公开(公告)号：US07186864B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10446354

申请日：2003-05-28

申请人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David Thomson

发明人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David Thomson

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07C209/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C211/29 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59

摘要： A compound of Formula (IA) or Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）或式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义，或者 互变异构体，前药，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07074806B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10446355

申请日：2003-05-28

申请人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  David Thomson

发明人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  David Thomson

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  C07D215/12 ,  C07D217/04 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D235/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： A compound of Formula (IA) or Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein, or a tautomer prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）或式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义，或互变异构体 前药，溶剂合物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07795272B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US11072797

申请日：2005-03-04

申请人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot

发明人： Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot

IPC分类号： A61K31/4704 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/14 ,  C07D311/58 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) where in R1 stands for the following group (the dashed line indicates the point of attachment) and R2, R3, R4, R5, R6, Y, Z, X1 and X2 are as defined herein for Formula (IA) and Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R1代表下列基团（虚线表示连接点），R2，R3，R4，R5，R6，Y，Z，X1和X2如上所定义 式（IA）和式（IB）的互变异构体，前体药物，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07579469B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US10739208

申请日：2003-12-18

申请人： Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Mark Stephen Ralph ,  Renee Zindell ,  Younes Bekkali ,  Thomas Martin Kirrane, Jr.

发明人： Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Mark Stephen Ralph ,  Renee Zindell ,  Younes Bekkali ,  Thomas Martin Kirrane, Jr.

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D279/12 ,  C07D279/16 ,  C07D295/092 ,  C07D295/112 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and X are as defined herein for Formula (IA) and Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X如本文对式（IA）和式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐，药物组合物 含有这些化合物的方法，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08741897B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对于式（IA），（IB） ，和（ID），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US09573957B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14330307

申请日：2014-07-14

申请人： Asitha Abeywardane ,  John Broadwater ,  Steven Richard Brunette ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  John Broadwater ,  Steven Richard Brunette ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Qiang Zhang

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to aryl pyrazoles, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The aryl pyrazoles of the present invention are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the aryl pyrazoles of the present invention, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及芳基吡唑及其药学上可接受的盐。 本发明的芳基吡唑可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关疾病。 本发明还涉及包含本发明的芳基吡唑的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US09150577B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US13513954

申请日：2010-11-30

申请人： Stephen J. Boyer ,  Donghong Amy Gao ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Yunlong Zhang

发明人： Stephen J. Boyer ,  Donghong Amy Gao ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20

摘要： Disclosed are novel compounds which inhibit RSK, methods of making such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Also disclosed are methods of treating RSK2 regulated disorders using compounds of the invention.

摘要翻译： 公开了抑制RSK的新化合物，制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。 还公开了使用本发明化合物治疗RSK2调节性疾病的方法。

公开(公告)号：US08809326B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US11856740

申请日：2007-09-18

申请人： Todd Bosanac ,  John David Ginn ,  Eugene Richard Hickey ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Weimin Liu ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine K. Schlyer ,  Cheng-Kon Shih ,  Roger John Snow ,  Michael Robert Turner ,  Frank Wu ,  Erick Richard Young

发明人： Todd Bosanac ,  John David Ginn ,  Eugene Richard Hickey ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Weimin Liu ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Sabine K. Schlyer ,  Cheng-Kon Shih ,  Roger John Snow ,  Michael Robert Turner ,  Frank Wu ,  Erick Richard Young

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/10 ,  A61P27/06 ,  A61P11/06 ,  C07D217/24 ,  C07D401/02 ,  C07D417/02 ,  C07D239/88 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D239/90 ,  C07D487/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel substituted 2H-isoquinolin-1-one and 3H-quinazolin-4-one derivatives useful as inhibitors of Rho kinase and for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of Rho kinase, including cardiovascular diseases, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods for using such compounds and processes for making such compounds.

摘要翻译： 公开了用作Rho激酶抑制剂的新型取代的2H-异喹啉-1-酮和3H-喹唑啉-4-酮衍生物，并用于治疗通过Rho激酶（包括心血管疾病）的活性介导或维持的多种疾病和病症 包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物的方法和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US09745267B2

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：US14916576

申请日：2014-09-04

申请人： Brian Nicholas Cook ,  John D. Huber ,  Robert Owen Hughes ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Celina Lasota ,  Xiang Li ,  Shuang Liang ,  Ingo Andreas Mugge ,  Qiang Zhang

发明人： Brian Nicholas Cook ,  John D. Huber ,  Robert Owen Hughes ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Celina Lasota ,  Xiang Li ,  Shuang Liang ,  Ingo Andreas Mugge ,  Qiang Zhang

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D209/10 ,  C07D209/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D209/96 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention encompasses compounds of the formula (I): wherein the variables are defined herein which are suitable for the modulation of RORC and the treatment of diseases related to the modulation of RORC. The present invention also encompasses processes of making compounds of formula (I) and pharmaceutical preparations containing them.

公开(公告)号：US09403830B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US13942988

申请日：2013-07-16

申请人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael Jason Burke ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Chuk Chui Man ,  Daniel Richard Marshall ,  Anil Kumar Padyana ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Ronald John Sorcek ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor ,  Michael Robert Turner ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Yunlong Zhang ,  Renee M. Zindell

发明人： Asitha Abeywardane ,  Steven Richard Brunette ,  Michael Jason Burke ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Chuk Chui Man ,  Daniel Richard Marshall ,  Anil Kumar Padyana ,  Hossein Razavi ,  Robert Sibley ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Roger John Snow ,  Ronald John Sorcek ,  Hidenori Takahashi ,  Steven John Taylor ,  Michael Robert Turner ,  Erick Richard Roush Young ,  Qiang Zhang ,  Yunlong Zhang ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D405/12 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A1, A2, L1 and B are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2，L1和B如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关病症。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。