公开(公告)号：US5268494A

公开(公告)日：1993-12-07

申请号：US893820

申请日：1992-06-04

申请人： Braham Shroot ,  Christopher Hensby ,  Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Michel Colin

发明人： Braham Shroot ,  Christopher Hensby ,  Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Michel Colin

IPC分类号： A61K8/14 ,  A61K8/46 ,  A61Q19/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K8/14 ,  A61K8/46 ,  A61Q19/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60

摘要： Compounds corresponding to the formula: ##STR1## wherein A represents --CH.sub.2).sub.2 or --C.tbd.C--;n is equal to 0, 1 or 2;R represents hydroxyl, alkoxy having the formula --OR.sub.1, or amino having the formula ##STR2## R.sub.1 represents alkyl, monohydroxyalkyl, polyhydroxyalkyl, aryl or aralkyl;R.sub.2 and R.sub.3 represent hydrogen, alkyl, monohydroxyalkyl, polyhydroxyalkyl, aryl or benzyl;R.sub.2 and R.sub.3 form, with the nitrogen atom, a heterocyclic ring.Application of these compounds in pharmacy and cosmetics.

摘要翻译： 对应于下式的化合物：其中A代表-CH2）2或-C3ONDC-; n等于0,1或2; R表示羟基，具有式-OR 1的烷氧基或具有下式的氨基R1表示烷基，单羟基烷基，多羟基烷基，芳基或芳烷基; R2和R3表示氢，烷基，单羟基烷基，多羟基烷基，芳基或苄基; R2和R3与氮原子形成杂环。 这些化合物在药房和化妆品中的应用。

公开(公告)号：US4892864A

公开(公告)日：1990-01-09

申请号：US153600

申请日：1988-02-08

申请人： Braham Shroot ,  Gerard Lang ,  Jean Maignan

发明人： Braham Shroot ,  Gerard Lang ,  Jean Maignan

IPC分类号： A61K8/30 ,  A61K8/00 ,  A61K8/04 ,  A61K8/11 ,  A61K8/31 ,  A61K8/65 ,  A61K31/22 ,  A61K31/225 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/02 ,  A61Q17/00 ,  C07C69/18

CPC分类号： A61K31/225 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/864

摘要： Pharmaceutical and cosmetic compositions contain as the active component 10-acetyl-1,8,9-triacetoxy anthracene.

摘要翻译： 药物和化妆品组合物含有作为活性成分的10-乙酰基-1,8,9-三乙酰氧基蒽。

公开(公告)号：US4851541A

公开(公告)日：1989-07-25

申请号：US870903

申请日：1986-06-05

申请人： Jean Maignan ,  Serge Restle ,  Michel Colin

发明人： Jean Maignan ,  Serge Restle ,  Michel Colin

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  B01J27/00 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C319/14 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07C323/61 ,  C07D275/04

CPC分类号： C07D275/04

摘要： A process for preparing a 4,5-tri or tetramethylene-4-isothiazoline-3-one comprises cyclizing a 2-alkyl or aralkyl thio-1-cycloalkene-1-carboxamide in the form of its sulfoxide in an organic solvent in the presence of a acid chloride and adding to the resulting 4,5-tri or tetramethylene-4-isothiazoline-3-one hydrochloride a mineral or organic base or water so as to free the 4,5-tri or tetramethylene-4-isothiazoline-3-one in the form of a free base.

摘要翻译： 制备4,5-三亚乙基-4-异噻唑啉-3-酮的方法包括在有机溶剂中使其亚砜形式的2-烷基或芳烷基硫代-1-环烯烃-1-甲酰胺在有机溶剂存在下， 加入到所得的4,5-三或四亚甲基-4-异噻唑啉-3-酮盐酸盐的无机或有机碱或水中，以使4,5-三或四亚甲基-4-异噻唑啉-3 - 以自由基的形式。

公开(公告)号：US4826969A

公开(公告)日：1989-05-02

申请号：US918507

申请日：1986-10-14

申请人： Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Gerard Malle ,  Serge Restle ,  Braham Shroot

发明人： Jean Maignan ,  Gerard Lang ,  Gerard Malle ,  Serge Restle ,  Braham Shroot

IPC分类号： C07C63/36 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K31/045 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61K31/445 ,  A61K31/585 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C20060101 ,  C07C33/34 ,  C07C33/36 ,  C07C33/38 ,  C07C41/00 ,  C07C43/178 ,  C07C43/30 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C47/445 ,  C07C47/546 ,  C07C47/56 ,  C07C47/57 ,  C07C49/83 ,  C07C49/86 ,  C07C51/00 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07C67/00 ,  C07C69/76 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C217/48 ,  C07C223/02 ,  C07C229/38 ,  C07C233/12 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C235/66 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C239/00 ,  C07C251/48 ,  C07C259/10 ,  C07C323/59 ,  C07D295/18 ,  C07H15/18 ,  C07H15/20 ,  C07C149/243

CPC分类号： C07C323/59 ,  A61K31/585 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/00 ,  C07C229/38 ,  C07C235/66 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C259/10 ,  C07C33/34 ,  C07C45/30 ,  C07C47/56 ,  C07C47/57 ,  C07C49/83 ,  C07C49/86 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/17 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07C69/76 ,  C07C2102/10

摘要： A bicyclic naphthalenic compound has the formula ##STR1## wherein A represents methylene or dimethylene, substituted or not by lower alkyl,R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 represent hydrogen or lower alkyl, orR.sub.1 and R.sub.3 taken together form a methylene or dimethylene bridge when A represents dimethylene,R' represents hydrogen, OH, alkoxy having 1-4 carbon atoms, acyloxy having 1-4 carbon atoms or amino,R" represents hydrogen or alkoxy having 1-4 carbon atoms, orr' and R" taken together form an oxo, methano or hydroxyimino group,R represents --CH.sub.2 OH or --COR.sub.5,R.sub.5 represents hydrogen, --OR.sub.6 or ##STR2## R.sub.6 represents hydrogen, alkyl having 1-20 carbon atoms, monohydroxyalkyl, polyhydroxyalkyl, aryl or aralkyl optionally substituted, the residue of a sugar or ##STR3## p is 1, 2 or 3, and r' and r", each independently, represent hydrogen, lower alkyl, monohydroxyalkyl optionally interrupted by a heteroatom, polyhydroxyalkyl, aryl or benzyl optionally substituted, the residue of an amino acid, an aminoester or an aminated sugar, or r' and r" together form with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocycle substituted or not, and the salts of said compounds of formula (I) or the optional isomers thereof.

摘要翻译： 双环萘化合物具有下式（I）其中A表示亚甲基或二亚甲基，被低级烷基取代或不被低级烷基取代，R 1，R 2，R 3和R 4表示氢或低级烷基，或者R 1和R 3一起形成亚甲基或 当A表示二亚甲基时，R'表示氢，OH，具有1-4个碳原子的烷氧基，具有1-4个碳原子的酰氧基或氨基，R“表示氢或具有1-4个碳原子的烷氧基，或者r'和 R“一起形成氧代，亚甲基或羟基亚氨基，R表示-CH 2 OH或-COR 5，R 5表示氢，-OR 6或R 6表示氢，具有1-20个碳原子的烷基，单羟基烷基，多羟基烷基，芳基或 任选取代的芳烷基，糖或者P的残基是1,2或3，并且r'和r“各自独立地代表氢，低级烷基，任选被杂原子中间的一羟基烷基，多羟基烷基，芳基或苄基 任选取代，氨基酸的残基，氨基 酯或胺化的糖，或者r'和r“与它们所连接的氮原子一起形成，取代或未被取代的杂环，以及所述式（I）化合物的盐或其任选的异构体。

公开(公告)号：US4810694A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US817605

申请日：1986-01-10

申请人： Jean R. Maignan ,  Braham Shroot ,  Serge A. Restle

发明人： Jean R. Maignan ,  Braham Shroot ,  Serge A. Restle

IPC分类号： C07C17/263 ,  A61K8/00 ,  A61K8/25 ,  A61K8/30 ,  A61K8/31 ,  A61K8/33 ,  A61K8/34 ,  A61K8/35 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K31/00 ,  A61K31/015 ,  A61K31/03 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/075 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q19/00 ,  C07C1/00 ,  C07C13/605 ,  C07C17/00 ,  C07C17/12 ,  C07C25/22 ,  C07C27/00 ,  C07C33/18 ,  C07C39/17 ,  C07C41/00 ,  C07C43/20 ,  C07C51/00 ,  C07C63/34 ,  C07C63/49 ,  C07C67/00 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C209/00 ,  C07C211/30 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C237/28 ,  C07H13/08 ,  A61K7/06 ,  A61K31/33

CPC分类号： A61K8/368 ,  A61K8/37 ,  A61K8/42 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/008 ,  C07C17/12 ,  A61Q5/00 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/88

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) ##STR1## in which formula: R.sub.1, R.sub.3 and R.sub.4 denote, independently of each other a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.8 alkyl radical, a C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy radical, a C.sub.1 -C.sub.8 acryloxy radical or a hydroxy ra dical;R, R' and R" denote, independently of each other, either one of the meanings given above for R.sub.1, R.sub.3 and R.sub.4, or a halogen atom, or a primary, secondary or tertiary amino radical,A having various meanings.The invention also relates to a process for the preparation of compounds of formula (I) and to medicinal and cosmetic compositions in which they are present.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物其中式R1，R3和R4彼此独立地表示氢原子，C1-C8烷基，C1-C8烷氧基， C1-C8丙烯酰氧基或羟基; R，R'和R“彼此独立地表示对于R 1，R 3和R 4或卤素原子或具有各种含义的伯，仲或叔氨基A的含义之一。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法及其存在的药物和化妆品组合物。

公开(公告)号：US4677123A

公开(公告)日：1987-06-30

申请号：US753906

申请日：1985-07-11

申请人： Braham Shroot ,  Gerard Lang ,  Jean Maignan

发明人： Braham Shroot ,  Gerard Lang ,  Jean Maignan

IPC分类号： C07C49/747 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/33 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q17/04 ,  C07C45/00 ,  C07C49/737 ,  C07C67/00

CPC分类号： C07C49/737

摘要： Pharmaceutical or cosmetic composition containing as the active component 1,8-dihydroxy-10-phenyl-9-anthrone, and a process for preparing said active component.

摘要翻译： 含有活性成分1,8-二羟基-10-苯基-9-蒽酮的药物或化妆品组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US4558069A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US615734

申请日：1984-05-31

申请人： Braham Shroot ,  Jean Maignan ,  Gerard Lang

发明人： Braham Shroot ,  Jean Maignan ,  Gerard Lang

IPC分类号： C07C59/90 ,  A61K31/12 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07C59/90 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863

摘要： 1,8-dihydroxy-9-anthrone derivatives, substituted in the 10-position by an unsaturated radical, are described which have utility as ingredients in human and veterinary pharmaceutical and cosmetic preparations and which are compounds of the structural formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a --CO.sub.2 R'.sub.2 radical,R.sub.2 and R'.sub.2 identical or different, represent a hydrogen atom, a linear or branched chain alkyl radical having 1 to 6 carbon atoms, a cycloalkyl radical having 4 to 6 carbon atoms or a benzyl radical,or R.sub.1 and R.sub.2 taken together form a radical --CO--, andn is 0 or 1,with the proviso that when n is 0 and R.sub.1 is --CO.sub.2 R'.sub.2, R.sub.2 and R'.sub.2 do not simultaneously represent the radical CH.sub.3,and the isomers of the compounds of formula (I) and mixtures thereof.

摘要翻译： 在10位被不饱和基团取代的1,8-二羟基-9-蒽酮衍生物被描述为具有作为人类和兽医药物和化妆品制剂中的成分的作用，并且是结构式为“IMAGE”（I ）其中R1表示氢原子或-CO2R'2基团，R2和R'2相同或不同，表示氢原子，具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，环烷基具有4至6个 碳原子或苄基，或者R 1和R 2一起形成基团-CO-，n为0或1，条件是当n为0且R 1为-CO 2 R'2时，R 2和R'2为 同时代表基团CH 3，和式（I）化合物的异构体及其混合物。

公开(公告)号：USRE34440E

公开(公告)日：1993-11-09

申请号：US913897

申请日：1992-07-16

申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： A61K8/368 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C15/20 ,  C07C39/42 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C233/64 ,  C07D295/185 ,  A61K31/435 ,  B01J29/04 ,  B01J29/06

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/165 ,  A61K31/235 ,  A61K8/368 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/00 ,  C07C39/42 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  A61K2800/75

摘要： A benzonaphthalene compound has the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents ##STR2## or (ii) --CH.sub.2 OH; R.sub.6 represents ##STR3## or OR.sub.7 wherein R.sub.7 represents hydrogen, alkyl having 1-20 carbon atoms, monohydroxyalkyl or polyhydroxyalkyl, r' or r" represent hydrogen, lower alkyl, mono or polyhydroxyalkyl, aryl or a residue of an amino acid or a sugar, or together form a heterocycle; R.sub.2 represents hydrogen, alkyl having 1-15 carbon atoms, alkoxy having 1-4 carbon atoms or a cycloaliphatic radial; R.sub.3 represents hydrogen, hydroxy, alkyl having 1-4 carbon atoms, alkoxy having 1-10 carbon atoms, a cycloaliphatic radical, a thiocycloaliphatic radical or --O--Si(CH.sub.3).sub.2 --R.sub.8 wherein R.sub.8 represents lower alkyl; and R.sub.4 and R.sub.5 represent hydrogen, lower alkyl, hydroxy or lower acyloxy.This compound is useful in the topical and systemic treatment of dermatologic diseases and in the treatment of the degeneration of conjunctive tissues. The compound also possesses anti-tumor activity.

公开(公告)号：US4927928A

公开(公告)日：1990-05-22

申请号：US5727

申请日：1987-01-21

申请人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

发明人： Braham Shroot ,  Jacques Eustache ,  Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： C07F7/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K31/165 ,  A61P17/16 ,  A61P27/02 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/02 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K8/445 ,  A61Q17/04 ,  A61Q5/02

摘要： An aromatic benzamido compound having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents --CH.sub.2 OH, --CHOHCH.sub.3 or --COR.sub.5,R.sub.5 represents hydrogen, lower alkyl, or --OR.sub.6 or ##STR2## R.sub.6 represents hydrogen, lower alkyl or mono- or polyhydroxyalkyl, r' and r" represent hydrogen, lower alkyl, mono or polyhydroxyalkyl, aryl or benzyl optionally substituted, the residue of an amino acid or aminated sugar or taken together form a heterocycle,R.sub.2 represents an .alpha.,.alpha.'-disubstituted alkyl having 4-12 carbon atoms or mono or polycyclic cycloalkyl having 5-12 carbon atoms, the linking carbon of which is quaternary,R.sub.3 represents hydrogen or alkyl having 1-10 carbon atoms, andR.sub.4 represents a hydrogen, lower alkyl or hydroxy, andthe salts of this aromatic benzamido compound when R.sub.6 represents hydrogen.

摘要翻译： 具有式（I）的芳族苯甲酰氨基化合物，其中R 1表示-CH 2 OH，-CHOHCH 3或-COR 5，R 5表示氢，低级烷基或-OR 6或R 6表示氢，低级烷基或单 - 或多羟基烷基 ，r'和r“表示氢，低级烷基，一或多羟基烷基，任选取代的芳基或苄基，氨基酸或胺化糖的残基或一起形成杂环，R 2表示具有下式的α，α'-二取代的烷基， 4-12个碳原子或具有5-12个碳原子的单环或多环环烷基，其连接碳为季基，R3表示氢或具有1-10个碳原子的烷基，R4表示氢，低级烷基或羟基， 当R6表示氢时，该芳族苯甲酰氨基化合物的盐。

公开(公告)号：US4843097A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US176974

申请日：1988-04-04

申请人： Braham Shroot ,  Gerard Lang ,  Jean Maignan ,  Serge Restle ,  Christopher Hensby ,  Michel Colin

发明人： Braham Shroot ,  Gerard Lang ,  Jean Maignan ,  Serge Restle ,  Christopher Hensby ,  Michel Colin

IPC分类号： A61K8/37 ,  A61K31/215 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  C07D277/24 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24

CPC分类号： A61Q5/006 ,  A61K31/215 ,  A61K8/375 ,  A61Q19/00 ,  A61Q7/00 ,  C07D277/24 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/852 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/886

摘要： Mono, di and tri-esters of 1,8-dihydroxy-10-phenyl-9-anthrone or -9-anthranol have the formula ##STR1## wherein p is 0 or 1,(a) when p=0, t=1 and R.sub.2 represents hydrogen or --COR.sub.3,(b) when p=1, t=0 and R.sub.1 and R.sub.2 each independently represent hydrogen or --COR.sub.3,R.sub.3 represents linear or branched alkyl having 1-17 carbon atoms, cycloalkyl, phenyl or phenyl substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen, a nitro function, --CF.sub.3 or a hydroxyl function, and mixtures of said esters. These esters are prepared by reacting 1,8-dihydroxy-10-phenyl-9-anthrone with an activated form of an acid. The esters are useful in human or veterinary medicine and in cosmetic compositions.

摘要翻译： 1,8-二羟基-10-苯基-9-蒽酮或9-蒽酮的单，二酯和三酯具有式（I）其中p为0或1，（a）当p = 0时， t = 1，R2表示氢或-COR3，（b）当p = 1时，t = 0，R 1和R 2各自独立地表示氢或-COR 3，R 3表示具有1-17个碳原子的直链或支链烷基，环烷基，苯基 或被低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基官能团，-CF 3或羟基官能团取代的苯基，以及所述酯的混合物。 这些酯通过使1,8-二羟基-10-苯基-9-蒽酮与活化形式的酸反应来制备。 酯可用于人或兽医学和化妆品组合物中。