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    Antifungal 4-substituted 5,6-dihydro-4H-pyrrolo [1,2-a][1,4]benzodiazepines
    1.
    发明授权
    Antifungal 4-substituted 5,6-dihydro-4H-pyrrolo [1,2-a][1,4]benzodiazepines 有权
    抗真菌4-取代的5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a] [1,4]苯并二氮杂卓

    公开(公告)号：US07820650B2

    公开(公告)日：2010-10-26

    申请号：US11680700

    申请日：2007-03-01

    申请人： Terence Gilkerson ,  Roger John Nash ,  Jozef Frans Elisabetha Van Gestel ,  Lieven Meerpoel

    发明人： Terence Gilkerson ,  Roger John Nash ,  Jozef Frans Elisabetha Van Gestel ,  Lieven Meerpoel

    IPC分类号： A61P31/10 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551

    摘要： The present invention concerns compounds for use as a medicine having the formula the N-oxide forms, the salts, the quaternary amines and stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 represents hydrogen, C1-6alkyl, C1-4alkylthio, C1-4alkyloxy, or halo; R2 represents hydrogen or C1-6alkyl; R3 represents phenyl substituted with halo, cyano, C1-4alkyloxy, C1-4alkylthio, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl; 2-thienyl; or 3-thienyl, R4 represents hydrogen; or R2 and R4 form an extra bond, which are active against dermatophytes, and their preparation; it further relates to compositions comprising them, as well as their use as a medicine.

    摘要翻译： 本发明涉及用作具有N-氧化物形式的药物的化合物，其盐，季胺和立体化学异构形式，其中R 1表示氢，C 1-6烷基，C 1-4烷硫基，C 1-4烷氧基或卤素 ; R 2表示氢或C 1-6烷基; R 3表示被卤素，氰基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷硫基，C 1-6烷基，卤代C 1-6烷基取代的苯基; 2-噻吩基; 或3-噻吩基，R 4表示氢; 或R2和R4形成额外的键，其对皮肤癣菌有活性，并且它们的制备; 它还涉及包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。

    Antifungal 4-substituted 5,6-dihydro-4h-pyrrolo[1,2-a][1,4] benzodiazepines
    2.
    发明授权
    Antifungal 4-substituted 5,6-dihydro-4h-pyrrolo[1,2-a][1,4] benzodiazepines 有权
    抗真菌剂4-取代的5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a] [1,4]苯并二氮杂卓

    公开(公告)号：US07202240B2

    公开(公告)日：2007-04-10

    申请号：US10399596

    申请日：2001-10-17

    申请人： Terence Gilkerson ,  Roger John Nash ,  Jozel Frans Elisabetha Van Gestel ,  Lieven Meerpoel

    发明人： Terence Gilkerson ,  Roger John Nash ,  Jozel Frans Elisabetha Van Gestel ,  Lieven Meerpoel

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P31/10 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551

    摘要： The present invention concerns compounds for use as a medicine having the formula (I), the N-oxide forms, the salts, the quaternary amines and stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-4alkylthio, C1-4alkyloxy, or halo; R2 represents hydrogen or C1-6alkyl; R3 represents phenyl substituted with halo, cyano, C1-4alkyloxy, C1-4alkylthio, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl; 2-thienyl; or 3-thienyl, R4 represents hydrogen; or R2 and R4 form an extra bond, which are active against dermatophytes, and their preparation; it further relates to compositions comprising them, as well as their use as a medicine.

    摘要翻译： 本发明涉及用作具有式（I）的药物，N-氧化物形式，其盐，季胺及其立体化学异构形式的化合物，其中R 1表示氢， C 1-4烷基，C 1-4烷基硫基，C 1-4烷基氧基或卤素; R 2表示氢或C 1-6烷基; R 3表示被卤素，氰基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷基硫基，C 1-6烷基取代的苯基 烷基，卤代C 1-6烷基; 2-噻吩基; 或3-噻吩基，R 4表示氢; 或R 2和R 4形成对皮肤癣菌有活性的额外的结合，及其制备; 它还涉及包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。

    ANTIFUNGAL 4-SUBSTITUTED 5,6-DIHYDRO-4H-PYRROLO [1,2-a][1,4]BENZODIAZEPINES
    3.
    发明申请
    ANTIFUNGAL 4-SUBSTITUTED 5,6-DIHYDRO-4H-PYRROLO [1,2-a][1,4]BENZODIAZEPINES 有权
    反式4取代的5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-a] [1,4]苯并咪唑

    公开(公告)号：US20070232593A1

    公开(公告)日：2007-10-04

    申请号：US11680700

    申请日：2007-03-01

    申请人： Terence Gilkerson ,  Roger Nash ,  Jozef Van Gestel ,  Lieven Meerpoel

    发明人： Terence Gilkerson ,  Roger Nash ,  Jozef Van Gestel ,  Lieven Meerpoel

    IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/12

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551

    摘要： The present invention concerns compounds for use as a medicine having the formula the N-oxide forms, the salts, the quaternary amines and stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 represents hydrogen, C1-6alkyl, C1-4alkylthio, C1-4alkyloxy, or halo; R2 represents hydrogen or C1-6alkyl; R3 represents phenyl substituted with halo, cyano, C1-4alkyloxy, C1-4alkylthio, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl; 2-thienyl; or 3-thienyl, R4 represents hydrogen; or R2 and R4 form an extra bond, which are active against dermatophytes, and their preparation; it further relates to compositions comprising them, as well as their use as a medicine.

    摘要翻译： 本发明涉及用作具有N-氧化物形式的药物的化合物，其盐，季胺和立体化学异构形式，其中R 1表示氢，C 1〜 C 1 -C 6烷基，C 1-4烷基硫基，C 1-4烷基氧基或卤素; R 2表示氢或C 1-6烷基; R 3表示被卤素，氰基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷基硫基，C 1-6烷基取代的苯基 烷基，卤代C 1-6烷基; 2-噻吩基; 或3-噻吩基，R 4表示氢; 或R 2和R 4形成对皮肤癣菌有活性的额外的结合，及其制备; 它还涉及包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。

    PIPERIDINE/PIPERAZINE DERIVATIVES
    8.
    发明申请
    PIPERIDINE/PIPERAZINE DERIVATIVES 有权
    哌啶/哌嗪衍生物

    公开(公告)号：US20100216809A1

    公开(公告)日：2010-08-26

    申请号：US12663009

    申请日：2008-06-05

    申请人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Lieven Meerpoel ,  Gustaaf Maria Boeckx ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Christophe Francis Robert Buyck ,  Daniel Obrecht ,  Philipp Ermert ,  Anatol Luther

    发明人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Lieven Meerpoel ,  Gustaaf Maria Boeckx ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Christophe Francis Robert Buyck ,  Daniel Obrecht ,  Philipp Ermert ,  Anatol Luther

    IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

    摘要： The invention further relates to a DGAT inhibitor of formula (I), including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents —NRx—C(═O)—; —Z—C(═O)—; —Z—NRx—C(═O)—; —S(═O)p-; C(═S)—; —NRx—C(═S)—; —Z—C(═S)—; —Z—NRx—C(═S)—; —O—C(═O)—; —C(═O)—C(═O)—; R1 represents a 5-membered monocyclic heterocycle containing at least 2 heteroatoms; a 6-membered aromatic monocyclic heterocycle; or a 5-membered heterocycle containing at least 2 heteroatoms fused with phenyl, cyclohexyl or a 5-or 6-membered heterocycle; wherein each of said heterocycles may optionally be substituted; R2 represents R3; R3 represents C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxlyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or a 6-membered aromatic heterocycle containing 1 or 2 N atoms, wherein said C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzo-dioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or 6-membered aromatic heterocycle may optionally be substituted; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.

    摘要翻译： 本发明还涉及式（I）的DGAT抑制剂，其包括其任何立体化学异构形式，其中A表示CH或N; 在A代表碳原子的情况下，虚线代表任意键; X表示-NR x -C（= O） - ; -Z-C（= O） - ; -Z-NRx-C（= O） - ; -S（= O）p-; C（═S） - ; -NR x -C（= S） - ; -Z-C（= S） - ; -Z-NRx-C（= S） - ; -O-C（= O） - ; -C（= O）-C（= O） - ; R1表示含有至少2个杂原子的5元单环杂环; 6元芳族单环杂环; 或含有至少2个与苯基，环己基或5或6元杂环稠合的杂原子的5元杂环; 其中每个所述杂环可任选被取代; R2表示R3; R 3表示C 3-6环烷基，苯基，萘基，2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯基，1,3-苯并二恶唑基，2,3-二氢苯并呋喃基或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中所述C3 6-环烷基，苯基，萘基，2,3-二氢-1,4-苯并二恶基，1,3-苯并二恶唑基，2,3-二氢苯并呋喃基或6-元芳香杂环可以任选被取代; 其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及用作所述化合物的药物。