公开(公告)号：US6004958A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US794433

申请日：1997-02-05

申请人： Truman R. Brown ,  Francis Kappler ,  Benjamin Szwergold ,  Sundeep Lal ,  Bangying Su

发明人： Truman R. Brown ,  Francis Kappler ,  Benjamin Szwergold ,  Sundeep Lal ,  Bangying Su

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K31/13 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/7028 ,  A61P3/10 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  C07C215/14 ,  C07C229/26 ,  C07C255/26 ,  C07H15/04 ,  C07H19/20 ,  A61K31/535 ,  A61K31/045 ,  A61K31/19

CPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/5375 ,  C07H19/20

摘要： The present invention is based on the discovery of a metabolic pathway in which a specific kinase converts fructose-lysine into fructose-lysine-3-phosphate in an ATP dependent reaction. Fructose-lysine-3-phosphate (FL3P) is then broken down to form free lysine, inorganic phosphate and 3-deoxyglucosone (3DG), the latter being a reactive protein modifying agent. 3DG can be detoxified by reduction to 3-deoxyfructose (3DF), or it can react with endogenous proteins to form advanced glycation end-product modified proteins (AGE-proteins), which are believed to be a cause of diabetic complications. Disclosed is a class of compounds which inhibit the action of FL3P kinase in the above-mentioned pathway. Also disclosed are therapeutic methods of using such inhibitors to reduce formation of AGE-proteins and thereby lessen, reduce and delay diabetic complications, as well as methods for assessing a diabetic's risk of developing complications and for determining the efficacy of the disclosed inhibitor therapy by measuring the ratio of 3DG to 3DF in a biological sample following an oral dose of a fructose-lysine-containing food product.

摘要翻译： 本发明基于在ATP依赖性反应中特异性激酶将果糖 - 赖氨酸转化为果糖 - 赖氨酸-3-磷酸的代谢途径的发现。 然后将果糖 - 赖氨酸-3-磷酸（FL3P）分解形成游离赖氨酸，无机磷酸酯和3-脱氧葡萄糖醛（3DG），后者是反应性蛋白质改性剂。 3DG可以通过还原成3-脱氧果糖（3DF）来解毒，或者可以与内源蛋白反应形成晚期糖基化终产物修饰蛋白（AGE-蛋白），这被认为是糖尿病并发症的原因。 公开了一类抑制FL3P激酶在上述途径中的作用的化合物。 还公开了使用这种抑制剂减少AGE-蛋白质形成并由此降低，减少和延迟糖尿病并发症的治疗方法，以及用于评估糖尿病发展并发症的风险的方法以及通过测定测定所公开的抑制剂治疗的功效 口服剂量的含果糖赖氨酸的食品后的生物样品中3DG与3DF的比例。

公开(公告)号：US20100297046A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12294182

申请日：2007-03-30

申请人： Michael Schwartz ,  Francis Kappler ,  Bangying Su

发明人： Michael Schwartz ,  Francis Kappler ,  Bangying Su

IPC分类号： A61K8/60 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/517 ,  A61K8/49 ,  A61K31/56 ,  A61K31/573 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/497 ,  C07D491/22 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61P37/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K31/7008

摘要： The invention relates to compounds and methods for inhibiting production and function of 3-deoxyglucosone and other alpha-dicarbonyl sugars in skin, by way of fructosamine-3-kinase inhibition, thereby treating or prevention various diseases, disorders or conditions. Additionally, the invention relates to treatment of various diseases, disorders or conditions associated with or mediated by oxidative stress since 3DG induces ROS and AGEs, which are associated with the inflammatory response caused by oxidative stress.

摘要翻译： 本发明涉及通过果糖胺-3-激酶抑制来抑制皮肤中3-脱氧葡萄糖醛和其它α-二羰基糖的产生和功能的化合物和方法，从而治疗或预防各种疾病，病症或病症。 此外，本发明涉及治疗与氧化应激相关或介导的各种疾病，病症或病症，因为3DG诱导与由氧化应激引起的炎症反应相关的ROS和AGE。

公开(公告)号：US20100068259A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12474904

申请日：2009-05-29

申请人： Annette Tobia ,  Marcy Alice ,  Bangying Su ,  Takeshi Niwa

发明人： Annette Tobia ,  Marcy Alice ,  Bangying Su ,  Takeshi Niwa

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K35/56 ,  A61K36/00 ,  A61K38/16 ,  A61K36/73 ,  A61K36/87 ,  A61P17/00 ,  A61K36/31 ,  A61K35/12 ,  A61K36/8962 ,  A61K36/42 ,  A61K36/736 ,  A61K36/45 ,  A61K36/534 ,  A61K36/16 ,  A61K36/82 ,  A61K36/258 ,  A23L2/84 ,  A23F3/20

CPC分类号： A61K36/87 ,  A23L2/02 ,  A23L2/52 ,  A23L2/54 ,  A23L33/105 ,  A23L33/175 ,  A61K8/65 ,  A61K8/97 ,  A61K8/987 ,  A61K31/133 ,  A61K31/164 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/375 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4415 ,  A61K31/51 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/722 ,  A61K35/60 ,  A61K35/618 ,  A61K36/00 ,  A61K36/185 ,  A61K36/23 ,  A61K36/24 ,  A61K36/28 ,  A61K36/31 ,  A61K36/42 ,  A61K36/48 ,  A61K36/738 ,  A61K36/74 ,  A61K36/77 ,  A61K36/81 ,  A61K36/82 ,  A61K36/8962 ,  A61K38/39 ,  A61K2800/74 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C12H1/14

摘要： Compositions are disclosed which have as a component thereof an inhibitor of the enzymatic production of 3-deoxyglucosone (3DG) from fructoselysine and/or an inactivator of 3DG, and which are useful for the treatment or prophylaxis of a condition or disease state that is alleviated by inhibiting such 3DG production. Methods of using such compositions, e.g., for improving the appearance, texture and/or elasticity of aging skin, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了作为其组分作为其作为其成分的来自果糖肌氨酸和/或3DG的灭活剂的3-脱氧葡萄糖苷（3DG）的酶促抑制剂的抑制剂，其可用于治疗或预防减轻的病症或疾病状态 通过抑制这种3DG生产。 还公开了使用这种组合物的方法，例如用于改善老化皮肤的外观，质地和/或弹性。

公开(公告)号：US20120231071A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13479419

申请日：2012-05-24

申请人： Annette Tobia ,  Marcy Alice ,  Bangying Su ,  Takashi Niwa

发明人： Annette Tobia ,  Marcy Alice ,  Bangying Su ,  Takashi Niwa

IPC分类号： A61K36/185 ,  A61K9/127 ,  A61K35/56 ,  A61K38/39 ,  A61K36/49 ,  A61K36/31 ,  A61K36/48 ,  A61K36/738 ,  A61K36/87 ,  A61K36/77 ,  A61K36/82 ,  A61K36/258 ,  A61K36/42 ,  A61K36/736 ,  A61K36/73 ,  A61K36/534 ,  A61K36/8962 ,  A61K36/81 ,  A61K36/899 ,  A61K8/97 ,  A61K47/46 ,  A61K47/18 ,  A61K47/42 ,  A61K8/55 ,  A61K8/44 ,  A61K8/65 ,  A61P17/00 ,  A61Q19/00 ,  A23L3/3454 ,  A61Q17/04

CPC分类号： A61K36/87 ,  A23L2/02 ,  A23L2/52 ,  A23L2/54 ,  A23L33/105 ,  A23L33/175 ,  A61K8/65 ,  A61K8/97 ,  A61K8/987 ,  A61K31/133 ,  A61K31/164 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/375 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4415 ,  A61K31/51 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/722 ,  A61K35/60 ,  A61K35/618 ,  A61K36/00 ,  A61K36/185 ,  A61K36/23 ,  A61K36/24 ,  A61K36/28 ,  A61K36/31 ,  A61K36/42 ,  A61K36/48 ,  A61K36/738 ,  A61K36/74 ,  A61K36/77 ,  A61K36/81 ,  A61K36/82 ,  A61K36/8962 ,  A61K38/39 ,  A61K2800/74 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C12H1/14

摘要： Compositions are disclosed which have as a component thereof an inhibitor of the enzymatic production of 3-deoxyglucosone (3DG) from fructoselysine and/or an inactivator of 3DG, and which are useful for the treatment or prophylaxis of a condition or disease state that is alleviated by inhibiting such 3DG production. Methods of using such compositions, e.g., for improving the appearance, texture and/or elasticity of aging skin, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了作为其组分作为其作为其成分的来自果糖肌氨酸和/或3DG的灭活剂的3-脱氧葡萄糖苷（3DG）的酶促抑制剂的抑制剂，其可用于治疗或预防减轻的病症或疾病状态 通过抑制这种3DG生产。 还公开了使用这种组合物的方法，例如用于改善老化皮肤的外观，质地和/或弹性。