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    Antiulcer [1] benzepino[3,4-b]pyridine and compositions
    1.
    发明授权
    Antiulcer [1] benzepino[3,4-b]pyridine and compositions 失效
    抗溃疡[1]苯并[3,4-b]吡啶和组合物

    公开(公告)号：US4547496A

    公开(公告)日：1985-10-15

    申请号：US623084

    申请日：1984-06-21

    申请人： Toshiaki Kumazawa ,  Yoshimasa Oiji ,  Hiroshi Tanaka ,  Katsuichi Shuto

    发明人： Toshiaki Kumazawa ,  Yoshimasa Oiji ,  Hiroshi Tanaka ,  Katsuichi Shuto

    IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： A novel [1] benzepino[3,4-b]pyridine derivative having antiulcer activity is represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, an alkyl group, a halogenated alkyl group, an alkoxy group or a halogen atom; R.sup.2 represents ##STR2## wherein Y represents an amino group, a substituted amino group, a heterocyclic group or a substituted heterocyclic group; Z represents a hydrogen atom, an alkyl group or an acyl group; and m is an integer of 1-3, ##STR3## wherein Z' represents a hydrogen atom or an alkyl group; Y has the same meaning as defined above, and n is 0, 1 or 2; or ##STR4## wherein Z and n have the same meanings as defined above; X represents an oxygen atom or a sulfur atom. Also disclosed are pharmaceutically acceptable acid addition salts of the compound represented by the formula (I).

    摘要翻译： 具有抗溃疡活性的新型[1]苯并[3,4-b]吡啶衍生物由式（I）表示：其中R 1表示氢原子，烷基，卤代烷基， 烷氧基或卤素原子; R2表示，其中Y表示氨基，取代氨基，杂环基或取代的杂环基; Z表示氢原子，烷基或酰基; m为1-3的整数，其中Z'表示氢原子或烷基; Y具有与上述相同的含义，n为0,1或2; 或其中Z和n具有与上述相同的含义; X表示氧原子或硫原子。 还公开了由式（I）表示的化合物的药学上可接受的酸加成盐。

    Tricyclic compounds
    3.
    发明授权
    Tricyclic compounds 失效
    三环化合物

    公开(公告)号：US06211227B1

    公开(公告)日：2001-04-03

    申请号：US09417626

    申请日：1999-10-14

    申请人： Makoto Yoshida ,  Takashi Seishi ,  Shigeru Aono ,  Tsuyoshi Yamagata ,  Kaoru Atsuki ,  Toshiaki Kumazawa ,  Haruki Takai ,  Koji Suzuki ,  Akira Karasawa

    发明人： Makoto Yoshida ,  Takashi Seishi ,  Shigeru Aono ,  Tsuyoshi Yamagata ,  Kaoru Atsuki ,  Toshiaki Kumazawa ,  Haruki Takai ,  Koji Suzuki ,  Akira Karasawa

    IPC分类号： A61K3138

    CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D313/12 ,  C07D337/12

    摘要： The present invention provides tricyclic compounds which are useful for the treatment of pollakiuria and urinary incontinence and which are represented by general formula (I): (wherein R1 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, etc.; X1—X2—X3 represents CR5═CR6—CR7═CR8 (wherein R5, R6, R7 and R8, which may be the same or different, each represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, hydroxy, substituted or unsubstituted lower alkoxy, etc.), N(O)m═CR5—CR6═CR7 (wherein R5, R6 and R7 have the same significances as defined above, and m represents 0 or 1), S—CR7═CR8 (wherein R7 and R8 have the same significances as defined above), etc.; and when R2 represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted lower alkoxy, a substituted or unsubstituted N-substituted heterocyclic group, (wherein n is 0 or 1; R3 and R4, which may be the same or different, each represents hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, trifluoromethyl, etc., or R3 and R4 may be combined together to form cyclic alkyl; and Q represents hydroxy, halogen, etc.), etc., Y represents —CH2SO2—, —SCH2—, —SOCH2—, —SO2CH2—, etc.) and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明提供可用于治疗尿频和尿失禁的三环化合物，其由通式（I）表示：其中R 1表示氢，取代或未取代的低级烷基等; X 1 -X 2 -X 3表示CR 5 = CR6-CR7 = CR8（其中R5，R6，R7和R8可以相同或不同，各自表示氢，取代或未取代的低级烷基，羟基，取代或未取代的低级烷氧基等），N（O）m = CR5-CR6 = CR7（其中R5，R6和R7具有与上述相同的含义，m表示0或1），S-CR 7 = CR 8（其中R 7和R 8具有与上述相同的含义）等 ;当R 2表示氢时，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的低级烷氧基，取代或未取代的N-取代的杂环基，（其中n为0或1; R 3和R 4各自可相同或不同） 代表氢，取代或未取代的低级烷基，三氟甲基 脲基甲基等，或者R 3和R 4可以组合在一起形成环烷基; 和Q表示羟基，卤素等）等，Y表示-CH 2 SO 2 - ， - CH 2 - ， - SOCH 2 - ， - SO 2 CH 2 - 等）及其药学上可接受的盐。

    Phenylpiperidine derivative
    4.
    发明授权
    Phenylpiperidine derivative 失效
    苯基哌啶衍生物

    公开(公告)号：US06150355A

    公开(公告)日：2000-11-21

    申请号：US43154

    申请日：1998-03-13

    申请人： Toshiaki Kumazawa ,  Hirokazu Koshimura ,  Shigeru Aono ,  Shunji Ichikawa ,  Shigeto Kitamura

    发明人： Toshiaki Kumazawa ,  Hirokazu Koshimura ,  Shigeru Aono ,  Shunji Ichikawa ,  Shigeto Kitamura

    IPC分类号： C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D211/06 ,  A01N43/42 ,  A01N43/46 ,  C07D221/06 ,  C07D498/00

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/52 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04

    摘要： A phenylpiperidine derivative or pharmaceutical acceptable salt thereof represented by formula (I): ##STR1## wherein X represents CH or N; Y--Z represents CH.sub.2 --O, CH.sub.2 --S, CH.sub.2 --CH.sub.2, CH.dbd.CH or CONR.sup.5 (wherein R.sup.5 represents hydrogen or lower alkyl); R.sup.1 represents hydrogen, lower alkyl, halogen, lower alkoxy or trifluoromethyl; and R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl or QR.sup.6 (wherein Q represents a single bond or lower alkylene, and R.sup.6 represents hydroxy, lower alkoxyalkoxy, lower alkoxy, lower alkylthio, nitro, halogen, lower alkanoyloxy, lower alkoxycarbonyl, lower alkanoyl or carboxyl).The present invention provides novel phenylpiperidine derivatives useful as analgesics.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02589 Sec。 371日期1998年3月13日 102（e）1998年3月13日PCT PCT 1996年9月11日PCT公布。 公开号WO97 / 10213 日期：1997年3月20日由式（I）表示的苯基哌啶衍生物或其药学上可接受的盐：其中X表示CH或N; Y-Z表示CH 2 -O，CH 2 -S，CH 2 -CH 2，CH = CH或CONR 5（其中R 5表示氢或低级烷基）。 R 1表示氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基或三氟甲基; 并且R 2，R 3和R 4相同或不同，各自表示氢，低级烷基或QR6（其中Q表示单键或低级亚烷基，R6表示羟基，低级烷氧基烷氧基，低级烷氧基，低级烷硫基，硝基，卤素，低级 烷酰氧基，低级烷氧基羰基，低级烷酰基或羧基）。 本发明提供了用作止痛剂的新型苯基哌啶衍生物。

    Measurement method of peroxidase activity
    6.
    发明授权
    Measurement method of peroxidase activity 失效
    过氧化物酶活性测定方法

    公开(公告)号：US4855229A

    公开(公告)日：1989-08-08

    申请号：US936320

    申请日：1986-12-01

    申请人： Eriko Kogure ,  Makoto Nakamura ,  Toshiaki Kumazawa

    发明人： Eriko Kogure ,  Makoto Nakamura ,  Toshiaki Kumazawa

    IPC分类号： C12Q1/28

    CPC分类号： C12Q1/28 ,  C12Q2326/20 ,  Y10S435/81

    摘要： A measurement method of peroxidase activity is based on reaction of o-phenylenediamine and hydrogen peroxide in the presence of peroxidase. This method includes preparing and storing a first reagent containing o-phenylenediamine and having a first pH value higher than a second pH value at which the reaction is conducted, and preparing and storing a second reagent having a buffering capability larger than the first reagent. At the time of measurement, the stored first and second reagents are mixed together with a sample containing peroxidase, and a predetermined amount of hydrogen peroxide to provide a reaction mixture having the second pH value. The reaction is conducted in the reaction mixture, thereby producing 2,2'-diamino-azobenzene, and the absorbance increase at the maximum absorption wavelength of the produced 2,2'-diamino-azobenzene is measured.

    摘要翻译： 过氧化物酶活性的测定方法是基于邻苯二胺和过氧化氢在过氧化物酶存在下的反应。 该方法包括制备和储存含有邻苯二胺的第一试剂，其具有高于进行反应的第二pH值的第一pH值，以及制备和储存具有大于第一试剂的缓冲能力的第二试剂。 在测量时，将储存的第一和第二试剂与含有过氧化物酶的样品和预定量的过氧化氢混合在一起以提供具有第二pH值的反应混合物。 在反应混合物中进行反应，由此生成2,2'-二氨基偶氮苯，测定所生成的2,2'-二氨基偶氮苯的最大吸收波长处的吸光度增加。

    Tricyclic compounds having ACAT inhibiting activity
    7.
    发明授权
    Tricyclic compounds having ACAT inhibiting activity 失效
    具有ACAT抑制活性的三环化合物

    公开(公告)号：US5679703A

    公开(公告)日：1997-10-21

    申请号：US523843

    申请日：1995-09-07

    申请人： Masashi Yanase ,  Toshiaki Kumazawa ,  Shiro Shirakura ,  Eiko Oishi ,  Koji Yamada

    发明人： Masashi Yanase ,  Toshiaki Kumazawa ,  Shiro Shirakura ,  Eiko Oishi ,  Koji Yamada

    IPC分类号： C07C275/28 ,  C07D313/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  C07D337/12

    CPC分类号： C07C275/28 ,  C07D313/12 ,  C07C2103/32

    摘要： Disclosed is a tricyclic compound represented by formula (I): ##STR1## where X.sup.1 -X.sup.2 represents CH.dbd.CH--CH.dbd.CH, CH.dbd.CH--CH.dbd.N or S--CH.dbd.CH; Y--Z represents CH.sub.2 --O or CH.sub.2 --S; then L--M represents C.dbd.CR.sup.9 (in which R.sup.9 represents hydrogen or lower alkyl) or CH--CR.sup.10 R.sup.11 (in which each of R.sup.10 and R.sup.11 independently represents hydrogen or lower alkyl); W represents NR.sup.4 (in which R.sup.4 represents hydrogen or lower alkyl) or O; each of R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 independently represents hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, amino or mono or di-lower alkyl-substituted amino; R.sup.5 represents hydrogen or lower alkyl; each of R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 independently represents hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; provided that when Y--Z represents CH.dbd.CH or CH.sub.2 CH.sub.2, then L--M represents C.dbd.CR.sup.9 (in which R.sup.9 has the same meaning as defined above),or CH--CR.sup.10a R.sup.11a (in which each of R.sup.10a and R.sup.11a represents lower alkyl of R.sup.10 and R.sup.11); and a pharmaceutically acceptable salt thereto. The compound and its salt have an ACAT inhibiting activity and are expected to have preventive and therapeutic effects on hyperlipemia and arteriosclerosis.

    摘要翻译： 公开了由式（I）表示的三环化合物：其中X 1 -X 2表示CH = CH-CH = CH，CH = CH-CH = N或S-CH = CH; Y-Z表示CH 2 -O或CH 2 -S; 那么L-M表示C = CR9（其中R9表示氢或低级烷基）或CH-CR10R11（其中R10和R11各自独立地表示氢或低级烷基）; W表示NR4（其中R4表示氢或低级烷基）或O; R 1，R 2和R 3各自独立地表示氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基，氨基或单或二低级烷基取代的氨基; R5代表氢或低级烷基; R 6，R 7和R 8各自独立地表示氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基; 条件是当YZ表示CH = CH或CH 2 CH 2时，LM表示C = CR 9（其中R9具有与上述相同的含义）或CH-CR10aR11a（其中R10a和R11a各自表示R10和R11的低级烷基） ; 和其药学上可接受的盐。 该化合物及其盐具有ACAT抑制活性，预期对高脂血症和动脉硬化具有预防和治疗作用。

    Tricyclic compounds
    8.
    发明授权
    Tricyclic compounds 失效
    三环化合物

    公开(公告)号：US5478840A

    公开(公告)日：1995-12-26

    申请号：US294978

    申请日：1994-08-24

    申请人： Etsuo Ohshima ,  Fumihiko Kanai ,  Hideyuki Sato ,  Hiroyuki Obase ,  Toshiaki Kumazawa ,  Shiho Takahara ,  Tetsuji Ohno ,  Tomoko Ishikawa ,  Koji Yamada

    发明人： Etsuo Ohshima ,  Fumihiko Kanai ,  Hideyuki Sato ,  Hiroyuki Obase ,  Toshiaki Kumazawa ,  Shiho Takahara ,  Tetsuji Ohno ,  Tomoko Ishikawa ,  Koji Yamada

    IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

    摘要： A tricyclic compound represented by the following formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen, halogen or lower alkyl; A represents cyano, carboxyl, tetrazolyl, cyano-substituted phenyl, carboxyl-substituted phenyl or tetrazolyl-substituted phenyl; V represents --(CH.sub.2).sub.m --(wherein m is an integer of 0 to 2); W represents ##STR2## (wherein R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently represent hydrogen, halogen, lower alkyl, cycloalkyl, halogenated lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, amino, lower alkylamino, carboxyl or lower alkoxycarbonyl; and Q.sup.1 --Q.sup.2 --Q.sup.3 --Q.sup.4 represents N.dbd.CH--CH.dbd.CH; X.sup.1 --X.sup.2 --X.sup.3 represents CH.dbd.CH--CH.dbd.CH, S--CH.dbd.CH or CH.dbd.CH--S; Y represents a single bond, CH.sub.2, O, S, CH.sub.2 O, OCH.sub.2, CH.sub.2 S, SCH.sub.2, CH.sub.2 CH.sub.2 or CH.dbd.CH; and Z.sup.1 --Z.sup.2 represents C.dbd.CH, CH--CH.sub.2 or CH--CH(COOH)-- or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention exhibits antagonism to angiotensin II receptors.

    摘要翻译： 由下式（I）表示的三环化合物：其中R 1表示氢，卤素或低级烷基; A代表氰基，羧基，四唑基，氰基取代的苯基，羧基取代的苯基或四唑基取代的苯基; V表示 - （CH 2）m - （其中m为0〜2的整数）; W表示（其中R2，R3和R4独立地表示氢，卤素，低级烷基，环烷基，卤代低级烷基，羟基，低级烷氧基，氨基，低级烷基氨基，羧基或低级烷氧基羰基;以及Q1-Q2-Q3-Q4 表示N = CH-CH = CH; X 1 -X 2 -X 3表示CH = CH-CH = CH，S-CH = CH或CH = CH-S; Y表示单键，CH 2，O，S，CH 2 O，OCH 2 ，CH2S，SCH2，CH2CH2或CH = CH; Z1-Z2表示C = CH，CH-CH2或CH-CH（COOH） - 或其药学上可接受的盐。本发明化合物显示对血管紧张素II受体的拮抗作用。