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    Phosphorus-containing isoprenoid derivatives
    9.
    发明授权
    Phosphorus-containing isoprenoid derivatives 失效
    含磷类异戊二烯衍生物

    公开(公告)号：US5453524A

    公开(公告)日：1995-09-26

    申请号：US199231

    申请日：1994-02-22

    申请人： Katsuya Tagami ,  Ichirou Yoshida ,  Naoki Kobayashi ,  Yoshio Fukuda ,  Yoshihito Eguchi ,  Makoto Nakagawa ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hironori Ikuta ,  Makoto Kaino ,  Kenji Hayashi ,  Issei Ohtsuka ,  Shinya Abe ,  Shigeru Souda

    发明人： Katsuya Tagami ,  Ichirou Yoshida ,  Naoki Kobayashi ,  Yoshio Fukuda ,  Yoshihito Eguchi ,  Makoto Nakagawa ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hironori Ikuta ,  Makoto Kaino ,  Kenji Hayashi ,  Issei Ohtsuka ,  Shinya Abe ,  Shigeru Souda

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P3/06 ,  C07C211/21 ,  C07C233/03 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/02

    CPC分类号： C07F9/405 ,  C07C211/21 ,  C07C233/03 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3843 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4025

    摘要： The present invention provides a phosphorus-containing isoprenoid derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, which is useful as a preventive and therapeutic agent for diseases for which a squalene synthetase inhibiting action is efficacious: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl, cycloalkyl, alkenyl or alkynyl group, an aryl group which may be substituted, an arylalkyl group in which the aryl group may be substituted, or a heteroaryl or heteroarylalkyl group: R.sup.3 and R.sup.4 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or an alkali metal; Y represents a group represented by the formula: ##STR2## (wherein R.sup.5 and R.sup.6 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or an alkali metal or a group represented by the formula: --CO.sub.2 R.sup.7 (wherein R.sup.7 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an alkali metal); Z represents a group represented by the Formula: --(CH.sub.2).sub.m -- (wherein m is an integer of 0 to 3), a group represented by the formula: --(CH.sub.2).sub.p --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.q -- (wherein p is 0 or 1 and q is 1 or 2) or a group represented by the Formula: ##STR3## (wherein R.sup.8 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents an alkylene chain which has 1 to 5 carbon atoms and which may have a substituent on each carbon atom; and r is zero or an integer of 1 to 5); and n is zero or an integer of 1 to 5.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01082 Sec。 371日期：1994年2月22日 102（e）日期1994年2月22日PCT提交1992年8月27日PCT公布。 公开号WO93 / 04073 日本1993年3月4日。本发明提供由以下通式（I）表示的含磷类异戊二烯衍生物或其药理学上可接受的盐，其可用作抑制角鲨烯合成酶的疾病的预防和治疗剂 作用有效：其中R 1和R 2各自表示氢原子，低级烷基，环烷基，烯基或炔基，可被取代的芳基，芳基可以被取代的芳基烷基 或杂芳基或杂芳基烷基：R 3和R 4各自表示氢原子，低级烷基或碱金属; Y表示由下式表示的基团：其中R 5和R 6各自表示氢原子，低级烷基或碱金属或由下式表示的基团：-CO 2 R 7（其中R 7表示氢原子， 低级烷基或碱金属）; Z表示由下式表示的基团： - （CH 2）m - （其中m为0至3的整数），由下式表示的基团： - （CH 2）p-CH = CH-（CH 2）q - （其中p为0或1，q为1或2）或由下式表示的基团：其中R8表示氢原子或低级烷基; A表示亚烷基 具有1至5个碳原子并且在每个碳原子上可以具有取代基的链;并且r为0或1至5的整数）; n为0或1至5的整数。