公开(公告)号：US20050043344A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10743354

申请日：2003-12-22

申请人： Mark Boys ,  Lori Schretzman ,  Michael Tollefson ,  Nizal Chandrakumar ,  Ish Khanna ,  Maria Nguyen ,  Victoria Downs ,  Scott Mohler ,  Glen Gesicki ,  Thomas Penning ,  Barbara Chen ,  Yaping Wang ,  Albert Khilevich ,  Bipinchandra Desai ,  Yi Yu ,  John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Renee Huff ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Mihir Parikh

发明人： Mark Boys ,  Lori Schretzman ,  Michael Tollefson ,  Nizal Chandrakumar ,  Ish Khanna ,  Maria Nguyen ,  Victoria Downs ,  Scott Mohler ,  Glen Gesicki ,  Thomas Penning ,  Barbara Chen ,  Yaping Wang ,  Albert Khilevich ,  Bipinchandra Desai ,  Yi Yu ,  John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Renee Huff ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Mihir Parikh

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4745 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4745

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αVβ3 and/or the αVβ5 integrin without significantly inhibiting the αVβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗αVβ3和/或αVβ5整联蛋白而不显着抑制αVβ6整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US07339078B2

公开(公告)日：2008-03-04

申请号：US11501926

申请日：2006-08-10

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

IPC分类号： C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/36 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, compositions, and methods for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这样的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及用于抑制逆转录病毒蛋白酶（例如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶），预防性逆转录病毒感染或逆转录病毒扩散的选择的新化合物，组合物和方法， 并治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US06388132B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09694783

申请日：2000-10-24

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

IPC分类号： C07C31103

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  C07K14/20 ,  C07K16/1207

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及所选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及 治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US06316496B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09495334

申请日：2000-02-01

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

IPC分类号： A61K3136

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及所选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及 治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US07138411B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10303150

申请日：2002-11-22

申请人： Jeffery S Carter ,  Mark G Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John J Talley ,  David L Brown ,  Matthew J Graneto ,  Stephen R Bertenshaw ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Cathleen E Hanau ,  Susan J Hartmann ,  Cindy L Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald E Korte

发明人： Jeffery S Carter ,  Mark G Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John J Talley ,  David L Brown ,  Matthew J Graneto ,  Stephen R Bertenshaw ,  Donald J Rogier, Jr. ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  Cathleen E Hanau ,  Susan J Hartmann ,  Cindy L Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald E Korte

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/38 ,  A61K31/35 ,  C07D307/77 ,  C07D335/04

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： A class of benzopyrans, benzothiopyrans, dihydroquinolines, dihydronaphthalenes, and analogs thereof, is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I′ wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类苯并吡喃，苯并噻喃，二氢喹啉，二氢萘及其类似物，用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式I'定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4， SUP>，R，R“，R”1“和”R“2如说明书中所述。

公开(公告)号：US06861539B1

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US10638479

申请日：2003-08-12

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07D317/44 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及所选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及 治疗逆转录病毒感染。