公开(公告)号：US4578271A

公开(公告)日：1986-03-25

申请号：US491170

申请日：1983-05-03

申请人： Sumio Kiyoto ,  Motoaki Nishikawa ,  Morita Iwami ,  Hiroshi Terano ,  Masanobu Kohsaka

发明人： Sumio Kiyoto ,  Motoaki Nishikawa ,  Morita Iwami ,  Hiroshi Terano ,  Masanobu Kohsaka

IPC分类号： C07G11/00 ,  A61K35/74 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C12N1/20 ,  C12P1/04 ,  C12P1/06 ,  C12P13/00 ,  C12R1/03 ,  A61K35/00

CPC分类号： C12R1/03 ,  C12P1/06 ,  Y10S435/825

摘要： Novel compounds designated as WS 6049-A and WS 6049-B are disclosed, as well as compositions containing the compounds thereof, a method of treating microbial infections, a method of prolonging the survival time of the patient with lymphocytic leukemia by administering the compounds thereof, and a process for making the WS 6049 substances, are disclosed. As indicated above, the novel compounds have antimicrobial and antileukemic activities which make them useful against a variety of pathogenic microorganisms and leukemic tumors.

摘要翻译： 公开了称为WS 6049-A和WS 6049-B的新化合物，以及含有其化合物的组合物，治疗微生物感染的方法，通过施用其化合物延长患有淋巴细胞白血病的患者的存活时间的方法 ，以及制备WS 6049物质的方法。 如上所述，新化合物具有抗微生物和抗白血病活性，使其可用于各种致病微生物和白血病肿瘤。

公开(公告)号：US4743555A

公开(公告)日：1988-05-10

申请号：US913478

申请日：1986-09-30

申请人： Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Terano ,  Tadaaki Komori ,  Morita Iwami ,  Michio Yamashita ,  Masashi Hashimoto ,  Itsuo Uchida ,  Shigehiro Takase

发明人： Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Terano ,  Tadaaki Komori ,  Morita Iwami ,  Michio Yamashita ,  Masashi Hashimoto ,  Itsuo Uchida ,  Shigehiro Takase

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04 ,  C07D498/18 ,  C12N1/20 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07D498/18 ,  C12P17/188 ,  C12R1/465 ,  Y02P20/55 ,  Y10S435/886

摘要： A biologically pure culture of Streptomyces sandaensis which is capable of producing an antitumor and antimicrobial compound, designated FR-900482 substance, is disclosed.

公开(公告)号：US4861774A

公开(公告)日：1989-08-29

申请号：US947759

申请日：1986-12-30

申请人： Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Terano ,  Tadaaki Komori ,  Morita Iwami ,  Michio Yamashita ,  Masashi Hashimoto ,  Itsuo Uchida ,  Shigehiro Takase

发明人： Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Terano ,  Tadaaki Komori ,  Morita Iwami ,  Michio Yamashita ,  Masashi Hashimoto ,  Itsuo Uchida ,  Shigehiro Takase

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D498/18 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07D498/18 ,  C12P17/188 ,  C12R1/465 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a method for treatment of carcinoma or sarcoma tumor in mammals which comprises administering to said mammal an effective amount of a tetracyclo compound of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is formyl, protected formyl, hydroxymethyl, protected hydroxymethyl, arylaminomethyl, carboxy, protected carboxy, aryliminomethyl, hydroxyiminomethyl, alkoxyiminomethyl, acyloxyiminomethyl, semicarbazonomethyl or arylsemicarbazonomethyl,R.sup.2 is hydroxy, alkoxy, or protected hydroxy,R.sup.3 is hydrogen and R.sup.4 is methyl, hydroxymethyl or protected hydroxymethyl, orR.sup.3 and R.sup.4 are combined together to form methylene or oxo,R.sup.5 is hydroxy, alkoxy or protected hydroxy, andR.sup.6 is hydrogen, imino-protective group or alkyl,and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗哺乳动物癌或肉瘤肿瘤的方法，包括向所述哺乳动物施用有效量的下式的四环化合物：其中R 1为甲酰基，被保护的甲酰基，羟甲基，保护的羟甲基，芳基氨基甲基 羧基，保护的羧基，芳基亚氨基甲基，羟基亚氨基甲基，烷氧基亚氨基甲基，酰氧基亚氨基甲基，氨基甲酰基甲基或芳基氨基丙基甲基，R2是羟基，烷氧基或被保护的羟基，R3是氢，R4是甲基，羟甲基或保护的羟甲基，或R3和R4组合在一起形成 亚甲基或氧代，R 5为羟基，烷氧基或保护的羟基，R 6为氢，亚氨基保护基或烷基，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4645765A

公开(公告)日：1987-02-24

申请号：US743616

申请日：1985-06-11

申请人： Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Terano ,  Tadaaki Komori ,  Morita Iwami ,  Michio Yamashita ,  Masashi Hashimoto ,  Itsuo Uchida ,  Shigehiro Takase

发明人： Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Terano ,  Tadaaki Komori ,  Morita Iwami ,  Michio Yamashita ,  Masashi Hashimoto ,  Itsuo Uchida ,  Shigehiro Takase

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04 ,  C07D498/18 ,  C12N1/20 ,  C12P17/18 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07D498/18 ,  C12P17/188 ,  C12R1/465 ,  Y02P20/55 ,  Y10S435/886

摘要： New tetracyclo compounds of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is formyl, protected formyl, hydroxymethyl, protected hydroxymethyl, arylaminomethyl, carboxy, protected carboxy or substituted iminomethyl,R.sup.2 is hydroxy, alkoxy or protected hydroxy,R.sup.3 is hydrogen and R.sup.4 is methyl, hydroxymethyl or protected hydroxymethyl, orR.sup.3 and R.sup.4 are combined together to form methylene or oxo,R.sup.5 is hydroxy, alkoxy or protected hydroxy, andR.sup.6 is hydrogen, imino-protective group or alkyl,and pharmaceutically acceptable salts thereof, which have pharmacological activities such as antitumor activity, antimicrobial activity, and the like, and a process for their production and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 新的下式的四环化合物：其中R 1是甲酰基，保护的甲酰基，羟甲基，保护的羟甲基，芳基氨基甲基，羧基，被保护的羧基或取代的亚氨基甲基，R2是羟基，烷氧基或保护的羟基，R3是氢， R 4是甲基，羟甲基或被保护的羟甲基，或者R 3和R 4结合在一起形成亚甲基或氧代，R 5是羟基，烷氧基或保护的羟基，R 6是氢，亚氨基保护基或烷基，及其药学上可接受的盐， 具有抗肿瘤活性，抗菌活性等药理活性，及其制造方法和含有该药物组合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4661352A

公开(公告)日：1987-04-28

申请号：US662927

申请日：1984-10-19

申请人： Motoaki Nishikawa ,  Morita Iwami ,  Keizo Yoshida ,  Masanobu Kohsaka

发明人： Motoaki Nishikawa ,  Morita Iwami ,  Keizo Yoshida ,  Masanobu Kohsaka

IPC分类号： C07G11/00 ,  A61K35/74 ,  A61P7/02 ,  A61P9/02 ,  A61P11/14 ,  C12P1/06 ,  C12R1/465

CPC分类号： C12P1/06

摘要： This invention relates to a biologically active WS-7739-A substance and a biologically active WS-7739-B substance which have pharmacological activities and are useful for the treatment of asthma, thrombosis and the alike.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理活性并可用于治疗哮喘，血栓形成和类似物质的生物活性WS-7739-A物质和生物活性WS-7739-B物质。

公开(公告)号：US4950605A

公开(公告)日：1990-08-21

申请号：US319042

申请日：1989-03-06

申请人： Kozo Ochi ,  Masami Ezaki ,  Morita Iwami ,  Tadaaki Komori ,  Masanobu Kohsaka

发明人： Kozo Ochi ,  Masami Ezaki ,  Morita Iwami ,  Tadaaki Komori ,  Masanobu Kohsaka

IPC分类号： A61K35/74 ,  A61P31/04 ,  C07G11/00 ,  C12P1/04 ,  C12P21/04 ,  C12R1/07

CPC分类号： C12P1/04 ,  Y10S435/834

摘要： FR-900493 is a compound of molecular formula C.sub.20 H.sub.33 N.sub.5 O.sub.11 which may be recovered from Bacillus cultures, possesses antimicrobial activity, and may be used for the treatment and prevention of infectious diseases in humans and animals.

公开(公告)号：US4782088A

公开(公告)日：1988-11-01

申请号：US946868

申请日：1986-12-29

申请人： Masanori Okamoto ,  Morita Iwami ,  Shigehiro Takase ,  Itsuo Uchida ,  Kazuyoshi Umehara ,  Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Imanaka

发明人： Masanori Okamoto ,  Morita Iwami ,  Shigehiro Takase ,  Itsuo Uchida ,  Kazuyoshi Umehara ,  Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Imanaka

IPC分类号： C07D207/416 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/26 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07C43/23 ,  C07C45/41 ,  C07C57/03 ,  C07C205/51 ,  C07C233/02 ,  C07C233/09 ,  C07C233/20 ,  C07C233/49 ,  C07C235/28 ,  C07C249/04 ,  C07C251/32 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/10 ,  C07C255/19 ,  C07C255/23 ,  C07C255/64 ,  C07C291/12 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07C131/00

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C255/00 ,  C07C43/23 ,  C07C45/41 ,  C07C57/03 ,  C07D295/185

摘要： The invention relates to compounds of antihypertensive and antithrombotic activity of the formula or its pharmaceutically acceptable salt: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, or lower alkoxyphenyl,R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.4 is lower alkyl,R.sup.6 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.7 is lower alkyl which is optionally substituted by hydroxy or lower alkanoyloxy, andR.sup.10 is hydrogen or lower alkyl which is optionally substituted by carboxy or esterified carboxy.

公开(公告)号：US4778804A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US786754

申请日：1985-10-11

申请人： Masanori Okamoto ,  Morita Iwami ,  Shigehiro Takase ,  Itsuo Uchida ,  Kazuyoshi Umehara ,  Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Imanaka

发明人： Masanori Okamoto ,  Morita Iwami ,  Shigehiro Takase ,  Itsuo Uchida ,  Kazuyoshi Umehara ,  Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Imanaka

IPC分类号： C07D207/416 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/26 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07C43/23 ,  C07C45/41 ,  C07C57/03 ,  C07C205/51 ,  C07C233/02 ,  C07C233/09 ,  C07C233/20 ,  C07C233/49 ,  C07C235/28 ,  C07C249/04 ,  C07C251/32 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/10 ,  C07C255/19 ,  C07C255/23 ,  C07C255/64 ,  C07C291/12 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07C103/22 ,  C07C103/34

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C255/00 ,  C07C43/23 ,  C07C45/41 ,  C07C57/03 ,  C07D295/185

摘要： New nitro aliphatic compounds and their pharmaceutically acceptable salts are disclosed.

公开(公告)号：US4767768A

公开(公告)日：1988-08-30

申请号：US559260

申请日：1983-12-08

申请人： Masanori Okamoto ,  Morita Iwami ,  Shigehiro Takase ,  Itsuo Uchida ,  Kazuyoshi Umehara ,  Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Imanaka

发明人： Masanori Okamoto ,  Morita Iwami ,  Shigehiro Takase ,  Itsuo Uchida ,  Kazuyoshi Umehara ,  Masanobu Kohsaka ,  Hiroshi Imanaka

IPC分类号： C07D207/416 ,  A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/26 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07C43/23 ,  C07C45/41 ,  C07C57/03 ,  C07C205/51 ,  C07C233/02 ,  C07C233/09 ,  C07C233/20 ,  C07C233/49 ,  C07C235/28 ,  C07C249/04 ,  C07C251/32 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/10 ,  C07C255/19 ,  C07C255/23 ,  C07C255/64 ,  C07C291/12 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07C103/22 ,  C07C103/34

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C205/44 ,  C07C205/51 ,  C07C255/00 ,  C07C43/23 ,  C07C45/41 ,  C07C57/03 ,  C07D295/185

摘要： New Nitro aliphatic compounds and their pharmaceutically acceptable salts are disclosed.

摘要翻译： 公开了新的硝基脂族化合物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5310659A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US779049

申请日：1991-10-18

申请人： Ichiro Aramori ,  Masao Fukagawa ,  Hiroki Ono ,  Yosuke Ishitani ,  Mana Tsumura ,  Morita Iwami ,  Hitoshi Kojo

发明人： Ichiro Aramori ,  Masao Fukagawa ,  Hiroki Ono ,  Yosuke Ishitani ,  Mana Tsumura ,  Morita Iwami ,  Hitoshi Kojo

IPC分类号： C12N1/21 ,  C12N9/80 ,  C12N15/09 ,  C12N15/55 ,  C12P35/02 ,  C12R1/07 ,  C12R1/19 ,  C12P39/00

CPC分类号： C12N9/80 ,  C12P35/02

摘要： A GL-7ACA acylase having the following characteristics:(a) has ability to catalyze the enzymatic conversion of glutaryl 7-ACA, adipyl 7-ACA, and succinyl 7-ACA, into 7-aminocephalosporanic acid,(b) has a molecular weight of 70,000 dalton (SDS-PAGE) and(c) has N-terminal amino acid sequence (SEQ ID NO: 1) thereof: Gln-Ser-Glu-Gln-Glu-Lys-Ala-Glu-Glu-.A process for producing GL-7ACA acylase is also provided.

摘要翻译： 具有以下特征的GL-7ACA酰基转移酶：（a）具有催化戊二酰7-ACA，己二酰基7-ACA和琥珀酰基7-ACA酶促转化成7-氨基头孢烷酸的能力，（b）具有分子量 的70,000道尔顿（SDS-PAGE）和（c）具有N-末端氨基酸序列（SEQ ID NO：1）：Gln-Ser-Glu-Gln-Glu-Lys-Ala-Glu-Glu-。 还提供了生产GL-7ACA酰基转移酶的方法。