公开(公告)号：US20100210627A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12377283

申请日：2007-08-15

申请人： Wang Mao ,  Tina Marie Morwick ,  Anthony S. Prokopowicz, III

发明人： Wang Mao ,  Tina Marie Morwick ,  Anthony S. Prokopowicz, III

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  C07D403/02 ,  A61K31/551 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides compounds according to formula (I) their use and methods for preparation wherein A, X, Y, R1, R2 and R3 are defined herein. The compounds of the invention inhibit specific serine/threonine kinases involved in inflammatory processes and aberrant cell proliferation, and are thus useful for treating associated diseases and pathological conditions such as Pim kinase-mediated diseases and pathological conditions involving inflammation, including Chron's disease, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, and chronic inflammatory disease, or aberrant cell proliferation including various cancers.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物的用途和制备方法，其中A，X，Y，R 1，R 2和R 3在本文中定义。 本发明的化合物抑制参与炎症过程和异常细胞增殖的特异性丝氨酸/苏氨酸激酶，因此可用于治疗相关疾病和病理状况，例如Pim激酶介导的疾病和涉及炎症的病理状况，包括Chron氏病，炎性肠 疾病，类风湿性关节炎和慢性炎性疾病，或包括各种癌症在内的异常细胞增殖。

公开(公告)号：US08318723B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12377283

申请日：2007-08-15

申请人： Wang Mao ,  Tina Marie Morwick ,  Anthony S. Prokopowicz, III

发明人： Wang Mao ,  Tina Marie Morwick ,  Anthony S. Prokopowicz, III

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides compounds according to formula (I) their use and methods for preparation wherein A, X, Y, R1, R2 and R3 are defined herein. The compounds of the invention inhibit specific serine/threonine kinases involved in inflammatory processes and aberrant cell proliferation, and are thus useful for treating associated diseases and pathological conditions such as Pim kinase-mediated diseases and pathological conditions involving inflammation, including Chron's disease, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, and chronic inflammatory disease, or aberrant cell proliferation including various cancers.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物的用途和制备方法，其中A，X，Y，R 1，R 2和R 3在本文中定义。 本发明的化合物抑制参与炎症过程和异常细胞增殖的特异性丝氨酸/苏氨酸激酶，因此可用于治疗相关疾病和病理状况，例如Pim激酶介导的疾病和涉及炎症的病理状况，包括Chron氏病，炎性肠 疾病，类风湿性关节炎和慢性炎症性疾病，或包括各种癌症在内的异常细胞增殖。

公开(公告)号：US20110230521A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12990248

申请日：2009-05-01

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  CAN Mao ,  Wang Mao ,  Brain Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alan David Swinamer

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  CAN Mao ,  Wang Mao ,  Brain Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alan David Swinamer

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) which block the interaction of CCR1 and its ligands and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其阻断CCR1及其配体的相互作用，因此可用于治疗通过CCR1的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎和多发性 硬化。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20100041645A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12521817

申请日：2008-01-02

申请人： Georg Dahmann ,  Eugene Richard Hickey ,  Xiang Li ,  Wang Mao ,  Daniel R. Marshall ,  Tina M. Morwick ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Ronald J. Sorcek ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Georg Dahmann ,  Eugene Richard Hickey ,  Xiang Li ,  Wang Mao ,  Daniel R. Marshall ,  Tina M. Morwick ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Ronald J. Sorcek ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/22 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/60 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted amide and urea derivatives useful as inhibitors of Rho kinase are described, which inhibitors can be useful in the treatment of various disorders such as cardiovascular diseases, cancer, neurological diseases, renal diseases, bronchial asthma, erectile dysfunction and glaucoma.

摘要翻译： 描述了可用作Rho激酶抑制剂的取代的酰胺和脲衍生物，该抑制剂可用于治疗各种疾病如心血管疾病，癌症，神经疾病，肾脏疾病，支气管哮喘，勃起功能障碍和青光眼。

公开(公告)号：US08895750B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US14209280

申请日：2014-03-13

申请人： Todd Bosanac ,  Michael J. Burke ,  Darren Disalvo ,  Wang Mao ,  John Westbrook

发明人： Todd Bosanac ,  Michael J. Burke ,  Darren Disalvo ,  Wang Mao ,  John Westbrook

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D487/22 ,  C07D487/08 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

摘要： The present invention encompasses compounds of the formula (I) wherein the groups ring A and Cy are defined herein, which are suitable for the treatment of diseases related to BTK, process of making, pharmaceutical preparations which contain compounds and their methods of use.

摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物，其中环A和Cy基团在本文中定义，其适用于治疗与BTK相关的疾病，制备方法，含有化合物的药物制剂及其使用方法。

公开(公告)号：US08859814B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US12992766

申请日：2009-05-14

申请人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

发明人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00 ,  C07C241/00 ,  C07C241/02 ,  C07D211/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D217/00 ,  C07D209/04 ,  C07D231/00 ,  C07D277/60 ,  C07D277/62 ,  C07D211/22 ,  C07D403/12 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D211/70 ,  C07D401/14 ,  C07D209/08 ,  C07D211/62 ,  C07C311/19 ,  C07D211/16 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07C311/44 ,  C07D407/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound of formula (I). Wherein R1, R2Ar and Cy are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions of the compound of formula (I), methods of making the compounds of formula I, and methods of using the compounds of formula (I) to treat a disorder associated with activation of CCR10.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 其中R1，R2Ar和Cy如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法和使用式（I）化合物治疗与CCR10活化相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08293917B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12990248

申请日：2009-05-01

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) which block the interaction of CCR1 and its ligands and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其阻断CCR1及其配体的相互作用，因此可用于治疗通过CCR1的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎和多发性 硬化。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08093266B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US12521817

申请日：2008-01-02

申请人： Georg Dahmann ,  Eugene Richard Hickey ,  Xiang Li ,  Wang Mao ,  Daniel R. Marshall ,  Tina M. Morwick ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Ronald J. Sorcek ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Georg Dahmann ,  Eugene Richard Hickey ,  Xiang Li ,  Wang Mao ,  Daniel R. Marshall ,  Tina M. Morwick ,  Robert Sibley ,  Roger John Snow ,  Ronald J. Sorcek ,  Frank Wu ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/17 ,  C07D217/22 ,  C07D211/34 ,  C07C233/64 ,  C07C275/28

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/60 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted amide and urea derivatives useful as inhibitors of Rho kinase are described, which inhibitors can be useful in the treatment of various disorders such as cardiovascular diseases, cancer, neurological diseases, renal diseases, bronchial asthma, erectile dysfunction and glaucoma.

摘要翻译： 描述了可用作Rho激酶抑制剂的取代的酰胺和脲衍生物，该抑制剂可用于治疗各种疾病如心血管疾病，癌症，神经疾病，肾脏疾病，支气管哮喘，勃起功能障碍和青光眼。

公开(公告)号：US20110275612A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US12992766

申请日：2009-05-14

申请人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

发明人： Derek Cogan ,  Alexander Heim-Riether ,  Wang Mao ,  Craig Andrew Miller ,  Philip Dean Ramsden ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Jiang-Ping Wu ,  Yu Yang

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D217/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D513/04 ,  C07D405/06 ,  C07C311/19 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D417/06 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/18 ,  C07D217/24 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/4985 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  A61P11/06 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/44 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed is a compound of formula (I). Wherein R1, R2Ar and Cy are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions of the compound of formula (I), methods of making the compounds of formula I, and methods of using the compounds of formula (I) to treat a disorder associated with activation of CCR10.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 其中R1，R2Ar和Cy如本文所定义，或其药学上可接受的盐。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法和使用式（I）化合物治疗与CCR10活化相关的病症的方法。