公开(公告)号：US06656971B2

公开(公告)日：2003-12-02

申请号：US10057203

申请日：2002-01-25

申请人： Yong-Qian Wu ,  Sergei Belyakov ,  Gregory S. Hamilton ,  David Limburg ,  Joseph P. Steiner ,  Mark Vaal ,  Ling Wei ,  Douglas Wilkinson

发明人： Yong-Qian Wu ,  Sergei Belyakov ,  Gregory S. Hamilton ,  David Limburg ,  Joseph P. Steiner ,  Mark Vaal ,  Ling Wei ,  Douglas Wilkinson

IPC分类号： A61K31166

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/325 ,  C07C233/29 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/76 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C243/38 ,  C07C255/54 ,  C07C275/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/48 ,  C07C335/18 ,  C07C335/36 ,  C07C337/06 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/135 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/421 ,  Y02A50/422 ,  Y02A50/423

摘要： The present invention relates to novel, non-peptidic small organic compounds having an affinity for cyclophilin (CyP)-type immunophilin proteins, and to pharmaceutical compositions comprising one or more of the said compounds. The invention further relates to the uses of these compounds and compositions for binding CyP-type proteins, inhibiting their peptidyl-prolyl isomerase activity, and for research, development, and therapeutic applications in a variety of medical disorders.

公开(公告)号：US20050070719A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10499675

申请日：2002-12-26

申请人： Sergei Belyakov ,  Gregory Hamilton ,  David Hurst ,  Vincent Kalish ,  Weixing Li ,  Eric Wang ,  Douglas Wilkinson ,  Yong-Qian Wu ,  Weizheng Xu

发明人： Sergei Belyakov ,  Gregory Hamilton ,  David Hurst ,  Vincent Kalish ,  Weixing Li ,  Eric Wang ,  Douglas Wilkinson ,  Yong-Qian Wu ,  Weizheng Xu

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/16 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D233/60 ,  C07D263/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D263/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0821

摘要： Novel inhibitors of dipeptidyl peptidase IV (DPP IV), pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective amounts of novel inhibitors of DPP IV, and novel methods of treating medical conditions are provided. The novel inhibitors of DPP IV described herein are useful in the treatment of neurological disorders, diabetes, inflammatory disorders such as arthritis, obesity, osteoporosis, and of such other enumerated conditions as can be treated with inhibitors of DPP IV.

摘要翻译： 提供了二肽基肽酶IV（DPP IV）的新型抑制剂，包含治疗有效量的新型DPP IV抑制剂的药物组合物，以及治疗医学病症的新方法。 本文描述的DPP IV的新型抑制剂可用于治疗神经障碍，糖尿病，炎症性疾病如关节炎，肥胖症，骨质疏松症以及可用DPP IV抑制剂治疗的其他列举的病症。

公开(公告)号：US07153883B2

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：US09920017

申请日：2001-08-02

申请人： Gregory S. Hamilton ,  Mark H. Norman ,  Yong-Qian Wu

发明人： Gregory S. Hamilton ,  Mark H. Norman ,  Yong-Qian Wu

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/10

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： This invention relates to novel N-heterocyclic carboxylic acids and carboxylic acid isosteres, their preparation and use for treating neurological disorders including physically damaged nerves and neurodegenerative diseases, for treating alopecia and promoting hair growth, for treating vision disorders and/or improving vision, and for treating memory impairment and/or enhancing memory performance by administering such compounds.

公开(公告)号：US07078424B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10601607

申请日：2003-06-24

申请人： Gregory S. Hamilton ,  Mark H. Norman ,  Yong-Qian Wu

发明人： Gregory S. Hamilton ,  Mark H. Norman ,  Yong-Qian Wu

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K8/4913 ,  A61Q7/00 ,  C07D207/16 ,  C07D403/04

摘要： This invention relates to novel N-linked sulfonamides of N-heterocyclic carboxylic acid and carboxylic acid isosteres, their preparation, and use for treating neurological disorders including physically damaged nerves and neurodegenerative diseases, and for treating alopecia and promoting hair growth.

公开(公告)号：US07459473B2

公开(公告)日：2008-12-02

申请号：US09204236

申请日：1998-12-03

申请人： Gregory S. Hamilton ,  Mark H. Norman ,  Yong-Qian Wu

发明人： Gregory S. Hamilton ,  Mark H. Norman ,  Yong-Qian Wu

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K8/4913 ,  A61Q7/00 ,  C07D207/16 ,  C07D403/04

摘要： This invention relates to novel N-linked sulfonamides of N-heterocyclic carboxylic acid and carboxylic acid isosteres, their preparation, and use for treating neurological disorders including physically damaged nerves and neurodegenerative diseases, and for treating alopecia and promoting hair growth.

摘要翻译： 本发明涉及N-杂环羧酸和羧酸异构体的新型N-连接磺酰胺及其制备方法，以及用于治疗神经系统疾病，包括物理损伤的神经和神经变性疾病，以及治疗脱发和促进毛发生长的用途。

公开(公告)号：US06331537B1

公开(公告)日：2001-12-18

申请号：US09453571

申请日：1999-12-02

申请人： Gregory S. Hamilton ,  Mark H. Norman ,  Yong-Qian Wu

发明人： Gregory S. Hamilton ,  Mark H. Norman ,  Yong-Qian Wu

IPC分类号： A01N4346

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： This invention relates to novel N-heteorocyclic carboxylic acids and carboxylic acid isosteres, their preparation and use for treating neurological disorders including physically damaged nerves and neurodengenerative diseases, for treating alopecia and promoting hair growth, for treating vision disorders and/or improving vision, and for treating memory impairment and/or enhancing memory performance by administering such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新型N-单环素羧酸和羧酸等体积，它们的制备和用途，用于治疗神经系统疾病，包括物理损伤的神经和神经再生疾病，用于治疗脱发和促进毛发生长，用于治疗视力障碍和/或改善视力，以及 用于通过施用这些化合物来治疗记忆障碍和/或增强记忆性能。

公开(公告)号：US07253169B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US09835523

申请日：2001-04-17

申请人： Yong-Qian Wu ,  Wei Huang ,  Gregory S. Hamilton

发明人： Yong-Qian Wu ,  Wei Huang ,  Gregory S. Hamilton

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to N-substituted cyclic aza compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of their use for effecting neuronal activities.

摘要翻译： 本发明涉及N-取代的环状氮杂化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用于实现神经元活性的方法。

公开(公告)号：US06417189B1

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09551618

申请日：2000-04-17

申请人： Yong-Qian Wu ,  Wei Huang ,  Gregory S. Hamilton

发明人： Yong-Qian Wu ,  Wei Huang ,  Gregory S. Hamilton

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to N-substituted cyclic aza compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of their use for effecting neuronal activities.

摘要翻译： 本发明涉及N-取代的环状氮杂化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用于实现神经元活性的方法。

公开(公告)号：US5981507A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US766597

申请日：1996-12-12

申请人： Lee Josephson ,  Ernest V. Groman ,  Yong-Qian Wu

发明人： Lee Josephson ,  Ernest V. Groman ,  Yong-Qian Wu

IPC分类号： A61K47/48 ,  A01N43/04

CPC分类号： A61K47/48038 ,  A61K47/4823 ,  A61K47/48315

摘要： Novel compositions of nucleotide analog prodrugs for the treatment of viral infections and cancer are herein disclosed. The prodrugs have a biocompatible polymeric carrier conjugated to the nucleotide analog via an amino-phosphate linkage. The amino group is provided by the carrier, which either inherently possesses a primary amine, or is modified with reactive groups that incorporate the primary amine onto the carrier. The carrier can be a polyamino acid, a polyvinylic polymer, a polysaccharide or combinations thereof, such as polylysine, HPMA, dextran, hydroxyethyl starch, or polyethylene glycol; the nucleotide analog can be ribavirin araA, AZT, acyclovir, 5-FUDR, araC or ddI. Methods of treating a viral infection of cancer using these prodrugs are also disclosed. The prodrugs endow the nucleotide analogs with substantially enhanced therapeutic efficacy and reduces toxicity in comparison to the nucleotide analog alone.

摘要翻译： 本文公开了用于治疗病毒感染和癌症的核苷酸类似物前药的新型组合物。 前药具有通过氨基 - 磷酸键连接至核苷酸类似物的生物相容性聚合物载体。 氨基由载体提供，其本身具有伯胺，或者由将伯胺掺入到载体上的反应性基团进行改性。 载体可以是聚氨基酸，聚乙烯基聚合物，多糖或其组合，例如聚赖氨酸，HPMA，葡聚糖，羟乙基淀粉或聚乙二醇; 核苷酸类似物可以是利巴韦林araA，AZT，阿昔洛韦，5-FUDR，araC或ddI。 还公开了使用这些前药治疗癌症病毒感染的方法。 与单独的核苷酸类似物相比，前药使核苷酸类似物具有显着增强的治疗功效并降低毒性。