公开(公告)号：US07553966B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US10944615

申请日：2004-09-17

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5和R6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或其盐 ; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08212040B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US11410408

申请日：2006-04-25

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario G. Cardozo ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee M. Zindell ,  Hossein Razavi

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06903215B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10394303

申请日：2003-03-21

申请人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Hossein Razavi

发明人： Rajashehar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Hossein Razavi

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08741897B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对于式（IA），（IB） ，和（ID），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07268152B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10394157

申请日：2003-03-21

申请人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Mario G. Cardozo ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas M. Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D213/57 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C323/18 ,  C07C37/055 ,  C07C39/367 ,  C07C39/373 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C47/575 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C59/56 ,  C07C65/24 ,  C07C235/42 ,  C07C251/48 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02

摘要： Compounds of Formula (IA) and Formula (IB) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein for Formula (IA) or Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和式（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，R 5和R 6如本文对式（IA）或式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07932392B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11185349

申请日：2005-07-20

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David S. Thomson

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Thomas A. Gilmore ,  Daniel Kuzmich ,  John Robert Proudfoot ,  David S. Thomson

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文对式（IA）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06313117B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09627869

申请日：2000-07-28

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Michel Jose Emmanuel ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young ,  Sanxing Sun

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Michel Jose Emmanuel ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young ,  Sanxing Sun

IPC分类号： A61K315355

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/66 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed are novel succinate derivative compounds of the formula(I)/(Ia): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and A are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of cysteine proteases. Also disclosed are methods of using and methods of making such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）/（Ia）的新型琥珀酸酯衍生物化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和A如本文所定义。 该化合物可用作半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。 还公开了使用方法和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08299111B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12956322

申请日：2010-11-30

申请人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Francis Palmer ,  Nigel Blumire

发明人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Francis Palmer ,  Nigel Blumire

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D261/14 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/28 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US07595397B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US11608537

申请日：2006-12-08

申请人： Renee Zindell ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Eugene Richard Hickey ,  Innocent Mushi ,  Monika Ermann

发明人： Renee Zindell ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Eugene Richard Hickey ,  Innocent Mushi ,  Monika Ermann

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10

摘要： Compounds are provided which bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, the compounds having the general formula wherein, R1, R2, A, Y, X, Ar1 and Ar2 have the meanings given in the specification, and the preparation and use thereof. The compounds are valuable CB2 receptor modulators.

摘要翻译： 提供了与CB2受体结合并且是激动剂，拮抗剂或反向激动剂的化合物，具有以下通式的化合物其中R1，R2，A，Y，X，Ar1和Ar2具有本说明书中给出的含义， 制备和使用。 这些化合物是有价值的CB2受体调节剂。

公开(公告)号：US07935715B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US11781336

申请日：2007-07-23

申请人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Malcolm Taylor ,  Christopher Francis Palmer ,  Nigel Blumire

发明人： Angela Berry ,  Pier Francesco Cirillo ,  Eugene Richard Hickey ,  Doris Riether ,  David S. Thomson ,  Monika Ermann ,  James Edward Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Malcolm Taylor ,  Christopher Francis Palmer ,  Nigel Blumire

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D403/12 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07C317/44 ,  C07C215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D261/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D309/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D261/14 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/28 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compound of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。