公开(公告)号：US06858627B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10639131

申请日：2003-08-12

申请人： Younes Bekkali ,  Thomas Gilmore ,  Denice Mary Spero ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

发明人： Younes Bekkali ,  Thomas Gilmore ,  Denice Mary Spero ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, Y, and n are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，X，Y和n如本文所定义的式（I）化合物，或 互变异构体，前药，溶剂化物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06936606B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10256512

申请日：2002-09-27

申请人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward ,  Erick R. R. Young ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward ,  Erick R. R. Young ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/428 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C257/20 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C319/20 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/57 ,  C07D239/80 ,  C07D263/32 ,  C07D265/24 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D295/14 ,  C07D295/215 ,  C07D307/12 ,  C07D307/54 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C271/64 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/57 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and X are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的新型组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5，R 6，R 8，R SUB， > 9＆gt;和X在本文中定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US06313117B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09627869

申请日：2000-07-28

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Michel Jose Emmanuel ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young ,  Sanxing Sun

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Michel Jose Emmanuel ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young ,  Sanxing Sun

IPC分类号： A61K315355

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/66 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed are novel succinate derivative compounds of the formula(I)/(Ia): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and A are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of cysteine proteases. Also disclosed are methods of using and methods of making such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）/（Ia）的新型琥珀酸酯衍生物化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和A如本文所定义。 该化合物可用作半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。 还公开了使用方法和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06982263B2

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US10163015

申请日：2002-06-04

申请人： Eugene R. Hickey ,  Younes Bekkali ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Eugene R. Hickey ,  Younes Bekkali ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D211/66 ,  C07D217/56 ,  C07D223/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/29 ,  C07C271/12 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/50 ,  C07D207/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215

摘要： Disclosed are novel nitrile compounds of formula (I) further defined herein, which compounds are useful as reversible inhibitors of cysteine proteases such as cathepsin K, S, F, L and B. These compounds are useful for treating diseases and pathological conditions exacerbated by these proteases such as, but not limited to, osteoporosis, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, asthma and other autoimmune diseases, Alzheimer's disease, atherosclerosis. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的式（I）的新型腈化合物，该化合物可用作半胱氨酸蛋白酶如组织蛋白酶K，S，F，L和B的可逆抑制剂。这些化合物可用于治疗由这些化合物加重的疾病和病理状况 蛋白酶，例如但不限于骨质疏松症，类风湿性关节炎，多发性硬化症，哮喘和其它自身免疫性疾病，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US07312211B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US10926803

申请日：2004-08-26

申请人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  C07D239/84 ,  C07D265/15 ,  C07D279/18

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R 2，R 3，R 3， R 4，R 6，R 8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US06841571B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US10279424

申请日：2002-10-24

申请人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D307/32 ,  C07D413/12 ,  A61K31/341

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R6，R8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US06756372B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10001134

申请日：2001-11-02

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K315355

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US07265132B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US10937533

申请日：2004-09-09

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的组合蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US07056915B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US10422471

申请日：2003-04-24

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US06420364B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09655351

申请日：2000-09-08

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。