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    Substituted morpholine derivatives and their use as therapeutic agents
    2.
    发明授权
    Substituted morpholine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
    取代的吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途

    公开(公告)号：US5612337A

    公开(公告)日：1997-03-18

    申请号：US663201

    申请日：1996-06-13

    申请人： Raymond Baker ,  Timothy Harrison ,  Angus M. MacLeod ,  Andrew P. Owens ,  Eileen M. Seward ,  Christopher J. Swain ,  Martin R. Teall

    发明人： Raymond Baker ,  Timothy Harrison ,  Angus M. MacLeod ,  Andrew P. Owens ,  Eileen M. Seward ,  Christopher J. Swain ,  Martin R. Teall

    IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6558

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65583

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 C alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, CF.sub.3, NO.sub.2, CN, SR.sup.a, SOR.sup.a, SO.sub.2 R.sup.a, CO.sub.2 R.sup.a, CONR.sup.a R.sup.b, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl or C.sub.1-4 alkyl substituted by C.sub.1-4 alkoxy, where R.sup.a and R.sup.b are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.2 is hydrogen, halogen, C .sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy substituted by C.sub.1-4 alkoxy or CF.sub.3 ; R.sup.3 is hydrogen, halogen or CF.sub.3 ; R.sup.4 is selected from the definitions of R.sup.1 ; R.sup.5 is selected from the definitions of R.sup.2 ; R.sup.6 is a 5-membered or 6-membered heterocyclic ring containing 2 or 3 nitrogen atoms optionally substituted by .dbd.O, .dbd.S or a C.sub.1-4 alkyl group, and optionally substituted by an aminoalkyl group; R.sup.9a and R.sup.9b are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, or R.sup.9a and R.sup.9b are joined to form a C.sub.5-7 ring; X is C.sub.1-4 alkylene optionally substituted by oxo; and Y is a C.sub.1-4 alkyl group optionally substituted by hydroxyl; with the proviso that if Y is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is substituted at least by an aminoalkyl group; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 02819 Sec。 371日期：1996年6月13日 102（e）日期1996年6月13日PCT 1994年12月23日PCT公布。 公开号WO95 / 18124 日期：1995年7月6日（一）本发明涉及式（I）化合物，其中R 1为氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，CF 3，NO 2，CN，SR a，SOR a ，SO 2 R a，CO 2 R a，CONR a R b，C 2-6烯基，C 2-6炔基或被C 1-4烷氧基取代的C 1-4烷基，其中R a和R b是氢或C 1-4烷基; R2是氢，卤素，C 1-6烷基，被C 1-4烷氧基或CF 3取代的C 1-6烷氧基; R3是氢，卤素或CF3; R4选自R1的定义; R5选自R2的定义; R6是含有2或3个氮原子的5元或6元杂环，任选被= O，= S或C 1-4烷基取代，并且任选被氨基烷基取代; R9a和R9b是氢或C1-4烷基，或R9a和R9b连接形成C5-7环; X是任选被氧代取代的C 1-4亚烷基; Y是任选被羟基取代的C 1-4烷基; 条件是如果Y是C 1-4烷基，则R6至少被氨基烷基取代; 及其药学上可接受的盐和前药。 该化合物特别用于治疗疼痛，炎症，偏头痛和呕吐。

    Heterocyclic amide derivatives as tachykinin antagonists
    4.
    发明授权
    Heterocyclic amide derivatives as tachykinin antagonists 失效
    杂环酰胺衍生物作为速激肽拮抗剂

    公开(公告)号：US5612336A

    公开(公告)日：1997-03-18

    申请号：US373195

    申请日：1995-01-13

    申请人： Richard J. Lewis ,  Angus M. MacLeod ,  Kevin J. Merchant

    发明人： Richard J. Lewis ,  Angus M. MacLeod ,  Kevin J. Merchant

    IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D213/81 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D209/14 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02

    摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q.sup.1 is phenyl substituted by one or more halo; optionally substituted naphthyl, indolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, benzyl or fluorenyl; the dotted line represents an optional covalent bond; one of X and Y is H and the other is hydroxy or C.sub.1-6 alkoxy, or X and Y together form a group .dbd.O or .dbd.NOR.sup.5 where R.sup.5 is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.1 is H or C.sub.1-6 alkyl. R.sup.2 is CO--W--R.sup.6 where W represents a bond or a hydrocarbon chain of 1-6 carbon atoms and R.sup.6 is an azacyclic or azabicyclic group; R.sup.3 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; and R.sup.4 is phenyl optionally substituted by 1-3 of C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, OR.sup.a, SR.sup.a, SOR.sup.a, NR.sup.a R.sup.b, NR.sup.a COR.sup.b, NR.sup.a CO.sub.2 R.sup.b, CO.sub.2 R.sup.a or CONR.sup.a R.sup.b, where R.sup.a and R.sup.b are H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or trifluoromethyl; are tachykinin antagonists useful in therapy.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01415 Sec。 371日期1995年1月13日 102（e）日期1995年1月13日PCT提交1993年7月6日PCT公布。 出版物WO94 / 01402 日期：1994年1月20日式（I）化合物及其盐和前药其中Q1是被一个或多个卤素取代的苯基; 任选取代的萘基，吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，苄基或芴基; 虚线表示任选的共价键; X和Y之一是H，另一个是羟基或C 1-6烷氧基，或X和Y一起形成基团= O或= NOR 5，其中R 5是H或C 1-6烷基; R1是H或C1-6烷基。 R2是CO-W-R6，其中W表示1-6个碳原子的键或烃链，R6是氮杂环或氮杂双环基; R3是H，C1-6烷基或C2-6烯基; R4是任选被1-3个C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三甲基甲硅烷基，OR a，SR a，SOR a，NR a R b，NR a COR b，NR a CO 2 R b，CO 2 R a或CONR a R b， 其中R a和R b是H，C 1-6烷基，苯基或三氟甲基; 是用于治疗的速激肽拮抗剂。

    Oxazolidindione substituted indole derivatives
    6.
    发明授权
    Oxazolidindione substituted indole derivatives 失效
    恶唑烷二酮取代吲哚衍生物

    公开(公告)号：US5334606A

    公开(公告)日：1994-08-02

    申请号：US982794

    申请日：1992-11-30

    申请人： Angus M. MacLeod

    发明人： Angus M. MacLeod

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D207/40 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D263/44 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D263/40

    CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

    摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein Q.sup.1 represents a phenyl group substituted by one or more halo; naphthyl; indolyl; benzthiophenyl; benzofuranyl; benzyl; or fluorenyl;R.sup.1 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl;R.sup.2 is phenyl(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted in the phenyl ring by one or more groups selected from C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, SR.sup.b, SOR.sup.b, SO.sub.2 R.sup.b, OR.sup.b, NR.sup.b R.sup.c, NR.sup.b COR.sup.c, NR.sup.b COOR.sup.c, COOR.sup.b or CONR.sup.b R.sup.c, where R.sup.b and R.sup.c independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or trifluoromethyl; andZ is O, S, NR.sup.8 or CR.sup.9 R.sup.10, where R.sup.8 represents H C.sub.1-6 alkyl, phenyl, phenyl(C.sub.1-4 alkyl), COR.sup.11, COOR.sup.11, CONR.sup.9 R.sup.10 where R.sup.11 is phenyl, phenyl(C.sub.1-4 alkyl) or C.sub.1-6 alkyl, and R.sup.9 and R.sup.10 are each H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or phenyl(C.sub.1-4 alkyl); are tachykinin antagonists. They and their compositions are useful in medicine.

    摘要翻译： 式（I）的化合物：其中Q1表示被一个或多个卤素取代的苯基; 萘基; 吲哚基 苯硫酚 苯并呋喃基 苄基; 或芴基; R1是H，C1-6烷基或C2-6烯基; R2是在苯环中被选自C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，SR b，SOR b，SO 2 R b，OR b，NR b R c中的一个或多个基团任意取代的苯基（C 1-4烷基） NRbCORc，NRbCOORc，COORb或CONRbRc，其中Rb和Rc独立地表示H，C1-6烷基，苯基或三氟甲基; 并且Z是O，S，NR8或CR9R10，其中R8代表H C1-6烷基，苯基，苯基（C1-4烷基），COR11，COOR11，CONR9R10，其中R11是苯基，苯基（C1-4烷基）或C1-6烷基，和 R 9和R 10各自为H，C 1-6烷基，苯基或苯基（C 1-4烷基）; 速激肽拮抗剂。 它们及其组合物在医学中是有用的。

    Imidazolinone derivatives as tachykinin receptor antagonists
    7.
    发明授权
    Imidazolinone derivatives as tachykinin receptor antagonists 失效
    咪唑啉酮衍生物作为速激肽受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5612362A

    公开(公告)日：1997-03-18

    申请号：US411616

    申请日：1995-04-18

    申请人： Angus M. MacLeod

    发明人： Angus M. MacLeod

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

    摘要： Compounds of formula (I) and salts and prodrugs wherein Q.sup.1 is a specified aryl group, the dotted line is an optional double bond, Z is O or NR.sup.3, R.sup.1 and R.sup.3 are H or specified optionally substituted alkyl or other substituents and R.sup.2 is an optionally substituted phenyl or group are tachykinin receptor antagonists useful in medicine.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02131 Sec。 371日期1995年04月18日 102（e）日期1995年4月18日PCT提交1993年10月14日PCT公布。 公开号WO94 / 10168 （I）式（I）化合物及其盐和前药，其中Q1是指定的芳基，虚线是任选的双键，Z是O或NR 3，R 1和R 3是H或 指定的任选取代的烷基或其它取代基，R 2是任选取代的苯基或基团是可用于医学中的速激肽受体拮抗剂。

    Hetercyclic compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    8.
    发明授权
    Hetercyclic compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
    异环化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5328927A

    公开(公告)日：1994-07-12

    申请号：US021826

    申请日：1993-02-24

    申请人： Richard T. Lewis ,  Kevin J. Merchant ,  Angus M. MacLeod

    发明人： Richard T. Lewis ,  Kevin J. Merchant ,  Angus M. MacLeod

    IPC分类号： C07D333/60 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C239/08 ,  C07C251/40 ,  C07C255/24 ,  C07C255/30 ,  C07C317/28 ,  C07C323/24 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  A61K31/405 ,  C07D209/10

    CPC分类号： C07D333/58 ,  C07D209/16

    摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof ##STR1## wherein Q.sup.1 is halo substituted phenyl; naphthyl; indolyl; benzthiophenyl; benzofuranyl; benzyl; or fluorenyl; . . is an optional covalent bond;one of X and Y is H and the other is hydroxy or C.sub.1-6 alkoxy, or X and Y are together .dbd.0 or .dbd.NOR.sup.5 ;R.sup.1 and R.sup.2 are H; C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by hydroxy, cyano, COR.sup.c, CO.sub.2 R.sup.c, CONR.sup.c R.sup.d, or NR.sup.c R.sup.d (where R.sup.c and R.sup.d are H, C.sub.1-6 alkyl or phenyl(C.sub.0-4 alkyl) optionally substituted by C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, halo and trifluoromethyl); phenyl(C.sub.1-4 alkyl) (optionally substituted by C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, halo or trifluoromethyl); COR.sup.c ; CO.sub.2 R.sup.c ; CONR.sup.c R.sup.d ; COC.sub.1-6 alkylNR.sup.c R.sup.d ; CONR.sup.c COOR.sup.d ; or SO.sub.2 R.sup.c ;R.sup.3 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; andR.sup.4 is phenyl optionally substituted by C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, OR.sup.a, SR.sup.a, SOR.sup.a, NR.sup.a R.sup.b, NR.sup.a COR.sup.b, NR.sup.a CO.sub.2 R.sup.b, CO.sub.2 R.sup.a or CONR.sup.a R.sup.b, where R.sup.a and R.sup.b are H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or trifluoromethyl; are tachykinin antagonists.

    摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和前药其中Q 1是卤素取代的苯基; 萘基; 吲哚基 苯硫酚 苯并呋喃基 苄基; 或芴基; 。 。 。 是可选的共价键; X和Y之一是H，另一个是羟基或C 1-6烷氧基，或X和Y一起= 0或= NOR5; R1和R2是H; 任选被羟基，氰基，CORc，CO2Rc，CONRcRd或NRcRd取代的C 1-6烷基（其中R c和R d为H，任选被C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素和三氟甲基取代的C 1-6烷基或苯基（C 0-4烷基） ）; 苯基（C 1-4烷基）（任选被C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素或三氟甲基取代）; CORC; CO2Rc; CONRcRd; COC 1-6烷基NR c R d; CONRcCOORd; 或SO2Rc; R3是H，C1-6烷基或C2-6烯基; R4是任选被C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三甲基甲硅烷基，OR a，SR a，SOR a，NR a R b，NR a COR b，NR a CO 2 R b，CO 2 R a或CONR a R b任意取代的苯基，其中R a和R b是 H，C 1-6烷基，苯基或三氟甲基; 速激肽拮抗剂。

    Pyrazolo-quinoline derivatives for treating cerebral ischemia
    9.
    发明授权
    Pyrazolo-quinoline derivatives for treating cerebral ischemia 失效
    吡唑并喹啉衍生物治疗脑缺血

    公开(公告)号：US5580877A

    公开(公告)日：1996-12-03

    申请号：US427551

    申请日：1995-04-24

    申请人： Angus M. MacLeod

    发明人： Angus M. MacLeod

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： A class of 3,5-dihydro-1H-pyrazolo[3,4-c]quinoline-1,4(2H)-dione derivatives, substituted in the 2-position by an optionally substituted phenyl moiety, are selective non-competitive antagonists of NMDA receptors and/or are antagonists of AMPA receptors, and are therefore of utility in the treatment and/or prevention of conditions, such as neurodegenerative disorders, convulsions or schizophrenia, which require the administration of an NMDA and/or AMPA antagonist.

    摘要翻译： 一类由任选取代的苯基部分在2-位取代的3,5-二氢-1H-吡唑并[3,4-c]喹啉-1,4（2H） - 二酮衍生物是选择性非竞争性拮抗剂 的NMDA受体和/或是AMPA受体的拮抗剂，因此可用于治疗和/或预防需要施用NMDA和/或AMPA拮抗剂的诸如神经变性疾病，惊厥或精神分裂症的病症。

    Tachykinin antagonists
    10.
    发明授权
    Tachykinin antagonists 失效
    速激肽拮抗剂

    公开(公告)号：US5554627A

    公开(公告)日：1996-09-10

    申请号：US428065

    申请日：1995-04-27

    申请人： Richard T. Lewis ,  Angus M. MacLeod ,  Kevin J. Merchant

    发明人： Richard T. Lewis ,  Angus M. MacLeod ,  Kevin J. Merchant

    IPC分类号： C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/445 ,  C07D453/00

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/16 ,  C07D453/02

    摘要： Compounds of formula (I), wherein Q.sup.1 represents an aryl group; the dotted line represents an optional covalent bond; one of X and Y represents H and the other represents hydroxy or C.sub.1-6 alkoxy, or X and Y together form a group .dbd.O or .dbd.NOR.sup.5 where R.sup.5 is H or C.sub.1-6 alkyl; Z represents O, S or NR.sup.2, where R.sup.2 is H or C.sub.1-6 alkyl; W represents a bond or a saturated or unsaturated hydrocarbon chain of 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R.sup.1 represents H or C.sub.1-6 alkyl. R.sup.3 represents H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; R.sup.4 represents an optionally substituted phenyl group; and R.sup.6 represents a specified amino group or an optionally substituted aromatic or non-aromatic azacyclic or azabicyclic group; and salts and prodrugs are tachykinin receptor antagonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02213 371日期：1995年04月27日 102（e）日期1995年4月27日PCT提交1993年10月27日PCT公布。 公开号WO94 / 10167 （I）其中Q1表示芳基的式（I）化合物; 虚线表示任选的共价键; X和Y之一表示H，另一个表示羟基或C 1-6烷氧基，或X和Y一起形成基团= O或= NOR5，其中R5是H或C1-6烷基; Z表示O，S或NR2，其中R2是H或C1-6烷基; W表示具有1,2,3,4,5或6个碳原子的键或饱和或不饱和烃链; R1表示H或C1-6烷基。 R 3表示H，C 1-6烷基或C 2-6烯基; R4表示任选取代的苯基; 并且R 6表示指定的氨基或任选取代的芳族或非芳族氮杂环或氮杂双环基; 盐和前药是速激肽受体拮抗剂。