公开(公告)号：US5726311A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US475098

申请日：1995-06-07

申请人： Shri Niwas ,  John A. Secrist, III ,  John A. Montgomery ,  Mark David Erion ,  Wayne C. Guida ,  Steve E. Ealick

发明人： Shri Niwas ,  John A. Secrist, III ,  John A. Montgomery ,  Mark David Erion ,  Wayne C. Guida ,  Steve E. Ealick

IPC分类号： C07C255/31 ,  C07C255/35 ,  C07C255/40 ,  C07C255/42 ,  C07D207/34 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C255/31 ,  C07C255/35 ,  C07C255/40 ,  C07C255/42 ,  C07D207/34 ,  C07F9/6561

摘要： Disclosed is a compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H, NH.sub.2, or OCH.sub.3, R.sup.2 is an optionally substituted cyclic group optionally containing one or more heteroatoms, R.sup.3 and R.sup.4 are independently H or C.sub.1-4 alkyl, m is 0-4, n is 0-6, p is 0.1, X is CN, CSNH.sub.2, PO(OH).sub.2, COOH, SO.sub.2 NH.sub.2, NH.sub.2, OH, CNHNH.sub.2, tetrazole, triazole, or COR.sup.5 where R.sup.5 is C.sub.1-4 alkyl, CF.sub.3, NH.sub.2, or OC.sub.1-4 alkyl, and Y is O or NH that is useful as a pharmaceutical.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1是H，NH 2或OCH 3，R 2是任选地含有一个或多个杂原子的任选取代的环状基团，R 3和R 4独立地是H或C 1-4烷基，m是0- 4，n是0-6，p是0.1，X是CN，CSNH 2，PO（OH）2，COOH，SO 2 NH 2，NH 2，OH，CNHNH 2，四唑，三唑或COR 5，其中R 5是C 1-4烷基，CF 3， NH 2或OC 1-4烷基，Y是可用作药物的O或NH。

公开(公告)号：US5189039A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US701575

申请日：1991-05-14

申请人： Shri Niwas ,  John A. Secrist, III ,  John A. Montgomery ,  Mark D. Erion ,  Wayne C. Guida ,  Steve E. Ealick

发明人： Shri Niwas ,  John A. Secrist, III ,  John A. Montgomery ,  Mark D. Erion ,  Wayne C. Guida ,  Steve E. Ealick

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed is a compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H, NH.sub.2, or OCH.sub.3, R.sup.2 is an optionally substituted cyclic group optionally containing one or more heteroatoms, R.sup.3 and R.sup.4 are independently H or C.sub.1-4 alkyl, m is 0-4, n is 0-6, p is 0.1, X is CN, CSNH.sub.2, PO(OH).sub.2, COOH, SO.sub.2 NH.sub.2, NH.sub.2, OH, CNHNH.sub.2, tetrazole, triazole, or COR.sup.5 where R.sup.5 is C.sub.1-4 alkyl, CF.sub.3, NH.sub.2, or OC.sub.1-4 alkyl, and Y is O or NH that is useful as a pharmaceutical.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1是H，NH 2或OCH 3，R 2是任选地含有一个或多个杂原子的任选取代的环状基团，R 3和R 4独立地是H或C 1-4烷基，m是0- 4，n是0-6，p是0.1，X是CN，CSNH 2，PO（OH）2，COOH，SO 2 NH 2，NH 2，OH，CNHNH 2，四唑，三唑或COR 5，其中R 5是C 1-4烷基，CF 3， NH 2或OC 1-4烷基，Y是可用作药物的O或NH。

公开(公告)号：US08158794B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US11885006

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： C07D471/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Certain imidazoquinolines with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position, and an aryl or heteroaryl substituent at the 7-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for preferentially inducing IFN-α biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 在2-位具有羟甲基或羟乙基取代基的某些咪唑并喹啉和7-位的芳基或杂芳基取代基，含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的使用方法，用于优先诱导 公开了动物中的IFN-α生物合成和包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US07544697B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11097715

申请日：2005-04-01

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑并喹啉-4-胺，吡唑啉酮-4-胺和6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺，含有化合物，中间体，制备方法和使用方法的药物组合物 这些化合物作为用于在动物中诱导或抑制细胞因子生物合成以及治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的免疫调节剂。

公开(公告)号：US06699994B1

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10127460

申请日：2002-04-23

申请人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

发明人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

IPC分类号： C07D21372

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/337 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

摘要： Compounds of formula (I) are useful as inhibitors of trypsin like serine protease enzymes such as thrombin, factor VIIa, factor Xa, TF/FVIIa, and trypsin. These compounds could be useful to treat and/or prevent clotting disorders, and as anticoagulating agents.

公开(公告)号：US08846710B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US11884982

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/481

摘要： A method of preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal comprising administering certain imidazo[4,5-c] ring compounds with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position or pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of using these compounds a immunomodulators for treatment of diseases including viral and neoplastic diseases comprising preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal are disclosed.

摘要翻译： 一种在动物中优先诱导IFN-α生物合成的方法，其包括在2-位上给予某些咪唑并[4,5-c]环化合物与羟甲基或羟乙基取代基或含有化合物，中间体，制备方法和 公开了使用这些化合物的免疫调节剂用于治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的方法，其包括在动物中优先诱导IFN-α生物合成。

公开(公告)号：US07897597B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US10595103

申请日：2004-08-27

申请人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

发明人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazoquinoline compounds with an aryloxy or arylalkyleneoxy or hydroxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 在6,7,8或9位含有芳氧基或芳基亚烷基氧基或羟基取代基的咪唑并喹啉化合物含有这些化合物作为免疫调节剂的化合物，中间体和使用方法，用于调节动物中的细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US07879849B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12480471

申请日：2009-06-08

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61P37/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑并喹啉-4-胺，吡唑啉酮-4-胺和6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺，含有化合物，中间体，制备方法和使用方法的药物组合物 这些化合物作为用于在动物中诱导或抑制细胞因子生物合成以及治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的免疫调节剂。

公开(公告)号：US20100317684A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US11991663

申请日：2006-09-08

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  Bryon A. Merrill

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  Bryon A. Merrill

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Amide and carbamate derivatives N-{2-[4-amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-1,1-dimethylethyl}methanesulfonamide, pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds in modulating the immune system, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 酰胺和氨基甲酸酯衍生物N- {2- [4-氨基-2-（乙氧基甲基）-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基] -1,1-二甲基乙基}甲磺酰胺，含有这些化合物的药物组合物 公开了制备化合物的方法，以及这些化合物在调节免疫系统中的用途，用于在动物中诱导细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的方法。

公开(公告)号：US20070060754A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10595230

申请日：2004-10-01

申请人： Kyle Lindstrom ,  Bryon Merrill ,  Chad Haraldson ,  Michael Rice ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip Heppner ,  Joshua Wurst ,  Shri Niwas ,  Sarah Johannessen

发明人： Kyle Lindstrom ,  Bryon Merrill ,  Chad Haraldson ,  Michael Rice ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip Heppner ,  Joshua Wurst ,  Shri Niwas ,  Sarah Johannessen

IPC分类号： C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： Imidazoquinoline compounds with an alkoxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral, and neoplastic, are disclosed.

摘要翻译： 含有6,7,8或9位烷氧基取代基的咪唑并喹啉化合物含有化合物，中间体，制备方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导或抑制动物中的细胞因子生物合成， 在包括病毒和肿瘤的疾病的治疗中。