人： Eva Altmann ,  Rene Beerli ,  Marc Gerspacher ,  Johanne Renaud ,  Sven Weiler ,  Leo Widler

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/82 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07C17/12 ,  C07C45/30 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C317/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/64 ,  C07D239/82 ,  C07D239/93 ,  C07D317/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07C25/18 ,  C07C47/277

摘要： A compound of formula (I): wherein R1, R2, R3 and Y are as defined herein, or a pharmaceutically-acceptable and -cleavable ester, or acid addition salt thereof, useful for promoting the release of parathyroid hormone, e.g. for preventing or treating bone conditions which are associated with increased calcium depletion or resorption or in which stimulation of bone formation and calcium fixation in the bone is desirable.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3和Y如本文所定义，或其药学上可接受的可裂解的酯或其酸加成盐，其可用于促进甲状旁腺激素的释放，例如， 用于预防或治疗与钙耗竭或再吸收增加相关的骨质状况或其中期望刺激骨形成和骨固定的刺激。

公开(公告)号：US20100009978A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12440298

申请日：2007-09-13

申请人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe

发明人： Marc Gerspacher ,  Pascal Furet ,  Eric Vangrevelinghe

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D263/58 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/04

摘要： The invention relates to 2,7-disubstituted benzoxazole and 2,4-disubstituted oxazolo[5,4-c]pyridine compounds of the formula I given below, as well as salts thereof, processes for the preparation thereof, the application thereof in a process for the treatment of the human or animal body, these compounds for use in the treatment (including prophylaxis) of the animal, especially human, body (especially with regard to a proliferative disease), the use thereof—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the treatment especially of a protein tyrosine kinase mediated disease (such as a tumor disease) or for the manufacture of a pharmaceutical preparation for use in the treatment of such a disease, a method for the treatment of such a disease and a pharmaceutical preparation for the treatment of a disease as mentioned. The compounds are of the formula I, wherein the symbols are as defined in the description. The compounds inhibit, for example, JAK2 and JAK3.

摘要翻译： 本发明涉及以下给出的式I的2,7-二取代苯并恶唑和2,4-二取代的恶唑并[5,4-c]吡啶化合物及其盐，其制备方法及其在 用于治疗人或动物体的方法，这些化合物用于动物，特别是人体（特别是关于增殖性疾病）的治疗（包括预防）中，单独使用或与一种 或更多其它药物活性化合物 - 用于治疗特别是蛋白质酪氨酸激酶介导的疾病（例如肿瘤疾病）或用于制备用于治疗这种疾病的药物制剂的治疗方法 用于治疗所述疾病的疾病和药物制剂。 所述化合物具有式I，其中符号如说明书中所定义。 该化合物抑制例如JAK2和JAK3。