公开(公告)号：US5374623A

公开(公告)日：1994-12-20

申请号：US932791

申请日：1992-08-20

申请人： Mary P. Zimmerman ,  Eugene R. Bissell ,  Robert E. Smith

发明人： Mary P. Zimmerman ,  Eugene R. Bissell ,  Robert E. Smith

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61P1/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/02 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07D295/215 ,  C07K5/065 ,  A61K37/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14

摘要： A method of treating medical conditions with proteinase inhibitors of the formula: ##STR1## wherein B is H or an amino acid blocking group for the N-terminal amino acid nitrogen;R.sub.1 is an optionally protected .alpha.-amino acid side chain such that P.sub.2 is the residue of an .alpha.-amino acid selected from the group consisting of phenylalanine (Phe), leucine (Leu), tyrosine (Tyr) and valine (Val), and substituted analogs thereof, particularly including Tyr(OMe);R.sub.2 is an optionally protected .alpha.-amino acid side chain such that P.sub.1 is the residue of an .alpha.-amino acid selected from the group consisting of alanine (Ala), arginine (Arg), aspartic acid (Asp), glutamic acid (Glu), histidine (His), homophenylalanine (HPhe), phenylalanine (Phe), ornithine (Orn), serine (Ser) and threonine (Thr), and substituted analogs thereof;X is a fluorine-free leaving group selected from the group consisting of phenoxy, substituted phenoxy and heterophenoxy;E and G are one or more atoms more electronegative than carbon; andD is hydrogen, methyl or a substituted methyl.

摘要翻译： 用下式的蛋白酶抑制剂治疗医学病症的方法：其中B是H或N-末端氨基酸氮的氨基酸封闭基团; R1是任选保护的α-氨基酸侧链，使得P2是选自苯丙氨酸（Phe），亮氨酸（Leu），酪氨酸（Tyr）和缬氨酸（Val）的α-氨基酸的残基，以及 其取代的类似物，特别包括Tyr（OMe）; R2是任选保护的α-氨基酸侧链，使得P1是选自丙氨酸（Ala），精氨酸（Arg），天冬氨酸（Asp），谷氨酸（Glu）的α-氨基酸的残基。 ，组氨酸（His），高苯丙氨酸（HPhe），苯丙氨酸（Phe），鸟氨酸（Orn），丝氨酸（Ser）和苏氨酸（Thr）及其取代的类似物; X是选自苯氧基，取代的苯氧基和异苯氧基的无氟离去基团; E和G是一个或多个比碳更负电的原子; D为氢，甲基或取代甲基。

公开(公告)号：US5925772A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US921683

申请日：1997-09-02

申请人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith

发明人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D405/12 ,  C07K14/81 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/48238 ,  C07D207/16 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/38 ,  C07D405/12

摘要： A class of cysteine protease inhibitors which inactivate a cysteine protease by covalently bonding to the protease and releasing a heterocyclic leaving group is presented. The cysteine protease inhibitors of the present invention comprise a first portion which targets a desired cysteine protease and positions the inhibitor near the thiolate anion portion of the active site of the protease, and a second portion which covalently bonds to the cysteine protease and irreversibly deactivates that protease by providing a carbonyl or carbonyl-equivalent which is attacked by the thiolate anion of the active site of the cysteine protease to sequentially cleave a heterocyclic leaving group. The heterocyclic leaving group of the protease inhibitor is of the formula: --O--Het, where Het is a heterocycle having 4-7 atoms in the ring, with at least one of the heterocycle atoms being N, O or S.

摘要翻译： 提出了一类半胱氨酸蛋白酶抑制剂，其通过共价键合蛋白酶和释放杂环离去基团而使半胱氨酸蛋白酶失活。 本发明的半胱氨酸蛋白酶抑制剂包含第一部分，其靶向所需的半胱氨酸蛋白酶，并将抑制剂置于蛋白酶活性位点的硫醇盐阴离子部分附近，第二部分与半胱氨酸蛋白酶共价结合，并且不可逆地使 通过提供被半胱氨酸蛋白酶的活性位点的硫醇盐阴离子攻击的羰基或羰基等价物来顺序地切割杂环离去基团。 蛋白酶抑制剂的杂环离去基团具有下式：-O-Het，其中Het是在环中具有4-7个原子的杂环，其中至少一个杂环原子是N，O或S.

公开(公告)号：US5714484A

公开(公告)日：1998-02-03

申请号：US481808

申请日：1995-06-07

申请人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith ,  Mark Becker

发明人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith ,  Mark Becker

IPC分类号： C07D239/88 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/37 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D215/22 ,  C07D215/26 ,  C07D217/22 ,  C07D235/26 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D309/40 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/46 ,  C07D333/64 ,  C07D333/68 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K14/81 ,  C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/48238 ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/38

摘要： Cysteine protease inhibitors which deactivate the protease by covalently bonding to the cysteine protease and releasing the enolate of a 1,3-dicarbonyl (or its enolic form). The cysteine protease inhibitors of the present invention accordingly comprise a first portion which targets a desired cysteine protease and positions the inhibitor near the thiolate anion portion of the active site of the protease, and a second portion which covalently bonds to the cysteine protease and irreversibly deactivates that protease by providing a carbonyl or carbonyl-equivalent which is attacked by the thiolate anion of the active site of the cysteine protease to sequentially cleave a .beta.-dicarbonyl enol ether leaving group.

摘要翻译： 半胱氨酸蛋白酶抑制剂，其通过共价键合到半胱氨酸蛋白酶并释放1,3-二羰基（或其烯醇形式）的烯醇化物而使蛋白酶失活。 因此，本发明的半胱氨酸蛋白酶抑制剂包含第一部分，其靶向所需的半胱氨酸蛋白酶，并将抑制剂置于蛋白酶活性位点的硫醇酸阴离子部分附近，第二部分与半胱氨酸蛋白酶共价结合并不可逆地失活 该蛋白酶通过提供被半胱氨酸蛋白酶的活性位点的硫醇盐阴离子攻击的羰基或羰基等价物来顺序地裂解β-二羰基烯醇醚离去基团。

公开(公告)号：US5344939A

公开(公告)日：1994-09-06

申请号：US29894

申请日：1993-03-11

申请人： James T. Palmer

发明人： James T. Palmer

IPC分类号： B01J23/40 ,  C07B41/12 ,  C07B45/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/67 ,  C07C49/753 ,  C07C67/10 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C205/43 ,  C07C221/00 ,  C07C225/06 ,  C07C227/02 ,  C07C229/22 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C303/26 ,  C07C309/73 ,  C07C327/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D307/33 ,  C07S207/16 ,  C07C67/30 ,  C07C327/26

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C303/26 ,  C07C327/22 ,  C07C45/676 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07D207/273

摘要： The preparation of magnesium benzyl fluoromalonate and other equivalent materials, the synthetic equivalents of the --CH.sub.2 F moiety, is described. Reaction between these reagents and the in situ-formed imidazolides of various carboxylic acids gives beta-keto-alpha-fluoroesters, which upon hydrogenation and spontaneous decarboxylation yields fluoromethyl ketones in excellent yields. The overall transformation from RCOOH to RCOCH.sub.2 F is thus illustrated.

摘要翻译： 描述了氟代丙烯酸苄酯镁和其它等价物的制备，即-CH 2 F部分的合成当量。 这些试剂和各种羧酸的原位形成的咪唑化物之间的反应产生β-酮-α-氟代酯，其在氢化和自发脱羧时产生极好的产率的氟甲基酮。 因此说明了从RCOOH到RCOCH2F的整体转化。

公开(公告)号：US5210272A

公开(公告)日：1993-05-11

申请号：US744922

申请日：1991-08-14

申请人： James T. Palmer

发明人： James T. Palmer

IPC分类号： C07C45/67 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C303/26 ,  C07C309/73 ,  C07C327/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C303/26 ,  C07C327/22 ,  C07C45/676 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07D207/273

摘要： The preparation of magnesium benzyl fluoromalonate and other equivalent materials, the synthetic equivalents of the --CH.sub.2 F moiety, is described. Reaction between these reagents and the in situ-formed imidazolides of various carboxylic acids gives beta-keto-alpha-fluoroesters, which upon hydrogenation and spontaneous decarboxylation yields fluoromethyl ketones in excellent yields. The overall transformation from RCOOH to RCOCH.sub.2 F is thus illustrated.

摘要翻译： 描述了氟代丙烯酸苄酯镁和其它等价物的制备，即-CH 2 F部分的合成当量。 这些试剂和各种羧酸的原位形成的咪唑化物之间的反应产生β-酮-α-氟代酯，其在氢化和自发脱羧时产生极好的产率的氟甲基酮。 因此说明了从RCOOH到RCOCH2F的整体转化。

公开(公告)号：US5486623A

公开(公告)日：1996-01-23

申请号：US164031

申请日：1993-12-08

申请人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith

发明人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D405/12 ,  C07K14/81 ,  C07D315/00 ,  C07D307/02 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/48238 ,  C07D207/16 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/38 ,  C07D405/12

摘要： A class of cysteine protease inhibitors which inactivate a cysteine protease by covalently bonding to the protease and releasing a heterocyclic leaving group is presented. The cysteine protease inhibitors of the present invention comprise a first portion which targets a desired cysteine protease and positions the inhibitor near the thiolate anion portion of the active site of the protease, and a second portion which covalently bonds to the cysteine protease and irreversibly deactivates that protease by providing a carbonyl or carbonyl-equivalent which is attacked by the thiolate anion of the active site of the cysteine protease to sequentially cleave a heterocyclic leaving group. The heterocyclic leaving group of the protease inhibitor is of the formula: --O-- Het, where Het is a heterocycle having 4-7 atoms in the ring, with at least one of the heterocycle atoms being N, O or S.

公开(公告)号：US5101068A

公开(公告)日：1992-03-31

申请号：US481995

申请日：1990-02-16

申请人： James T. Palmer

发明人： James T. Palmer

IPC分类号： B01J23/40 ,  C07B41/12 ,  C07B45/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/67 ,  C07C49/753 ,  C07C67/10 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C205/43 ,  C07C221/00 ,  C07C225/06 ,  C07C227/02 ,  C07C229/22 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C303/26 ,  C07C309/73 ,  C07C327/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D307/33

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C303/26 ,  C07C327/22 ,  C07C45/676 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07D207/273

摘要： The preparation of magnesium benzyl fluoromalonate and other equivalent materials, the synthetic equivalents of the --CH.sub.2 F moiety, is described. Reaction between these reagents and the in situ-formed imidazolides of various carboxylic acids gives beta-keto-alpha-fluoroesters, which upon hydrogenation and spontaneous decarboxylation yields fluoromethyl ketones in excellent yields. The overall transformation from RCOOH to RCOCH.sub.2 F is thus illustrated.

公开(公告)号：US6147188A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US17276

申请日：1998-02-02

申请人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith ,  Mark Becker

发明人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith ,  Mark Becker

IPC分类号： C07D239/88 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/37 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D215/22 ,  C07D215/26 ,  C07D217/22 ,  C07D235/26 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D309/40 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/46 ,  C07D333/64 ,  C07D333/68 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K14/81 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/48238 ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/38

摘要： Cysteine protease inhibitors which deactivate the protease by covalently bonding to the cysteine protease and releasing the enolate of a 1,3-dicarbonyl (or its enolic form). The cysteine protease inhibitors of the present invention accordingly comprise a first portion which targets a desired cysteine protease and positions the inhibitor near the thiolate anion portion of the active site of the protease, and a second portion which covalently bonds to the cysteine protease and irreversibly deactivates that protease by providing a carbonyl or carbonyl-equivalent which is attacked by the thiolate anion of the active site of the cysteine protease to sequentially cleave a .beta.-dicarbonyl enol ether leaving group.

摘要翻译： 半胱氨酸蛋白酶抑制剂，其通过共价键合到半胱氨酸蛋白酶并释放1,3-二羰基（或其烯醇形式）的烯醇化物而使蛋白酶失活。 因此，本发明的半胱氨酸蛋白酶抑制剂包含第一部分，其靶向所需的半胱氨酸蛋白酶，并将抑制剂置于蛋白酶活性位点的硫醇酸阴离子部分附近，第二部分与半胱氨酸蛋白酶共价结合并不可逆地失活 该蛋白酶通过提供被半胱氨酸蛋白酶的活性位点的硫醇盐阴离子攻击的羰基或羰基等价物来顺序地裂解β-二羰基烯醇醚离去基团。

公开(公告)号：US5663380A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US599459

申请日：1996-01-22

申请人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith

发明人： Mary P. Zimmerman ,  Robert E. Smith

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D405/12 ,  C07K14/81 ,  C07D315/00 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/48238 ,  C07D207/16 ,  C07D213/80 ,  C07D239/34 ,  C07D295/215 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D309/38 ,  C07D405/12

摘要： A class of cysteine protease inhibitors which inactivate a cysteine protease by covalently bonding to the protease and releasing a heterocyclic leaving group is presented. The cysteine protease inhibitors of the present invention comprise a first portion which targets a desired cysteine protease and positions the inhibitor near the thiolate anion portion of the active site of the protease, and a second portion which covalently bonds to the cysteine protease and irreversibly deactivates that protease by providing a carbonyl or carbonyl-equivalent which is attacked by the thiolate anion of the active site of the cysteine protease to sequentially cleave a heterocyclic leaving group. The heterocyclic leaving group of the protease inhibitor is of the formula: --O--Het, where Het is a heterocycle having 4-7 atoms in the ring, with at least one of the heterocycle atoms being N, O or S.

摘要翻译： 提出了一类半胱氨酸蛋白酶抑制剂，其通过共价键合蛋白酶和释放杂环离去基团而使半胱氨酸蛋白酶失活。 本发明的半胱氨酸蛋白酶抑制剂包含第一部分，其靶向所需的半胱氨酸蛋白酶，并将抑制剂置于蛋白酶活性位点的硫醇盐阴离子部分附近，第二部分与半胱氨酸蛋白酶共价结合，并且不可逆地使 通过提供被半胱氨酸蛋白酶的活性位点的硫醇盐阴离子攻击的羰基或羰基等价物来顺序地切割杂环离去基团。 蛋白酶抑制剂的杂环离去基团具有下式：-O-Het，其中Het是在环中具有4-7个原子的杂环，其中至少一个杂环原子是N，O或S.

公开(公告)号：US4908309A

公开(公告)日：1990-03-13

申请号：US094145

申请日：1987-09-08

申请人： Kyujin Cho ,  David W. Rasnick

发明人： Kyujin Cho ,  David W. Rasnick

IPC分类号： C07D311/18 ,  C07K5/065 ,  C12Q1/37

CPC分类号： C12Q1/37 ,  C07D311/18 ,  C07K5/06078 ,  Y10S435/81

摘要： Peptide thioneamides are provided as synthetic substrates for cysteine proteases. The compounds of the invention are peptides consisting of one or more blocked or unblocked amino acids wherein the terminal carboxy of the peptides are thionated and forms a thioneamide linkage with a fluorogenic or chromogenic leaving group. The alpha carbonyls of the remaining amino acids are thionated or unthionated. The invention includes methods and kits for using the peptide thioneamides.

摘要翻译： 提供肽硫代酰胺作为半胱氨酸蛋白酶的合成底物。 本发明的化合物是由一个或多个封闭或未封闭的氨基酸组成的肽，其中肽的末端羧基被硫化并与荧光或显色离去基团形成硫酮酰胺键。 其余氨基酸的α羰基被硫化或未硫酸化。 本发明包括使用肽硫酮酰胺的方法和试剂盒。