公开(公告)号：US20190154662A1

公开(公告)日：2019-05-23

申请号：US16097148

申请日：2017-04-27

Applicant: The Trustees of the University of Pennsylvania

Inventor： David M. CHENOWETH

IPC: G01N33/50 ,  C07K5/10

CPC classification number: G01N33/5008 ,  A61K38/00 ,  C07D231/04 ,  C07D403/06 ,  C07K5/10 ,  G01N33/6893

Abstract: The invention relates to a method of designing or optimizing a drug candidate by making stereodynamic derivatives as well as novel derivatives of Glyx-13 with improved biological and pharmacological properties.

公开(公告)号：US20170246131A1

公开(公告)日：2017-08-31

申请号：US15400087

申请日：2017-01-06

Applicant: NeuroPro Therapeutics, Inc.

Inventor： John J. PARTRIDGE ,  Daryl W. HOCHMAN

IPC: A61K31/18

CPC classification number: A61K31/18 ,  A61K31/4355 ,  C07C311/39 ,  C07D211/44 ,  C07D231/04 ,  C07D233/02 ,  C07D237/02 ,  C07D239/04 ,  C07D241/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/04 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D307/52

Abstract: The present invention provides bumetanide analogs and compositions comprising such analogs. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these bumetanide analogs and methods for their use. These analogs are believed useful for the treatment and/or prophylaxis of conditions that involve the Na+K+Cl− co-transporter or GABAA receptor.

公开(公告)号：US20150080350A1

公开(公告)日：2015-03-19

申请号：US14472181

申请日：2014-08-28

Applicant: NeuroPro Therapeutics, Inc.

Inventor： John J. PARTRIDGE ,  Daryl W. HOCHMAN

IPC: C07C311/39

CPC classification number: A61K31/18 ,  A61K31/4355 ,  C07C311/39 ,  C07D211/44 ,  C07D231/04 ,  C07D233/02 ,  C07D237/02 ,  C07D239/04 ,  C07D241/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/04 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D307/52

Abstract: The present invention provides bumetanide, analogs and compositions comprising such analogs. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these bumetanide, analogs and methods for their use. These analogs are particularly useful for the treatment and/or prophylaxis of conditions that involve the Na+K+Cl− co-transporter or GABAA receptor including but not limited to addictive disorders, Alzheimer's Disease, anxiety disorders, ascites, autism, bipolar disorder, cancer, depression, endothelial corneal dystrophy, edema, epilepsy, glaucoma. Huntington's Disease, insomnia, ischemia, migraine, migraine with aura, neuropathic pain, nociceptive neuralgia, nociceptive pain, ocular diseases, pain, Parkinson's disease, personality disorders, postherpetic neuralgia, psychosis, schizophrenia, seizure disorders, tinnitus, and withdrawal syndromes.

Abstract translation: 本发明提供了包含这种类似物的布美他尼，类似物和组合物。 本发明还提供含有这些布美他尼的药物组合物，其用途及其用途。 这些类似物对于治疗和/或预防涉及Na + K + Cl-共转运蛋白或GABA A受体的病症特别有用，包​​括但不限于成瘾性疾病，阿尔茨海默病，焦虑症，腹水，孤独症，双相性精神障碍， 癌症，抑郁症，内皮角膜营养不良，水肿，癫痫，青光眼。 亨廷顿病，失眠，局部缺血，偏头痛，偏头痛，神经性疼痛，伤害性神经痛，伤害性疼痛，眼部疾病，疼痛，帕金森病，人格障碍，带状疱疹后神经痛，精神病，精神分裂症，癫痫发作，耳鸣和戒断综合征。

公开(公告)号：US08901295B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US14186432

申请日：2014-02-21

Applicant: Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale (INSERM)

Inventor： Jean-Francois Guichou ,  Lionel Colliandre ,  Hakim Ahmed-Belkacem ,  Jean-Michel Pawlotsky

IPC: C07D207/06 ,  C07D211/42 ,  C07D213/72 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D295/155 ,  C07D307/81 ,  C07D309/06 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D307/52 ,  C07D295/13 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D231/20 ,  C07D213/40 ,  C07D233/32 ,  C07D231/04 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07C275/24 ,  C07D211/56 ,  C07D295/192 ,  C07D513/04 ,  C07D405/12 ,  C07D211/60 ,  C07D307/14 ,  C07D241/18 ,  C07C335/12 ,  C07D295/135 ,  C07D413/12 ,  C07D309/04 ,  C07D213/73 ,  C07D211/46 ,  C07D403/06 ,  C07C291/02 ,  C07D295/08 ,  C07D211/16 ,  C07D401/14 ,  C07D207/10 ,  C07C307/06 ,  C07D239/92 ,  C07D213/30 ,  C07C323/59 ,  C07D235/14

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C291/02 ,  C07C307/06 ,  C07C323/59 ,  C07C335/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/32 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/92 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to a compound of formula (I): wherein: n is 0, 1 or 2; A is in particular CH or N; X is in particular CO, SO2, CS, and R1 is in particular H, R2 is a group of formula NR3R4 or OR5, R3 and R4 being in particular H, and R5 an alkyl group, R6 is in particular H or an alkyl group, and R7 is in particular an aryl group, for its use in the prevention and/or the treatment of viral pathologies or infections.

公开(公告)号：US20110237783A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US12977794

申请日：2010-12-23

Applicant: Zaihui Zhang ,  Timothy S. Daynard ,  Mikhail A. Chafeev ,  Shisen Wang ,  Gregory B. Chopiuk ,  Serguei V. Sviridov

Inventor： Zaihui Zhang ,  Timothy S. Daynard ,  Mikhail A. Chafeev ,  Shisen Wang ,  Gregory B. Chopiuk ,  Serguei V. Sviridov

IPC: C07D231/38 ,  C07D401/02 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D215/02 ,  C07F9/6503 ,  C07D401/14 ,  C07D217/00 ,  C07D413/02

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/655 ,  C07D231/04 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

Abstract: Pharmaceutical compositions and compounds are provided. The compounds of the invention demonstrate anti-proliferative activity, and may promote apoptosis in cells lacking normal regulation of cell cycle and death. In one embodiment of the invention, pharmaceutical compositions of the compounds in combination with a physiologically acceptable carrier are provided. The pharmaceutical compositions are useful in the treatment of hyperproliferative disorders, which disorders include tumor growth, lymphoproliferative diseases, angiogenesis. The compounds of the invention are substituted pyrazoles and pyrazolines.

Abstract translation: 提供药物组合物和化合物。 本发明化合物表现出抗增殖活性，并可能促进缺乏细胞周期和死亡正常调节的细胞凋亡。 在本发明的一个实施方案中，提供了与生理上可接受的载体组合的化合物的药物组合物。 该药物组合物可用于治疗过度增殖性疾病，该疾病包括肿瘤生长，淋巴组织增生性疾病，血管生成。 本发明的化合物是取代的吡唑和吡唑啉。

公开(公告)号：US20110028462A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US11992069

申请日：2006-09-15

Applicant: Steven L. Colletti ,  Jason E. Imbriglio ,  Richard Thomas Beresis ,  Jessica Leslie Frie

Inventor： Steven L. Colletti ,  Jason E. Imbriglio ,  Richard Thomas Beresis ,  Jessica Leslie Frie

IPC: A61K31/538 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61K31/381 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/415 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437

CPC classification number: A61K31/433 ,  C07D209/18 ,  C07D209/58 ,  C07D231/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D333/20 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/14

Abstract: A method of treating atherosclerosis and related conditions using compounds of formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and solvates is disclosed. The compounds are useful for treating dyslipidemias, and in particular, reducing serum LDL, VLDL and triglycerides, and raising HDL levels.

Abstract translation: 公开了使用式I化合物治疗动脉粥样硬化和相关病症的方法：以及药学上可接受的盐和溶剂合物。 该化合物可用于治疗血脂异常，特别是降低血清LDL，VLDL和甘油三酸酯，并提高HDL水平。

公开(公告)号：US07655684B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US12046520

申请日：2008-03-12

Applicant: Stephan Schilling ,  Andre Johannes Niestroj ,  Ulrich Heiser ,  Hans-Ulrich Demuth ,  Mirko Buchholz

Inventor： Stephan Schilling ,  Andre Johannes Niestroj ,  Ulrich Heiser ,  Hans-Ulrich Demuth ,  Mirko Buchholz

IPC: A61K31/4174

CPC classification number: C07D207/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D231/04 ,  C07D231/06 ,  C07D233/02 ,  C07D233/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/42 ,  C07D233/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/04 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/185 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

Abstract: Compounds that act as inhibitors of QC including those represented by the general formulae 1 to 9: and combinations thereof for the treatment of neuronal disorders, especially Alzheimer's disease, Down Syndrome, Parkinson disease, Corea Huntington, pathogenic psychotic conditions, schizophrenia, impaired food intake, sleep-wakefulness, impaired homeostatic regulation of energy metabolism, impaired autonomic function, impaired hormonal balance, impaired regulation, body fluids, hypertension, fever, sleep dysregulation, anorexia, anxiety related disorders including depression, seizures including epilepsy, drug withdrawal and alcoholism, neurodegenerative disorders including cognitive dysfunction and dementia.

Abstract translation: 作为QC抑制剂的化合物，包括由通式1至9表示的化合物及其组合，用于治疗神经元疾病，特别是阿尔茨海默氏病，唐氏综合征，帕金森病，柯达亨廷顿病，致病精神病，精神分裂症，食物摄取受损 睡眠觉醒，能量代谢障碍的稳态调节，自主神经功能障碍，激素平衡受损，调节受损，体液，高血压，发烧，睡眠失调，厌食，焦虑相关障碍，包括抑郁症，癫痫发作，药物戒断和酒精中毒， 神经变性疾病包括认知功能障碍和痴呆。

公开(公告)号：US5457219A

公开(公告)日：1995-10-10

申请号：US122488

申请日：1993-09-27

Applicant: Joseph Foricher ,  Rudolf Schmid

Inventor： Joseph Foricher ,  Rudolf Schmid

IPC: B01J23/24 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/17 ,  C07C31/125 ,  C07C33/20 ,  C07C41/48 ,  C07C45/62 ,  C07C49/04 ,  C07D217/20 ,  C07D231/04 ,  C07D231/06 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D317/12 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/50 ,  C07F9/6568 ,  C07F15/00 ,  C07F17/02 ,  C07F7/08

CPC classification number: C07D231/06 ,  C07C29/172 ,  C07C31/125 ,  C07C45/62 ,  C07C49/04 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D317/12 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07F17/02 ,  C07F9/5027 ,  C07B2200/07

Abstract: Novel, racemic and optically active phosphorus compounds of the formula ##STR1## wherein R signifies lower alkyl or lower alkoxy and R.sup.1 represents lower alkyl, cycloalkyl or substituted phenyl, are described.The compounds of formula I are useful in the form of complexes with a metal of Group VIII as catalysts for asymmetric hydrogenations and for enantioselective hydrogen displacements in prochiral allylic systems.

Abstract translation: PCT No.PCT / CH93 / 00026 Sec。 371日期：1993年9月27日 102（e）1993年9月27日PCT 1993年2月1日PCT公布。 公开号WO93 / 15091 日期：1993年8月5日。描述了式（I）其中R表示低级烷基或低级烷氧基并且R 1表示低级烷基，环烷基或取代的苯基的低级外消旋和光学活性磷化合物。 式I的化合物可用于与第VIII族的金属作为不对称氢化的催化剂和前手性烯丙基体系中的对映选择性氢置换的络合物的形式。

公开(公告)号：US4658024A

公开(公告)日：1987-04-14

申请号：US697559

申请日：1985-02-01

Applicant: Michael R. Attwood ,  Cedric H. Hassall ,  Robert W. Lambert ,  Geoffrey Lawton ,  Sally Redshaw

Inventor： Michael R. Attwood ,  Cedric H. Hassall ,  Robert W. Lambert ,  Geoffrey Lawton ,  Sally Redshaw

IPC: C07D209/48 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/078 ,  C07D403/04 ,  A61K31/33 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07F9/3886 ,  C07F9/409 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/06139

Abstract: Novel compounds of the formula ##STR1## wherein B represents a methylene, ethylene or vinylene group, R.sup.1 represents a hydrogen atom or an alkyl, aralkyl, amino-alkyl, mono-alkylamino-alkyl, dialkylamino-alkyl, acylamino-alkyl, phthalimido-alkyl, alkoxycarbonylamino-alkyl, aryloxycarbonylamino-alkyl, aralkoxycarbonylamino-alkyl, alkylaminocarbonylamino-alkyl, arylaminocarbonylamino-alkyl, aralkylaminocarbonylamino-alkyl, alkylsulphonylamino-alkyl or arylsulphonylamino-alkyl group, R.sup.2 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl group or a group of the formula ##STR2## R.sup.3 represents a carboxyl, alkoxycarbonyl or aralkoxycarbonyl group, R.sup.4 and R.sup.5 each represent a hydrogen atom or R.sup.4 and R.sup.5 together represent an oxo group, R.sup.6 and R.sup.7 each represent a hydrogen atom or an alkyl or aralkyl group or R.sup.6 and R.sup.7 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a 5-membered or 6-membered heteromonocyclic ring which may contain a further nitrogen atom or an oxygen or sulphur atom, and n stands for zero, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts thereof have antihypertensive activity and can be used as medicaments in the form of pharmaceutical preparations.

Abstract translation: 新颖的式Ⅰ化合物，其中B代表亚甲基，亚乙基或亚乙烯基，R 1表示氢原子或烷基，芳烷基，氨基 - 烷基，单烷基氨基 - 烷基，二烷基氨基 - 烷基，酰氨基 - 烷基，邻苯二甲酰亚氨基 烷基，烷氧基羰基氨基 - 烷基，烷基氨基羰基氨基 - 烷基，芳基氨基羰基氨基 - 烷基，芳烷基氨基羰基氨基 - 烷基，烷基磺酰基氨基 - 烷基或芳基磺酰基氨基 - 烷基， 式中，R 3表示羧基，烷氧基羰基或芳烷氧基羰基，R 4和R 5各自表示氢原子或R 4，R 5一起表示氧代基，R 6和R 7各自表示氢原子或烷基或芳烷基，或者R 6和R 7 与它们所连接的氮原子一起表示可以含有另外的氮原子或氧的5元或6元杂单环，或 硫原子，n表示0,1或2，其药学上可接受的盐具有抗高血压活性，可用作药物制剂形式的药物。

公开(公告)号：US4561880A

公开(公告)日：1985-12-31

申请号：US523585

申请日：1983-08-16

Applicant: Shizuo Shimano ,  Shinichi Kobayashi ,  Mikio Yanagi ,  Osamu Yamada ,  Atsuhiko Shida ,  Fumio Futatsuya

Inventor： Shizuo Shimano ,  Shinichi Kobayashi ,  Mikio Yanagi ,  Osamu Yamada ,  Atsuhiko Shida ,  Fumio Futatsuya

IPC: A01N43/56 ,  A01N43/90 ,  A01N47/38 ,  C07C331/28 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D245/02 ,  C07D249/12 ,  C07D487/04 ,  A01N43/58 ,  A01N43/62

CPC classification number: C07D487/04 ,  A01N43/90 ,  A01N47/38 ,  C07C265/12 ,  C07C331/28 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D245/02

Abstract: A compound of the formula: ##STR1## wherein Z is ##STR2## wherein R.sub.4 is lower alkyl, X and Y are oxygen or sulfur and n is an integer of 3 to 6, R.sub.1 is hydrogen or halogen, R.sub.2 is halogen and R.sub.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl which may have lower alkoxy; a herbicidal composition containing said compound as an effective component; a method for killing weeds using said compound; and processes for the production of said compound, are disclosed hereinafter.

Abstract translation: 下式的化合物：其中Z为低级烷基，X和Y为氧或硫，n为3至6的整数，R 1为氢或卤素，R 2为卤素 并且R 3是氢或可以具有低级烷氧基的C 1 -C 8烷基; 含有所述化合物作为有效成分的除草组合物; 使用所述化合物杀死杂草的方法; 以及所述化合物的制备方法。