公开(公告)号：US5227538A

公开(公告)日：1993-07-13

申请号：US792227

申请日：1991-11-14

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Alberto Gutierrez ,  Robert B. Grossman

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Alberto Gutierrez ,  Robert B. Grossman

IPC分类号： C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07C29/143 ,  C07C29/147 ,  C07C209/52 ,  C07D207/06 ,  C07D295/023 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D295/023 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07C209/52 ,  C07C29/143 ,  C07C29/147 ,  C07D207/06 ,  C07D307/52 ,  C07B2200/07

摘要： A process is provided for the catalytic asymmetric reduction of ketones to provide alcohol reaction products which are enriched in one enantiomer. The asymmetric reduction is accomplished utilizing an achiral metal precatalyst in combination with an optically active additive.

摘要翻译： 提供了一种用于催化不对称还原酮的方法，以提供富含一种对映体的醇反应产物。 不对称还原通过与光学活性添加剂组合的非手性金属预催化剂来实现。

公开(公告)号：US5004820A

公开(公告)日：1991-04-02

申请号：US390062

申请日：1989-08-07

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Robert B. Grossman

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Robert B. Grossman

IPC分类号： C07F17/00 ,  C08F4/6592 ,  C08F10/00

CPC分类号： C07F17/00 ,  C08F10/00 ,  C08F4/65927 ,  Y10S526/943

摘要： A process for preparing chiral metallocene dihalides as catalytic agents in improved yields by deprotonation of 1,2-bis(2,3-disubstituted cyclopentadienyl)ethane followed by condensation with hafnium tetrachloride or zirconium tetrachloride.

摘要翻译： 通过1,2-双（2,3-二取代的环戊二烯基）乙烷的去质子化，然后与四氯化铪或四氯化锆缩合，制备手性茂金属二卤化物作为催化剂的方法，以提高产率。

公开(公告)号：US5220020A

公开(公告)日：1993-06-15

申请号：US792233

申请日：1991-11-14

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Alberto Gutierrez ,  Scott C. Berk ,  Kristina A. Kreutzer

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Alberto Gutierrez ,  Scott C. Berk ,  Kristina A. Kreutzer

IPC分类号： C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07C29/143 ,  C07C29/147 ,  C07C209/52 ,  C07D207/06 ,  C07D295/023 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D295/023 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07C209/52 ,  C07C29/143 ,  C07C29/147 ,  C07D207/06 ,  C07D307/52 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/02

摘要： A process is provided whereby organic carbonyl substrates, including esters, lactones, ketones, amides and imides are reduced in a reaction with a silane reducing reagent and a catalyst. Exemplary catalysts include metal alkoxides and metal aryloxides.

摘要翻译： 提供了一种方法，其中与硅烷还原剂和催化剂的反应中还原有机羰基底物，包括酯，内酯，酮，酰胺和酰亚胺。 示例性催化剂包括金属醇盐和金属芳氧化物。

公开(公告)号：US07560582B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US11781651

申请日：2007-07-23

申请人： Stephen L. Buchwald ,  David W. Old ,  John P. Wolfe ,  Michael Palucki ,  Ken Kamikawa

发明人： Stephen L. Buchwald ,  David W. Old ,  John P. Wolfe ,  Michael Palucki ,  Ken Kamikawa

IPC分类号： C07F7/04 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C1/26 ,  C07C1/321 ,  C07C17/16 ,  C07C17/263 ,  C07C29/32 ,  C07C29/38 ,  C07C37/18 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C49/675 ,  C07C67/31 ,  C07C201/12 ,  C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C225/12 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/24 ,  C07C253/30 ,  C07C2531/24 ,  C07C2531/26 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/66 ,  C07D333/08 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/4875 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/65719 ,  C07F15/0066 ,  C07C25/18 ,  C07C49/255 ,  C07C49/213 ,  C07C49/657 ,  C07C49/67 ,  C07C49/84 ,  C07C49/245 ,  C07C49/755 ,  C07C49/215 ,  C07C49/683 ,  C07C47/575 ,  C07C49/782 ,  C07C69/92 ,  C07C211/48 ,  C07C211/55 ,  C07C217/40 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C225/22 ,  C07C229/36 ,  C07C229/60 ,  C07C233/07 ,  C07C235/46 ,  C07C251/86 ,  C07C255/33 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C15/14 ,  C07C35/21 ,  C07C33/24 ,  C07C205/04 ,  C07C205/06 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C39/15 ,  C07C35/08

摘要： One aspect of the present invention relates to novel ligands for transition metals. A second aspect of the present invention relates to the use of catalysts comprising these ligands in transition metal-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming reactions. The subject methods provide improvements in many features of the transition metal-catalyzed reactions, including the range of suitable substrates, reaction conditions, and efficiency.

公开(公告)号：US07323608B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US11090951

申请日：2005-03-24

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Fuk Y. Kwong ,  Eric R. Streiter ,  Jacopo Zanon

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Fuk Y. Kwong ,  Eric R. Streiter ,  Jacopo Zanon

IPC分类号： C07C17/20

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07B39/00 ,  C07C17/208 ,  C07C45/63 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C303/40 ,  C07C319/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/107 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07C25/18 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C49/807 ,  C07C57/60 ,  C07C69/65 ,  C07C323/62 ,  C07C323/37 ,  C07C323/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/09 ,  C07C321/28 ,  C07C311/16 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C205/12

摘要： One aspect of the present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-sulfur bond between the sulfur atom of a thiol moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper(II)-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between the carbon atom of cyanide ion and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In another embodiment, the present invention relates to a copper-catalyzed method of transforming an aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide into the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl iodide. Yet another embodiment of the present invention relates to a tandem method, which may be practiced in a single reaction vessel, wherein the first step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl iodide from the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide; and the second step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl nitrile, amide or sulfide from the aryl, heteroaryl, or vinyl iodide formed in the first step.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在硫醇部分的硫原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性炭之间形成碳 - 硫键的铜催化方法。 在其它实施方案中，本发明涉及在酰胺的氮原子和芳基，杂芳基或卤化乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜（II）催化方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在氰化物离子的碳原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 碳键的铜催化方法。 在另一个实施方案中，本发明涉及将芳基，杂芳基或氯乙烯或溴化物转化为相应的芳基，杂芳基或碘乙烯的铜催化方法。 本发明的另一个实施方案涉及可以在单个反应容器中实施的串联方法，其中该方法的第一步涉及从相应的芳基铜催化形成芳基，杂芳基或乙烯基碘， 杂芳基或氯乙烯或溴化物; 并且该方法的第二步涉及在第一步中形成的芳基，杂芳基或乙烯基腈，酰胺或硫化物从芳基，杂芳基或乙烯基碘形成铜催化的形成。

公开(公告)号：US07102023B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10774070

申请日：2004-02-06

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Obadiah J. Plante ,  Peter H. Seeberger

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Obadiah J. Plante ,  Peter H. Seeberger

IPC分类号： C07C309/06 ,  C07C317/04

CPC分类号： C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  Y02P20/55

摘要： One aspect of the present invention relates to optionally substituted halogenated benzyl halides and the like. These compounds are useful as halogenated benzyl ether-based protecting groups for a variety of functional groups. Another aspect of the present invention relates to use of said protecting groups in an orthogonal protecting group strategy for the synthesis of complex molecules that comprise a number of suitable functional groups. Another aspect of the present invention relates to saccharides bearing various arrays of protecting groups of the present invention. Another aspect of the present invention relates to a method of synthesizing an oligosaccharide or glycoconjugate, comprising the steps of: using a saccharide bearing at least one protecting group of the present invention to glycosylate a second molecule to give a product comprising said saccharide; and removing a protecting group of the present invention from said product.

公开(公告)号：US06888029B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10349198

申请日：2003-01-22

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Joseph M. Fox

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Joseph M. Fox

IPC分类号： C07C209/10 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C213/08 ,  C07C217/92 ,  C07C227/08 ,  C07C229/60 ,  C07D209/08 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/155 ,  C07C209/08 ,  C07C209/22

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C227/08 ,  C07D209/08 ,  C07D295/033 ,  C07D295/155 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C217/92 ,  C07C229/60

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of N-aryl amine and N-aryl amide compounds. Generally, the process of the present invention involves reacting a compound having a primary or secondary amino or amido group with an arylating compound, in the presence of a weak base and a transition metal catalyst, under reaction conditions effective to form an N-aryl amine or N-aryl amide compound, the transition metal catalyst comprising a Group 8 metal, e.g., Ni, Pd, or Pt, and at least one carbene-containing ligand. Typically, the transition metal catalyst is formed in a preceding step from the conjugate acid form of the carbene ligand, a stoichiometric amount of a strong base, and a Group 8 metal atom or ion.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备N-芳基胺和N-芳基酰胺化合物的方法。 通常，本发明的方法包括在弱碱和过渡金属催化剂的存在下，在有效形成N-芳基胺的反应条件下使具有伯或仲氨基或酰氨基的化合物与芳基化合物反应 或N-芳基酰胺化合物，所述过渡金属催化剂包含第8族金属，例如Ni，Pd或Pt，以及至少一种含有卡宾的配体。 通常，过渡金属催化剂在前述步骤中由卡宾配体的共轭酸形式，化学计量的强碱和第8族金属原子或离子形成。

公开(公告)号：US06395916B1

公开(公告)日：2002-05-28

申请号：US09113478

申请日：1998-07-10

申请人： Stephen L. Buchwald ,  John P. Wolfe ,  David W. Old ,  Ken Kamikawa ,  Michael Palucki

发明人： Stephen L. Buchwald ,  John P. Wolfe ,  David W. Old ,  Ken Kamikawa ,  Michael Palucki

IPC分类号： C07F704

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C1/26 ,  C07C17/263 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C67/31 ,  C07C201/12 ,  C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C225/12 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/12 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/24 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D213/72 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/66 ,  C07D333/08 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/4875 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/65719 ,  C07F15/0066 ,  C07C25/18 ,  C07C49/255 ,  C07C49/213 ,  C07C49/657 ,  C07C49/67 ,  C07C49/84 ,  C07C49/245 ,  C07C49/755 ,  C07C49/215 ,  C07C49/683 ,  C07C47/575 ,  C07C49/782 ,  C07C69/92 ,  C07C211/48 ,  C07C211/55 ,  C07C217/40 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C225/22 ,  C07C229/36 ,  C07C229/60 ,  C07C233/07 ,  C07C235/46 ,  C07C251/86 ,  C07C255/33 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C205/04 ,  C07C205/06 ,  C07C43/225 ,  C07C43/205

摘要： One aspect of the present invention relates to novel, electron-rich bidentate ligands for transition metals. A second aspect of the present invention relates to the use of catalysts comprising these ligands in transition metal-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming reactions. The subject methods provide improvements in many features of the transition metal-catalyzed reactions, including the range of suitable substrates, reaction conditions, and efficiency.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及用于过渡金属的新型富电子二齿配位体。 本发明的第二方面涉及包含这些配体的催化剂在过渡金属催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成反应中的用途。 本发明方法提供了过渡金属催化反应的许多特征的改进，包括合适底物的范围，反应条件和效率。

公开(公告)号：US5576460A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US281449

申请日：1994-07-27

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Anil Guram

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Anil Guram

IPC分类号： C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C213/02 ,  C07C227/08

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C227/08

摘要： A method of preparing an arylamine compound includes reacting a metal amide comprising a metal selected from the group consisting of tin, boron, zinc, magnesium, indium and silicon, with an aromatic compound comprising an activated substituent in the presence of a transition metal catalyst to form an arylamine. The method is useful in preparing mixtures of arylamines for use in screening for pharmaceutical and biological activity and in preparing poly(anilines).

摘要翻译： 制备芳基胺化合物的方法包括在过渡金属催化剂存在下将包含选自锡，硼，锌，镁，铟和硅的金属的金属酰胺与包含活化的取代基的芳族化合物反应， 形成芳胺。 该方法可用于制备用于筛选药物和生物活性的芳基胺混合物，以及制备聚（苯胺）。

公开(公告)号：US5286878A

公开(公告)日：1994-02-15

申请号：US616892

申请日：1990-11-21

申请人： Stephen L. Buchwald ,  Kristina A. Kreutzer ,  Esther Spaltenstein

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Kristina A. Kreutzer ,  Esther Spaltenstein

IPC分类号： C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07C29/143 ,  C07C29/147 ,  C07C209/52 ,  C07D207/06 ,  C07D295/023 ,  C07D307/52 ,  C07P207/06 ,  C07C29/132 ,  C07C33/22 ,  C07P207/20

CPC分类号： C07D295/023 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07C209/52 ,  C07C29/143 ,  C07C29/147 ,  C07D207/06 ,  C07D307/52 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/14

摘要： A process is provided whereby organic carbonyl substrates, including esters, ketones and amides, are reduced in a reaction with a silane reducing reagent and a catalyst. Effective catalysts broadly include those which consist of a group 4, 5 or 6 metal which either: a) is in less than its maximum oxidation state or is capable of being converted to a complex in less than its maximum oxidation state; and/or is a group 4, 5 or 6 metal hydride. Exemplary catalysts include titanium-containing catalysts such as (bis trimethylphosphine) titanocene, trimethyl phosphine adduct of a (hydrido) silyl complex of titanocene, titanocene dichloride and titanocene monochloride.

摘要翻译： 提供了一种方法，其中与硅烷还原剂和催化剂的反应中还原有机羰基底物，包括酯，酮和酰胺。 有效的催化剂广泛地包括由4,5或6族金属组成的催化剂，其中：a）小于其最大氧化态，或能够在小于其最大氧化态下转化为络合物; 和/或是4,5或6族金属氢化物。 示例性催化剂包括含钛催化剂，例如（双三甲基膦）二茂钛，二茂钛（二氯）二氯化锆和二氯二氯化钛的（氢化）甲硅烷基配合物的三甲基膦加合物。