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    ALBUMIN BINDING PROBES AND DRUG CONJUGATES THEREOF
    4.
    发明申请
    ALBUMIN BINDING PROBES AND DRUG CONJUGATES THEREOF 有权

    公开(公告)号：US20150202310A1

    公开(公告)日：2015-07-23

    申请号：US14111347

    申请日：2012-04-04

    申请人： Yoram Shechter ,  Matityahu Fridkin

    发明人： Yoram Shechter ,  Matityahu Fridkin

    IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K38/37 ,  A61K38/22 ,  A61K38/48 ,  C07C309/17 ,  A61K38/28

    CPC分类号： A61K47/48038 ,  A61K38/22 ,  A61K38/28 ,  A61K38/37 ,  A61K38/4846 ,  A61K47/542 ,  C07C309/17 ,  C07D207/46 ,  C07D213/70 ,  C12Y304/21021

    摘要： The present invention provides a long chain fatty acid (LCFA)-like albumin-binding probe/ligand containing no hydrolysable bond and having an enhanced associating affinity with human serum albumin, which upon conjugation with an amino- or mercapto-containing short-lived drug and administration of the conjugate, significantly prolongs the life time of said drug without substantially interfering with its pharmacological activity. The invention further provides conjugates of said probe with amino- or mercapto-containing drugs, as well as pharmaceutical compositions and uses thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了一种长链脂肪酸（LCFA）样白蛋白结合探针/配体，其不含可水解键并且与人血清白蛋白具有增强的缔合亲和力，其在与含氨基或巯基的短寿命药物 和施用所述缀合物，显着延长所述药物的使用寿命，而基本上不干扰其药理学活性。 本发明还提供了所述探针与含氨基或巯基的药物的结合物，以及药物组合物及其用途。

    REVERSIBLE PEGYLATED DRUGS
    5.
    发明申请
    REVERSIBLE PEGYLATED DRUGS 有权
    可逆的PEGY药物

    公开(公告)号：US20100041867A1

    公开(公告)日：2010-02-18

    申请号：US12540169

    申请日：2009-08-12

    申请人： Yoram SHECHTER ,  Matityahu Fridkin ,  Haim Tsubery

    发明人： Yoram SHECHTER ,  Matityahu Fridkin ,  Haim Tsubery

    IPC分类号： A61K47/48 ,  C07D207/40 ,  C07D403/02 ,  C07K2/00 ,  C07D403/12

    CPC分类号： A61K47/60 ,  A61K31/7036 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/212 ,  A61K38/22 ,  A61K38/2242 ,  A61K38/2278 ,  A61K38/26 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K47/54 ,  A61K47/545 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416 ,  C07D207/452 ,  C07D403/12

    摘要： Reversible pegylated drugs are provided by derivatization of free functional groups of the drug selected from amino, hydroxyl, mercapto, phosphate and/or carboxyl with groups sensitive to mild basic conditions such as 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) or 2-sulfo-9-fluorenylmethoxycarbonyl (FMS), to which group a PEG moiety is attached. In these pegylated drugs, the PEG moiety and the drug residue are not linked directly to each other, but rather both residues are linked to different positions of the scaffold Fmoc or FMS structure that is highly sensitive to bases and is removable under physiological conditions. The drugs are preferably drugs containing an amino group, most preferably peptides and proteins of low or medium molecular weight. Similar molecules are provided wherein a protein carrier or another polymer carrier replaces the PEG moiety.

    摘要翻译： 可逆的聚乙二醇化药物通过衍生自选自氨基，羟基，巯基，磷酸酯和/或羧基的药物的游离官能团与对温和碱性条件敏感的基团如9-芴基甲氧基羰基（Fmoc）或2-磺基-9-芴基甲氧基羰基 （FMS），连接有PEG部分的基团。 在这些聚乙二醇化药物中，PEG部分和药物残留物不直接相互连接，而是两个残基都连接到对碱基高度敏感并在生理条件下可去除的支架Fmoc或FMS结构的不同位置。 药物优选是含有氨基的药物，最优选低分子量或中等分子量的肽和蛋白质。 提供了类似的分子，其中蛋白质载体或另一种聚合物载体取代了PEG部分。

    Pharmaceutical compositions comprising vip-related peptides for the treatment of sexual disorders
    6.
    发明申请
    Pharmaceutical compositions comprising vip-related peptides for the treatment of sexual disorders 审中-公开
    包含用于治疗性障碍的vip相关肽的药物组合物

    公开(公告)号：US20050075284A1

    公开(公告)日：2005-04-07

    申请号：US10240392

    申请日：2001-05-22

    申请人： Illana Gozes ,  Matityahu Fridkin

    发明人： Illana Gozes ,  Matityahu Fridkin

    IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/127 ,  A61K38/22 ,  A61K47/48 ,  A61P15/02 ,  A61P15/08 ,  C07K14/47

    CPC分类号： A61K38/2278 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/64

    摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual dysfunction, for vaginal relaxation and/or for modulation of sperm motility. The composition comprises as active ingredient (i) a peptide analogue or conjugate of vasoactive intestinal peptide (VIP) as defined in the specification and is preferably formulated for topical application in the vaginal, vulvar and/or clitorial area. The invention also relates to the use of the VIP peptide analogue or conjugate for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of female sexual dysfunction, for vaginal relaxation and/or for modulation of sperm motility. Yet further, the invention provides a method of treatment of female sexual dysfunctions and/or vaginal relaxation by the use of said peptide analogue and/or conjugate.

    摘要翻译： 本发明涉及用于治疗女性性功能障碍，阴道松弛和/或调节精子活力的药物组合物。 组合物包含作为活性成分（i）如说明书中定义的血管活性肠肽（VIP）的肽类似物或缀合物，并且优选配制用于阴道，外阴和/或阴蒂区域的局部应用。 本发明还涉及VIP肽类似物或缀合物用于制备用于治疗女性性功能障碍，用于阴道松弛和/或调节精子活力的药物组合物的用途。 此外，本发明提供了通过使用所述肽类似物和/或缀合物来治疗女性性功能障碍和/或阴道松弛的方法。

    Reagents from phenolic and 8-hydroxyquinolinic aldehyde oximes
    7.
    发明授权
    Reagents from phenolic and 8-hydroxyquinolinic aldehyde oximes 失效
    酚类和8-羟基喹啉醛肟的试剂

    公开(公告)号：US4215219A

    公开(公告)日：1980-07-29

    申请号：US802897

    申请日：1977-06-02

    申请人： Avraham Patchornik ,  Abraham Warshawsky ,  Matityahu Fridkin ,  Rami Kalir

    发明人： Avraham Patchornik ,  Abraham Warshawsky ,  Matityahu Fridkin ,  Rami Kalir

    IPC分类号： B01J45/00 ,  C07C45/68 ,  C07C205/22 ,  C07D213/06 ,  C07D213/16 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C08F8/00 ,  C08F8/24 ,  C08F8/30 ,  C08F212/00 ,  C22B3/26 ,  C07D215/14 ,  C07C119/00

    CPC分类号： C07D213/16 ,  B01J45/00 ,  C07C205/22 ,  C07C205/45 ,  C07C45/68 ,  C07D213/06 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C08F8/24 ,  C08F8/30 ,  C22B3/0097 ,  C22B3/42 ,  Y02P10/234

    摘要： A process for producing reagents useful in organic synthesis, for removing metal values from solutions thereof, for the capture of aldehydes, of the general formula ##STR1## wherein Z designates a recurring part (CH.sub.2 --CH--CH.sub.2) of a polymeric backbone of a polymer like polystyrene, of a copolymer comprising polystyrene and divinylbenzene, and butadiene, or other copolymers comprising styrene moieties; or wherein Z is the aliphatic moiety of a long-chain aralkyl compound having a terminal aryl group; or wherein Z designates alkyl; corresponding compounds wherein instead of the optionally substituted phenyl group there is present an optionally substituted naphthyl group; wherein n is an integer of from 1 to 15, and wherein Q designates a group selected from: ##STR2## wherein R designates --H, lower alkyl, aryl, which may be substituted and wherein R" designates --H, alkyl, aryl, halogen, nitro or carboxy, or ##STR3## wherein R is --H, lower alkyl, aryl (which may be substituted), R.sub.1 is --H, alkyl, aryl (which may be substituted), R.sub.2 is --H, alkyl, aryl or substituted aryl, and wherein Y is --H or a non-interferring substituent, which comprises chemically binding an activated chemical moiety to a group ##STR4## or a corresponding naphthyl-containing group, wherein Z is as defined above, according to the reaction scheme: ##STR5## wherein Q is as defined above, or a functional group which can be converted to such group after the chemical bonding; and X is --Cl or --Br.

    摘要翻译： 一种制备用于有机合成的试剂的方法，用于从其溶液中除去金属，用于捕获醛，通式为：其中Z表示聚合物主链的重复部分（CH 2 -CH-CH 2） 聚苯乙烯，包含聚苯乙烯和二乙烯基苯的共聚物，丁二烯，或包含苯乙烯部分的其它共聚物; 或其中Z是具有末端芳基的长链芳烷基化合物的脂族部分; 或其中Z表示烷基; 相应的化合物，其中代替任选取代的苯基存在任选取代的萘基; 其中n是1至15的整数，并且其中Q表示选自以下的基团：其中R表示-H，低级烷基，可被取代的芳基，其中R' 表示-H，烷基，芳基，卤素，硝基或羧基，或其中R是-H，低级烷基，芳基（其可被取代的），R 1是-H，烷基，芳基（ 其可以被取代），R2是-H，烷基，芳基或取代的芳基，并且其中Y是-H或非干扰性取代基，其包括将活化的化学部分与基团或相应的萘基 - 其中Z如上所定义，根据反应方案：其中Q如上所定义，或在化学键合后可以转化为这种基团的官能团; X是-Cl或-Br。

    TUMOR ASSOCIATED ANTIGEN PEPTIDES AND USE OF SAME AS ANTI-TUMOR VACCINES
    10.
    发明申请
    TUMOR ASSOCIATED ANTIGEN PEPTIDES AND USE OF SAME AS ANTI-TUMOR VACCINES 失效
    肿瘤相关抗原肽及其作为抗肿瘤疫苗的用途

    公开(公告)号：US20090136462A1

    公开(公告)日：2009-05-28

    申请号：US12326675

    申请日：2008-12-02

    申请人： Lea EISENBACH ,  Erez Bar-Haim ,  Adrian Paz ,  Matityahu Fridkin ,  Cheryl Fitzer-Attas

    发明人： Lea EISENBACH ,  Erez Bar-Haim ,  Adrian Paz ,  Matityahu Fridkin ,  Cheryl Fitzer-Attas

    IPC分类号： A61K35/12 ,  C07K7/06 ,  A61K38/08

    CPC分类号： C12N9/6445 ,  A61K39/00 ,  A61K48/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/4727 ,  C07K14/705 ,  C12N9/16

    摘要： The present invention relates to tumor associated antigen (TAA) peptides and to use of same, of polynucleotides encoding same and of cells presenting same as anti-tumor vaccines. More particularly, the present invention relates to tumor associated antigen peptides derived from Uroplakin Ia, Ib, II and III, Prostate specific antigen (PSA), Prostate acid phosphatase (PAP) and Prostate specific membrane antigen (PSMA), BA-46 (Lactadherin), Mucin (MUC-1), and Teratocarcinoma-derived growth factor (CRIPTO-1) and the use of same as anti-tumor vaccines to prevent or cure bladder, prostate, breast or other cancers, carcinomas in particular. Most particularly, the present invention relates to tumor associated antigen peptides which are presentable to the immune system by HLA-A2 molecules.

    摘要翻译： 本发明涉及肿瘤相关抗原（TAA）肽及其使用方法，其编码相同的多核苷酸和与抗肿瘤疫苗相同的细胞。 更具体地说，本发明涉及衍生自Uroplatinin Ia，Ib，II和III，前列腺特异性抗原（PSA），前列腺酸性磷酸酶（PAP）和前列腺特异性膜抗原（PSMA），BA-46（Lactadherin ），粘蛋白（MUC-1）和细胞因子来源的生长因子（CRIPTO-1），以及其与抗肿瘤疫苗的用途预防或治愈膀胱，前列腺，乳腺癌或其他癌症，特别是癌症。 最特别地，本发明涉及可由HLA-A2分子呈递给免疫系统的肿瘤相关抗原肽。