公开(公告)号：US07119098B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10311385

申请日：2001-06-15

申请人： Srinivasan Raj Nagarajan ,  Ish Kumar Khanna ,  Michael B. Tollefson ,  Scott B. Mohler ,  Barbara B. Chen ,  Mark Russell ,  Balekudru Devadas ,  Thomas D. Penning ,  Lori A. Schretzman ,  Dale P. Spangler ,  Mark L. Boys ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hwang-Fun Lu

发明人： Srinivasan Raj Nagarajan ,  Ish Kumar Khanna ,  Michael B. Tollefson ,  Scott B. Mohler ,  Barbara B. Chen ,  Mark Russell ,  Balekudru Devadas ,  Thomas D. Penning ,  Lori A. Schretzman ,  Dale P. Spangler ,  Mark L. Boys ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hwang-Fun Lu

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), and methods of selectively antagonizing the ανβ3 and/or the ανβ5 integrin without significantly antagonizing the IIb/IIIa integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式（I）化合物的药物组合物，和选择性拮抗化合物3和/或 在不显着拮抗IIb / IIIa整联蛋白的情况下，所述的5'-整联蛋白。

公开(公告)号：US06531494B1

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09942214

申请日：2001-08-29

申请人： Ish Kumar Khanna ,  Yi Yu ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Nizal S Chandrakumar ,  Renee M. Huff ,  Bipinchandra N. Desai ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Alan F. Gasiecki ,  Thomas D. Penning ,  Mark A. Russell ,  Mark L. Boys ,  Lori A. Schretzman ,  Barbara B. Chen ,  Thomas Rogers ,  John Adam Wendt ,  Albert Khilevich ,  Yaping Wang

发明人： Ish Kumar Khanna ,  Yi Yu ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Nizal S Chandrakumar ,  Renee M. Huff ,  Bipinchandra N. Desai ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Alan F. Gasiecki ,  Thomas D. Penning ,  Mark A. Russell ,  Mark L. Boys ,  Lori A. Schretzman ,  Barbara B. Chen ,  Thomas Rogers ,  John Adam Wendt ,  Albert Khilevich ,  Yaping Wang

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/73 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I. or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the &agr;V&bgr;3 and/or the &agr;V&bgr;5 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗αVβ3和/或αVβ5整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US06933304B2

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US09881913

申请日：2001-06-15

申请人： Srinivasan Raj Nagarajan ,  Ish Kumar Khanna ,  Michael B. Tollefson ,  Scott B. Mohler ,  Barbara Chen ,  Mark Russell ,  Balekudru Devadas ,  Thomas D. Penning ,  Lori A. Schretzman ,  Dale P. Spangler ,  Mark Laurence Boys ,  Nizal Samuel Chandrakumar ,  Hung-Fun Lu

发明人： Srinivasan Raj Nagarajan ,  Ish Kumar Khanna ,  Michael B. Tollefson ,  Scott B. Mohler ,  Barbara Chen ,  Mark Russell ,  Balekudru Devadas ,  Thomas D. Penning ,  Lori A. Schretzman ,  Dale P. Spangler ,  Mark Laurence Boys ,  Nizal Samuel Chandrakumar ,  Hung-Fun Lu

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D233/60 ,  C07D233/88 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively antagonizing the αVβ3 and/or the αVβ5 integrin without significantly antagonizing the IIb/IIIa or αVβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物和选择性拮抗α-β3 和/或α5AT55整联蛋白，而不显着拮抗IIb / IIIa或α5β6 / SUB>整合素。

公开(公告)号：US06720315B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US09882137

申请日：2001-06-15

申请人： Thomas Rogers ,  Michael Clare ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  James W. Malecha ,  Ish Kumar Khanna ,  Thomas Penning ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Heather Stenmark

发明人： Thomas Rogers ,  Michael Clare ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  James W. Malecha ,  Ish Kumar Khanna ,  Thomas Penning ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Heather Stenmark

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/14 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula 1. or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula 1, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the &agr;V&bgr;3 and/or the &agr;V&bgr;5 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式1表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式1化合物的药物组合物和选择性抑制或拮抗αVβ3和/或αVbeta5整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US06833366B1

公开(公告)日：2004-12-21

申请号：US10657932

申请日：2003-09-09

申请人： Thomas Rogers ,  Michael Clare ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  James W. Malecha ,  Ish Kumar Khanna ,  Thomas Penning ,  Srinivasan Raj Nagarajan

发明人： Thomas Rogers ,  Michael Clare ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  James W. Malecha ,  Ish Kumar Khanna ,  Thomas Penning ,  Srinivasan Raj Nagarajan

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/14 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula 1. or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula 1, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the &agr;v&bgr;3 and/or the &agr;v&bgr;5 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式1表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式1的化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗阿尔法博三唑和/或阿尔法肽5整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US06271253B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09569383

申请日：2000-05-11

申请人： Jeffery S Carter ,  Mark G Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John J Talley ,  David L Brown ,  Matthew J Graneto ,  Stephen R Bertenshaw ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Cathleen E Hanau ,  Susan J Hartmann ,  Cindy L Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald E Korte

发明人： Jeffery S Carter ,  Mark G Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John J Talley ,  David L Brown ,  Matthew J Graneto ,  Stephen R Bertenshaw ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Cathleen E Hanau ,  Susan J Hartmann ,  Cindy L Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald E Korte

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： A class of benzopyrans, benzothiopyrans, dihydroquinolines, dihydronaphthalenes, and analogs thereof, is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I′ wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类苯并吡喃，苯并噻喃，二氢喹啉，二氢萘及其类似物，用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式I'定义，其中X，A1，A2，A3，A4，R，R“，R1和R2如说明书中所述。

公开(公告)号：US07339078B2

公开(公告)日：2008-03-04

申请号：US11501926

申请日：2006-08-10

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

IPC分类号： C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/36 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, compositions, and methods for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这样的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及用于抑制逆转录病毒蛋白酶（例如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶），预防性逆转录病毒感染或逆转录病毒扩散的选择的新化合物，组合物和方法， 并治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US06388132B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09694783

申请日：2000-10-24

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

IPC分类号： C07C31103

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07K14/20 ,  C07K16/1207

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及所选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及 治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US06316496B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09495334

申请日：2000-02-01

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

IPC分类号： A61K3136

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及所选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及 治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US07138411B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10303150

申请日：2002-11-22

申请人： Jeffery S Carter ,  Mark G Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John J Talley ,  David L Brown ,  Matthew J Graneto ,  Stephen R Bertenshaw ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Cathleen E Hanau ,  Susan J Hartmann ,  Cindy L Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald E Korte

发明人： Jeffery S Carter ,  Mark G Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John J Talley ,  David L Brown ,  Matthew J Graneto ,  Stephen R Bertenshaw ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Cathleen E Hanau ,  Susan J Hartmann ,  Cindy L Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald E Korte

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/38 ,  A61K31/35 ,  C07D307/77 ,  C07D335/04

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： A class of benzopyrans, benzothiopyrans, dihydroquinolines, dihydronaphthalenes, and analogs thereof, is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I′ wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类苯并吡喃，苯并噻喃，二氢喹啉，二氢萘及其类似物，用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式I'定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4， SUP>，R，R“，R”1“和”R“2如说明书中所述。