公开(公告)号：US09493492B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US14900696

申请日：2013-10-08

申请人： Microbial Chemistry Research Foundation

发明人： Masakatsu Shibasaki ,  Naoya Kumagai ,  Liang Yin ,  Youmei Bao

IPC分类号： C07F9/40 ,  B01J31/24 ,  C07F9/50 ,  C07F9/6568 ,  C07F9/36

CPC分类号： C07F9/4062 ,  B01J31/24 ,  B01J2231/34 ,  B01J2531/16 ,  C07F9/36 ,  C07F9/4009 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5054 ,  C07F9/65683

摘要： A method for producing a compound represented by General Formula (1), the method including: reacting a compound represented by General Formula (3) and a compound represented by General Formula (4): where R1 and R2 each represent aliphatic group which may have substituent, or aromatic group which may have substituent (with the proviso that R1 and R2 are different groups), R3 represents aromatic group which may have substituent, and R4 represents aliphatic group which may have substituent, or aromatic group which may have substituent, where R1 and R2 each represent aliphatic group which may have substituent, or aromatic group which may have substituent (with the proviso that R1 and R2 are different groups), and R3 represents aromatic group which may have substituent, where R4 represents aliphatic group which may have substituent, or aromatic group which may have substituent.

摘要翻译： 一种制备由通式（1）表示的化合物的方法，所述方法包括：使通式（3）表示的化合物与通式（4）表示的化合物反应：其中R 1和R 2各自表示脂族基， 或可以具有取代基的芳香族基团（前提条件是R 1和R 2为不同的基团），R 3表示可以具有取代基的芳香族基团，R 4表示可以具有取代基的脂肪族基团，或芳香族基团 其可以具有取代基，其中R 1和R 2各自表示可具有取代基的脂族基团，或可以具有取代基的芳族基团（条件是R 1和R 2是不同的基团），R 3表示可以具有取代基的芳族基团 具有取代基，其中R 4表示可以具有取代基的脂族基，或可具有取代基的芳基。

公开(公告)号：US08461371B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12899092

申请日：2010-10-06

申请人： Biing-Jiun Uang ,  Wei-Ming Huang

发明人： Biing-Jiun Uang ,  Wei-Ming Huang

IPC分类号： C07F9/36 ,  C07F9/46 ,  A01N47/34 ,  C07C337/00 ,  C07C211/00 ,  C07C17/42 ,  C09B11/02

CPC分类号： C07F9/36

摘要： The present invention relates to a method of enantioselective addition to imines, including: reacting R3CH═NY with R4ZnR5 in the presence of a compound represented by the following formula (I), in which Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined the same as the specification. Accordingly, the present invention can prepare secondary amines in high yields and enantiomeric excess by the above-mentioned method.

摘要翻译： 本发明涉及一种对映选择性加成亚胺的方法，包括：在下列通式（I）表示的化合物存在下，使R3CH = NY与R4ZnR5反应，其中Y，R1，R2，R3，R4和R5为 定义与规范相同。 因此，本发明可以通过上述方法以高收率和对映体过量制备仲胺。

公开(公告)号：US08129355B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US11889988

申请日：2007-08-17

申请人： Colin M. Tice ,  Enrique L. Michelotti ,  Robert E. Hormann

发明人： Colin M. Tice ,  Enrique L. Michelotti ,  Robert E. Hormann

IPC分类号： A61K48/00 ,  A01N33/18 ,  C12N15/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C233/31 ,  C07C233/76 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/54 ,  C07C237/32 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D309/14 ,  C07D317/54 ,  C07D319/18 ,  C07D321/08 ,  C07D335/02 ,  C07F9/36 ,  C07K14/70567 ,  C07K14/721 ,  C12Q1/6897

摘要： This invention relates to a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene. The ligands comprise a class of ketones.

摘要翻译： 本发明涉及一种调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。 配体包括一类酮。

公开(公告)号：US20120004441A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US12899092

申请日：2010-10-06

申请人： Biing-Jiun UANG ,  Wei-Ming Huang

发明人： Biing-Jiun UANG ,  Wei-Ming Huang

IPC分类号： C07F9/36

CPC分类号： C07F9/36

摘要： The present invention relates to a method of enantioselective addition to imines, including: reacting R3CH═NY with R4ZnR5 in the presence of a compound represented by the following formula (I), in which Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined the same as the specification. Accordingly, the present invention can prepare secondary amines in high yields and enantiomeric excess by the above-mentioned method.

摘要翻译： 本发明涉及对映选择性加成亚胺的方法，包括：在下式（I）表示的化合物存在下，使R3CH = NY与R4ZnR5反应，其中Y，R1，R2，R3，R4和R5为 定义与规范相同。 因此，本发明可以通过上述方法以高收率和对映体过量制备仲胺。

公开(公告)号：US07511084B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US10502658

申请日：2003-02-04

申请人： Ralf Noe ,  Andreas Henne ,  Matthias Maase

发明人： Ralf Noe ,  Andreas Henne ,  Matthias Maase

IPC分类号： C08F2/46

CPC分类号： C07F9/3294 ,  C07F9/3252 ,  C07F9/34 ,  C07F9/36 ,  C07F9/4065 ,  C07F9/409 ,  C07F9/4093 ,  C07F9/4096 ,  C07F9/425 ,  G03F7/029

摘要： The invention relates to the acyl- and bisacylphosphine derivatives according to formula (I), wherein Y represents O, S, NR3, N—OR3 or N—NR3R4, Z represents O, S, NR3, N—OR3, N—NR3R4 or a free pair of electrons, and FG represents a leaving group and the remaining groups are defined as in the description. The invention further relates to a method for the production of the inventive derivatives and to their use.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的酰基和双酰基膦衍生物，其中Y代表O，S，NR3，N-OR3或N-NR3R4，Z代表O，S，NR3，N-OR3，N-NR3R4或 一对自由电子，FG表示离去基团，其余的基团如在说明书中所定义。 本发明还涉及本发明衍生物的制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20080255391A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11628037

申请日：2005-06-01

申请人： Declan Gilheany ,  Shane B. Robinson ,  Enda Bergin ,  Denise M. Walsh ,  Audrius Rimkus ,  Eoin F. Clarke ,  Brian G. Kelly ,  Eoghan M. McGarrigle ,  Colm P. O'Mahony ,  Cormac T. O'Connor

发明人： Declan Gilheany ,  Shane B. Robinson ,  Enda Bergin ,  Denise M. Walsh ,  Audrius Rimkus ,  Eoin F. Clarke ,  Brian G. Kelly ,  Eoghan M. McGarrigle ,  Colm P. O'Mahony ,  Cormac T. O'Connor

IPC分类号： C07F9/54 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/5325 ,  C07F9/36 ,  C07F9/5329 ,  C07F9/5333

摘要： A process for the stereoselective preparation of a P-chiral four-co-ordinated phosphorus compound, the process comprising reacting a first reactant selected from the group consisting of a chiral alcohol, chiral amine or chiral thiol, with a second reactant comprising a P-chiral three-co-ordinated phosphorus compound, in the presence of an electrophile.

摘要翻译： 一种用于立体选择性制备P-手性四配位磷化合物的方法，该方法包括使选自手性醇，手性胺或手性硫醇的第一反应物与包含P- 手性三配位磷化合物，在亲电试剂存在下。

公开(公告)号：US20050113346A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10977962

申请日：2004-10-29

申请人： Jeremy Levin ,  James Chen ,  Derek Cole ,  Mila Du ,  Leif Laakso

发明人： Jeremy Levin ,  James Chen ,  Derek Cole ,  Mila Du ,  Leif Laakso

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07C311/29 ,  C07D213/68 ,  C07D279/10 ,  C07D279/12 ,  C07D309/12 ,  C07F9/36 ,  A61K31/66 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/68 ,  C07D279/10 ,  C07D279/12 ,  C07D309/12 ,  C07F9/36

摘要： Compounds of the formula: are useful in treating disease conditions mediated by TNF-α, such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

摘要翻译： 下式的化合物可用于治疗由TNF-α介导的疾病状况，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，败血症，AIDS，溃疡性结肠炎，多发性硬化，克罗恩病和退行性软骨损失。

公开(公告)号：US06812227B2

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US10377008

申请日：2003-02-27

申请人： Jeremy I. Levin ,  James M. Chen ,  Derek C. Cole ,  Mila T. Du ,  Leif M. Laakso

发明人： Jeremy I. Levin ,  James M. Chen ,  Derek C. Cole ,  Mila T. Du ,  Leif M. Laakso

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/68 ,  C07D279/10 ,  C07D279/12 ,  C07D309/12 ,  C07F9/36

摘要： Compounds of the formula: are useful in treating disease conditions mediated by TNF-&agr;, such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

摘要翻译： 下式的化合物可用于治疗由TNF-α介导的疾病状况，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，败血症，AIDS，溃疡性结肠炎，多发性硬化，克罗恩病和退行性软骨损失。

公开(公告)号：US06762178B2

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US09882704

申请日：2001-06-14

申请人： Jeremy I. Levin ,  James M. Chen

发明人： Jeremy I. Levin ,  James M. Chen

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/68 ,  C07D309/12 ,  C07F9/36

摘要： Hydroxamic acids having the formula are useful in treating disease conditions mediated by TNF-&agr;, such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

摘要翻译： 具有该化学式的羟肟酸可用于治疗由TNF-α介导的疾病状态，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，败血症，AIDS，溃疡性结肠炎，多发性硬化，克罗恩病和退行性软骨损失。

公开(公告)号：US20040049037A1

公开(公告)日：2004-03-11

申请号：US10614116

申请日：2003-07-03

发明人： Colin M. Tice ,  Enrique L. Michelotti ,  Robert E. Hormann

IPC分类号： C07D333/22 ,  C07D213/46 ,  C07D239/02 ,  C07D241/02 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C233/31 ,  C07C233/76 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/54 ,  C07C237/32 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D309/14 ,  C07D317/54 ,  C07D319/18 ,  C07D321/08 ,  C07D335/02 ,  C07F9/36 ,  C07K14/70567 ,  C07K14/721 ,  C12Q1/6897

摘要： This invention relates to a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene. The ligands comprise a class of ketones.

摘要翻译： 本发明涉及一种调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。 配体包括一类酮。